Gestação
Categoria BUso não recomendado
Não há estudos adequados em gestantes. No planejamento da gravidez e durante a gestação, preferir insulina para o controle glicêmico.
Bulário clínico · Antidiabético
Sitagliptina + Cloridrato de Metformina
Associação em dose fixa de inibidor da DPP-4 e biguanida para o diabetes mellitus tipo 2 em adultos, disponível em comprimidos de liberação imediata (2x/dia) e de liberação prolongada (1x/dia).
Revisado em pela equipe MedFoco
Avalie a TFGe antes de iniciar e periodicamente
Contraindicado com TFGe < 30 mL/min/1,73 m². Com TFGe entre 30 e 44, a formulação de liberação imediata não é recomendada e a XR não deve ser iniciada, porque a dose fixa de sitagliptina excede a necessária nessa faixa. Suspender em situações com risco de lesão renal aguda, hipóxia ou contraste iodado.
Informações rápidas
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Visão geral
O essencial do perfil clínico em uma tela.
O que é sitagliptina + metformina?
É uma associação em dose fixa de sitagliptina, inibidor seletivo da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), com cloridrato de metformina, biguanida. A sitagliptina aumenta os níveis de incretinas ativas (GLP-1 e GIP), elevando a secreção de insulina e reduzindo o glucagon de forma glicose-dependente; a metformina reduz a produção hepática de glicose e melhora a sensibilidade à insulina.
ViaOral
Faixa etáriaAdultos ≥ 18 anos
SUSFora da RENAME 2024
ReceitaReceita simples · sem retenção
Composição e papel de cada componente2 ativos
Sitagliptina
Inibidor da DPP-4Inibe a degradação de GLP-1 e GIP, aumentando a secreção de insulina e reduzindo a de glucagon de maneira dependente da glicose. Isoladamente, tem baixo risco de hipoglicemia e efeito neutro sobre o peso.
Metformina
BiguanidaReduz a gliconeogênese hepática, diminui a absorção intestinal de glicose e aumenta a captação e utilização periférica, melhorando a sensibilidade à insulina.
Quando usar e quando evitar
Indicações
- Terapia inicial do diabetes mellitus tipo 2 em adultos quando dieta e exercício não proporcionam controle glicêmico adequado.
- DM2 inadequadamente controlado com metformina ou sitagliptina em monoterapia, ou em substituição aos dois fármacos em comprimidos separados.
- Terapia tripla com sulfonilureia em pacientes não controlados com dois dos três agentes (metformina, sitagliptina ou sulfonilureia).
- Terapia tripla com agonista PPARγ (tiazolidinediona) em pacientes não controlados com dois dos três agentes.
- Associação com insulina como adjuvante à dieta e ao exercício.
Não indicado
- Diabetes mellitus tipo 1 ou cetoacidose diabética.
- TFGe < 30 mL/min/1,73 m²; não recomendado com TFGe entre 30 e 44 mL/min/1,73 m².
- Insuficiência hepática, alcoolismo ou intoxicação alcoólica aguda.
- Condições com hipóxia tecidual, como insuficiência cardíaca instável, insuficiência respiratória, infarto recente ou choque.
- Crianças e adolescentes: os estudos pediátricos não demonstraram eficácia.
Apresentações
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
Apresentações disponíveis8 apresentações
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Sitagliptina 50 mg + Metformina 500 mgInício | Comprimido revestido | Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina 500 mg | Caixa com 56 comprimidos revestidos (Janumet); demais marcas conforme fabricante. | JanumetNimegon MetSitglu Met |
| Sitagliptina 50 mg + Metformina 850 mg | Comprimido revestido | Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina 850 mg | Caixa com 28 ou 56 comprimidos revestidos; genérico disponível. | JanumetNimegon MetSitglu Met |
| Sitagliptina 50 mg + Metformina 1.000 mg | Comprimido revestido | Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina 1.000 mg | Caixa com 28 ou 56 comprimidos revestidos; Sitglu Met também com 14; genérico disponível. | JanumetNimegon MetSitglu Met |
| Sitagliptina 50 mg + Metformina 850 mg | Comprimido revestido | Cloridrato de sitagliptina equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina 850 mg | Embalagem conforme fabricante. | Sitareddys-M |
| Sitagliptina 50 mg + Metformina 1.000 mg | Comprimido revestido | Cloridrato de sitagliptina equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina 1.000 mg | Embalagem conforme fabricante. | Sitareddys-M |
| Sitagliptina 50 mg + Metformina XR 500 mgXR | Comprimido revestido de liberação prolongada | Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina de liberação prolongada 500 mg | Frasco com 60 comprimidos revestidos. | Janumet XR |
| Sitagliptina 50 mg + Metformina XR 1.000 mgXR | Comprimido revestido de liberação prolongada | Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina de liberação prolongada 1.000 mg | Frasco com 60 comprimidos revestidos. | Janumet XR |
| Sitagliptina 100 mg + Metformina XR 1.000 mgXR | Comprimido revestido de liberação prolongada | Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 100 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina de liberação prolongada 1.000 mg | Frasco com 30 comprimidos revestidos. | Janumet XR |
Sitagliptina 50 mg + Metformina 500 mgComprimido revestidoInício
Concentração / composição
Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina 500 mg
EmbalagemCaixa com 56 comprimidos revestidos (Janumet); demais marcas conforme fabricante.
