Ceftriaxona

A ceftriaxona, uma cefalosporina de terceira geração, tem sido um pilar no tratamento de infecções bacterianas desde sua introdução. Com um amplo espectro de ação e uma farmacocinética favorável que permite administração uma vez ao dia, este antibiótico revolucionou o manejo de infecções graves, como meningite e pneumonia. No entanto, apesar de sua ampla utilização, a ceftriaxona não está isenta de desafios. Reações adversas, variando de leves a graves, e a emergência de resistência bacteriana exigem uma compreensão aprofundada de seu mecanismo de ação e uso clínico.

Teucef®, Keftron®, Rocefin®, Triaxton®, Triaxin®, Ceftriona®, Amplospec®

  • Pó para solução injetável EV:
    • 500 mg + ampola diluente (água para injetáveis) com 5 mL (Rocefin®, Ceftriona®, Teucef®);
    • 1.000 mg + ampola diluente (água para injetáveis) com 10 mL (Rocefin®, Keftron®, Ceftriona®, Amplospec®, Teucef®, Triaxton®).
  • Pó para solução injetável IM:
    • 500 mg + ampola diluente (lidocaína a 1%) com 2 mL (Rocefin®, Triaxin®, Teucef®);
    • 1.000 mg + ampola diluente (lidocaína a 1%) com 3,5 mL (Rocefin®, Keftron®, Triaxin®, Teucef®, Triaxton®).
  • Medicamento de uso Hospitalar ou Ambulatorial
  • Média de preço em farmácias: R$ 40,00 / Ampola
  • Esse medicamento está incluído na lista de Assistência Farmacêutica do SUS e pertence ao Componente Básico da Assistência Farmacêutica

Adultos

Dose Máxima

Adultos: 4g/dia

Administração

Usual:
- 1g de 24/24h

Infecções graves:
- 1g de 12/12h

SNC:
- 2g de 12/12h

Gram Negativo:
- Alta cobertura

Gram Positivo:
- Média cobertura

Anaeróbio:
- Baixa cobertura

SNC

Atinge SNC na dose de 2g

Uso Externo / Via Endovenosa

01. Ceftriaxona 500mg

  • Bolus: Reconstituir 01 amp em 05 mL de A.D., por via endovenosa – infundir em 3 minutos
  • Infusão: Reconstituir 01 amp em 05 mL de A.D. e diluir em 50 mL S.F. 0,9%, por via endovenosa – infundir em 30 minutos

Uso Externo / Via Intramuscular

01. Ceftriaxona 500mg

  • Reconstituir 01 amp em 2 mL de Lidocaína 1% sem vasoconstritor, por via intramuscular – Administração profunda em grande massa muscular

Uso Externo / Via Endovenosa

01. Ceftriaxona 1g

  • Infusão: Reconstituir 01 amp em 10 mL de A.D. e diluir em 100 mL S.F. 0,9%, por via endovenosa – infundir em 30 minutos

Uso Externo / Via Intramuscular

01. Ceftriaxona 1g

  • Reconstituir 01 amp em 3,5 mL de Lidocaína 1% sem vasoconstritor, por via intramuscular – Administração profunda em grande massa muscular

Uso Externo / Via Endovenosa

01. Ceftriaxona 1g

  • Infusão: Reconstituir 02 amp em 20 mL de A.D. e diluir em 100 mL S.F. 0,9%, por via endovenosa – infundir em 30 minutos

OBS: Para infecções do SNC

Crianças

  • Administrar de 20-50 mg/kg/dia, por via Endovenosa ou Intramuscular em dose única. Não ultrapassar 50 mg/kg;
  • Administrar 20-80 mg/kg/dia, por via Endovenosa ou Intramuscular em dose única.
  • Administrar 1-2 g por via Endovenosa ou Intramuscular em dose única diária
  • Administrar 100 mg/kg em dose única diária (dose máxima de 4 g). Os melhores resultados foram obtidos com os seguintes tempos de tratamento: Neisseria meningitides: 4 dias; Haemophilus influenzae: 6 dias; Streptococcus pneumoniae: 7 dias.

Informações Técnicas

Clearance de creatinina < 10 mL/minuto

Máximo de 2 g/dia

Uso Liberado

Não é necessário ajuste para função hepática

Uso Liberado

Medicamento sem restrições documentadas em idosos

Categoria B

Uso com cautela. Estudos com animais não demonstraram risco fetal.

Muito Baixo Risco

Uso liberado na lactação

  • Diluentes que contêm cálcio, como as soluções de Ringer ou Hartmann, não devem ser utilizados para a reconstituição de Ceftriaxona ou para diluições posteriores de soluções reconstituídas para administração IV, pois pode ocorrer a formação de precipitado.
  • O uso concomitante de Ceftriaxona com antagonistas da vitamina K pode aumentar o risco de sangramentos. Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados frequentemente e a dose do anticoagulante deve ser ajustada adequadamente durante e após o tratamento com Ceftriaxona.
  • Erupção cutânea;
  • Diarreia, fezes amolecidas;
  • Alterações laboratoriais: Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia; aumento das enzimas hepáticas.
  • Hipersensibilidade aos componentes ou a qualquer outra Cefalosporina;
  • Soluções de Ceftriaxona que contém lidocaína nunca devem ser administradas por via EV;
  • Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia;
  • Neonatos prematuros (≤ 28 dias);
  • Neonatos prematuros com idade pós-menstrual (idade corrigida) de até 41 semanas (idade gestacional + idade cronológica).
  • Absorção: IM: bem absorvido. A biodisponibilidade da Ceftriaxona após administração IM é de 100%;
  • Distribuição: Amplamente em todo o corpo, incluindo vesícula biliar, pulmões, ossos, bile, LCR (concentrações mais altas alcançadas quando as meninges estão inflamadas); volume de distribuição em: neonatos: 0,34-0,55 L/kg; bebês e crianças: 0,32-0,4 L/kg; adultos: ~ 6-14 L. Ligação às proteínas: 85-95%;
  • Metabolismo: A Ceftriaxona não é metabolizada sistemicamente, mas convertida a metabólitos microbiologicamente inativos pela flora intestinal;
  • Eliminação: A meia-vida de eliminação em adultos sadios é de, aproximadamente, 8 horas. A depuração total do plasma é 10-22 mL/minuto. A depuração renal é 5-12 mL/minuto. Excreção pela urina (33-67% como medicamento inalterado) e fezes (como droga inativa).
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