Ceftriaxona
A ceftriaxona, uma cefalosporina de terceira geração, tem sido um pilar no tratamento de infecções bacterianas desde sua introdução. Com um amplo espectro de ação e uma farmacocinética favorável que permite administração uma vez ao dia, este antibiótico revolucionou o manejo de infecções graves, como meningite e pneumonia. No entanto, apesar de sua ampla utilização, a ceftriaxona não está isenta de desafios. Reações adversas, variando de leves a graves, e a emergência de resistência bacteriana exigem uma compreensão aprofundada de seu mecanismo de ação e uso clínico.
Teucef®, Keftron®, Rocefin®, Triaxton®, Triaxin®, Ceftriona®, Amplospec®
- Pó para solução injetável EV:
- 500 mg + ampola diluente (água para injetáveis) com 5 mL (Rocefin®, Ceftriona®, Teucef®);
- 1.000 mg + ampola diluente (água para injetáveis) com 10 mL (Rocefin®, Keftron®, Ceftriona®, Amplospec®, Teucef®, Triaxton®).
- Pó para solução injetável IM:
- 500 mg + ampola diluente (lidocaína a 1%) com 2 mL (Rocefin®, Triaxin®, Teucef®);
- 1.000 mg + ampola diluente (lidocaína a 1%) com 3,5 mL (Rocefin®, Keftron®, Triaxin®, Teucef®, Triaxton®).
- Medicamento de uso Hospitalar ou Ambulatorial
- Média de preço em farmácias: R$ 40,00 / Ampola
- Esse medicamento está incluído na lista de Assistência Farmacêutica do SUS e pertence ao Componente Básico da Assistência Farmacêutica
Adultos
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Dose Máxima
Adultos: 4g/dia
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Administração
Usual:
- 1g de 24/24h
Infecções graves:
- 1g de 12/12h
SNC:
- 2g de 12/12h
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Gram Negativo:
- Alta cobertura
Gram Positivo:
- Média cobertura
Anaeróbio:
- Baixa cobertura
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SNC
Atinge SNC na dose de 2g
Uso Externo / Via Endovenosa
01. Ceftriaxona 500mg
- Bolus: Reconstituir 01 amp em 05 mL de A.D., por via endovenosa – infundir em 3 minutos
- Infusão: Reconstituir 01 amp em 05 mL de A.D. e diluir em 50 mL S.F. 0,9%, por via endovenosa – infundir em 30 minutos
Uso Externo / Via Intramuscular
01. Ceftriaxona 500mg
- Reconstituir 01 amp em 2 mL de Lidocaína 1% sem vasoconstritor, por via intramuscular – Administração profunda em grande massa muscular
Uso Externo / Via Endovenosa
01. Ceftriaxona 1g
- Infusão: Reconstituir 01 amp em 10 mL de A.D. e diluir em 100 mL S.F. 0,9%, por via endovenosa – infundir em 30 minutos
Uso Externo / Via Intramuscular
01. Ceftriaxona 1g
- Reconstituir 01 amp em 3,5 mL de Lidocaína 1% sem vasoconstritor, por via intramuscular – Administração profunda em grande massa muscular
Uso Externo / Via Endovenosa
01. Ceftriaxona 1g
- Infusão: Reconstituir 02 amp em 20 mL de A.D. e diluir em 100 mL S.F. 0,9%, por via endovenosa – infundir em 30 minutos
OBS: Para infecções do SNC
Crianças
- Administrar de 20-50 mg/kg/dia, por via Endovenosa ou Intramuscular em dose única. Não ultrapassar 50 mg/kg;
- Administrar 20-80 mg/kg/dia, por via Endovenosa ou Intramuscular em dose única.
- Administrar 1-2 g por via Endovenosa ou Intramuscular em dose única diária
- Administrar 100 mg/kg em dose única diária (dose máxima de 4 g). Os melhores resultados foram obtidos com os seguintes tempos de tratamento: Neisseria meningitides: 4 dias; Haemophilus influenzae: 6 dias; Streptococcus pneumoniae: 7 dias.
Informações Técnicas
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Clearance de creatinina < 10 mL/minuto
Máximo de 2 g/dia
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Uso Liberado
Não é necessário ajuste para função hepática
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Uso Liberado
Medicamento sem restrições documentadas em idosos
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Categoria B
Uso com cautela. Estudos com animais não demonstraram risco fetal.
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Muito Baixo Risco
Uso liberado na lactação
- Diluentes que contêm cálcio, como as soluções de Ringer ou Hartmann, não devem ser utilizados para a reconstituição de Ceftriaxona ou para diluições posteriores de soluções reconstituídas para administração IV, pois pode ocorrer a formação de precipitado.
- O uso concomitante de Ceftriaxona com antagonistas da vitamina K pode aumentar o risco de sangramentos. Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados frequentemente e a dose do anticoagulante deve ser ajustada adequadamente durante e após o tratamento com Ceftriaxona.
- Erupção cutânea;
- Diarreia, fezes amolecidas;
- Alterações laboratoriais: Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia; aumento das enzimas hepáticas.
- Hipersensibilidade aos componentes ou a qualquer outra Cefalosporina;
- Soluções de Ceftriaxona que contém lidocaína nunca devem ser administradas por via EV;
- Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia;
- Neonatos prematuros (≤ 28 dias);
- Neonatos prematuros com idade pós-menstrual (idade corrigida) de até 41 semanas (idade gestacional + idade cronológica).
- Absorção: IM: bem absorvido. A biodisponibilidade da Ceftriaxona após administração IM é de 100%;
- Distribuição: Amplamente em todo o corpo, incluindo vesícula biliar, pulmões, ossos, bile, LCR (concentrações mais altas alcançadas quando as meninges estão inflamadas); volume de distribuição em: neonatos: 0,34-0,55 L/kg; bebês e crianças: 0,32-0,4 L/kg; adultos: ~ 6-14 L. Ligação às proteínas: 85-95%;
- Metabolismo: A Ceftriaxona não é metabolizada sistemicamente, mas convertida a metabólitos microbiologicamente inativos pela flora intestinal;
- Eliminação: A meia-vida de eliminação em adultos sadios é de, aproximadamente, 8 horas. A depuração total do plasma é 10-22 mL/minuto. A depuração renal é 5-12 mL/minuto. Excreção pela urina (33-67% como medicamento inalterado) e fezes (como droga inativa).