Nomes comerciais
JanumetNimegon MetSitglu Met
Sitagliptina 50 mg + Metformina 850 mgComprimido revestido
Concentração / composição
Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina 850 mg
EmbalagemCaixa com 28 ou 56 comprimidos revestidos; genérico disponível.
Nomes comerciais
JanumetNimegon MetSitglu Met
Sitagliptina 50 mg + Metformina 1.000 mgComprimido revestido
Concentração / composição
Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina 1.000 mg
EmbalagemCaixa com 28 ou 56 comprimidos revestidos; Sitglu Met também com 14; genérico disponível.
Nomes comerciais
JanumetNimegon MetSitglu Met
Sitagliptina 50 mg + Metformina 850 mgComprimido revestido
Concentração / composição
Cloridrato de sitagliptina equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina 850 mg
EmbalagemEmbalagem conforme fabricante.
Nomes comerciais
Sitareddys-M
Sitagliptina 50 mg + Metformina 1.000 mgComprimido revestido
Concentração / composição
Cloridrato de sitagliptina equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina 1.000 mg
EmbalagemEmbalagem conforme fabricante.
Nomes comerciais
Sitareddys-M
Sitagliptina 50 mg + Metformina XR 500 mgComprimido revestido de liberação prolongadaXR
Concentração / composição
Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina de liberação prolongada 500 mg
EmbalagemFrasco com 60 comprimidos revestidos.
Nomes comerciais
Janumet XR
Sitagliptina 50 mg + Metformina XR 1.000 mgComprimido revestido de liberação prolongadaXR
Concentração / composição
Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 50 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina de liberação prolongada 1.000 mg
EmbalagemFrasco com 60 comprimidos revestidos.
Nomes comerciais
Janumet XR
Sitagliptina 100 mg + Metformina XR 1.000 mgComprimido revestido de liberação prolongadaXR
Concentração / composição
Fosfato de sitagliptina monoidratado equiv. a 100 mg de sitagliptinaCloridrato de metformina de liberação prolongada 1.000 mg
EmbalagemFrasco com 30 comprimidos revestidos.
Nomes comerciais
Janumet XR
Nenhuma apresentação corresponde à busca.
Atenção
IR e XR têm esquemas diferentes
Os comprimidos de liberação imediata são tomados 2x/dia. Na XR, os comprimidos de 50/500 e 50/1.000 mg são tomados em dupla (2 comprimidos juntos 1x/dia) e o de 100/1.000 mg isoladamente 1x/dia. Ao trocar de formulação, manter as doses diárias totais de sitagliptina e metformina.
Posologia
Dose, frequência e duração por população.
Início IR50/500 mg 2x/dia
Com as refeições
Início XR100/1.000 mg 1x/dia
Preferencialmente no jantar
Dose máxima100/2.000 mg/dia
Sitagliptina/metformina
TFGe < 30Contraindicado
30–44: não recomendado
Esquemas por população3 grupos
Adulto
Via oral8 esquemas
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual — 50/500 mg IR | 1 comprimido de 50/500 mg | 2x/dia, com as refeições | Uso contínuo | Terapia inicial ou paciente não controlado com sitagliptina isolada. Titular gradualmente até 50/1.000 mg 2x/dia. |
| Dose usual — 50/850 mg IR | 1 comprimido de 50/850 mg | 2x/dia, com as refeições | Uso contínuo | Opção para paciente já em uso de metformina próximo de 1.700 mg/dia: acrescenta 100 mg/dia de sitagliptina mantendo a dose de metformina. |
| Dose usual — 50/1.000 mg IR | 1 comprimido de 50/1.000 mg | 2x/dia, com as refeições | Uso contínuo | Corresponde à dose diária máxima (100 mg de sitagliptina + 2.000 mg de metformina). |
| Dose usual — XR 100/1.000 mg | 1 comprimido de 100/1.000 mg | 1x/dia, com o jantar | Uso contínuo | Dose inicial recomendada da XR em terapia inicial ou em paciente não controlado com sitagliptina isolada. Engolir inteiro. |
| Dose usual — XR 50/500 mg | 2 comprimidos de 50/500 mg juntos (100/1.000 mg) | 1x/dia, com o jantar | Uso contínuo | Alternativa ao comprimido de 100/1.000 mg com a mesma dose diária. Não partir, triturar ou mastigar. |
| Dose usual — XR 50/1.000 mg | 2 comprimidos de 50/1.000 mg juntos (100/2.000 mg) | 1x/dia, com o jantar | Uso contínuo | Dose diária máxima. Indicada após titulação ou em pacientes já em uso de 2.000 mg/dia de metformina. |
| Paciente já em uso de metformina | Sitagliptina 100 mg/dia + dose atual de metformina | IR 2x/dia ou XR 1x/dia | Uso contínuo | Escolher a apresentação que reproduza a dose de metformina já tolerada. |
| Associação com sulfonilureia ou insulina | Sitagliptina 100 mg/dia + metformina conforme controle | IR 2x/dia ou XR 1x/dia | Uso contínuo | Considerar redução da sulfonilureia ou da insulina para diminuir o risco de hipoglicemia. |
Dose usual — 50/500 mg IR
1 comprimido de 50/500 mg2x/dia, com as refeiçõesDetalhes
DuraçãoUso contínuo
Observações
Terapia inicial ou paciente não controlado com sitagliptina isolada. Titular gradualmente até 50/1.000 mg 2x/dia.
Dose usual — 50/850 mg IR
1 comprimido de 50/850 mg2x/dia, com as refeiçõesDetalhes
DuraçãoUso contínuo
Observações
Opção para paciente já em uso de metformina próximo de 1.700 mg/dia: acrescenta 100 mg/dia de sitagliptina mantendo a dose de metformina.
Dose usual — 50/1.000 mg IR
1 comprimido de 50/1.000 mg2x/dia, com as refeiçõesDetalhes
DuraçãoUso contínuo
Observações
Corresponde à dose diária máxima (100 mg de sitagliptina + 2.000 mg de metformina).
Dose usual — XR 100/1.000 mg
1 comprimido de 100/1.000 mg1x/dia, com o jantarDetalhes
DuraçãoUso contínuo
Observações
Dose inicial recomendada da XR em terapia inicial ou em paciente não controlado com sitagliptina isolada. Engolir inteiro.
Dose usual — XR 50/500 mg
2 comprimidos de 50/500 mg juntos (100/1.000 mg)1x/dia, com o jantarDetalhes
DuraçãoUso contínuo
Observações
Alternativa ao comprimido de 100/1.000 mg com a mesma dose diária. Não partir, triturar ou mastigar.
Dose usual — XR 50/1.000 mg
2 comprimidos de 50/1.000 mg juntos (100/2.000 mg)1x/dia, com o jantarDetalhes
DuraçãoUso contínuo
Observações
Dose diária máxima. Indicada após titulação ou em pacientes já em uso de 2.000 mg/dia de metformina.
Paciente já em uso de metformina
Sitagliptina 100 mg/dia + dose atual de metforminaIR 2x/dia ou XR 1x/diaDetalhes
DuraçãoUso contínuo
Observações
Escolher a apresentação que reproduza a dose de metformina já tolerada.
Associação com sulfonilureia ou insulina
Sitagliptina 100 mg/dia + metformina conforme controleIR 2x/dia ou XR 1x/diaDetalhes
DuraçãoUso contínuo
Observações
Considerar redução da sulfonilureia ou da insulina para diminuir o risco de hipoglicemia.
Pediatria
Via oral1 esquema
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Menores de 18 anos | Não indicado | — | — | Em pacientes de 10 a 17 anos com DM2, a associação não mostrou benefício sobre a metformina isolada; não estudado abaixo de 10 anos. |
Menores de 18 anos
Não indicado—Detalhes
Duração—
Observações
Em pacientes de 10 a 17 anos com DM2, a associação não mostrou benefício sobre a metformina isolada; não estudado abaixo de 10 anos.
Populações especiais
Gestação e lactação
Lactação
Avaliar risco-benefícioEvitar durante a amamentação
A metformina passa ao leite em pequenas quantidades; a excreção da sitagliptina no leite humano é desconhecida. Decidir entre suspender a amamentação ou o tratamento.
Ajuste por órgão
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| TFGe ≥ 45 mL/min/1,73 m²Sem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme apresentação | Sem ajuste. Monitorar a função renal ao menos anualmente e com maior frequência em idosos ou com risco de piora renal. |
| TFGe 30 a 44 mL/min/1,73 m²Ajustar dose | IR: não recomendado. XR: não iniciar | Se já em uso de XR: sitagliptina máx. 50 mg 1x/dia | Ajustar dose. A dose fixa excede a de sitagliptina indicada nessa faixa. Se a TFGe cair abaixo de 45 em uso de XR, reavaliar risco-benefício; considerar fármacos separados. |
| TFGe < 30 mL/min/1,73 m²Contraindicado | Não usar | — | Contraindicado. Interromper se a TFGe cair abaixo de 30 durante o tratamento. |
| Insuficiência hepáticaContraindicado | Não usar | — | Contraindicado. A hepatopatia reduz a depuração de lactato e aumenta o risco de acidose láctica associada à metformina. |
TFGe ≥ 45 mL/min/1,73 m²Sem ajusteSem ajuste posológico específico
FrequênciaConforme apresentação
Observações
Sem ajuste. Monitorar a função renal ao menos anualmente e com maior frequência em idosos ou com risco de piora renal.
TFGe 30 a 44 mL/min/1,73 m²Ajustar doseIR: não recomendado. XR: não iniciar
FrequênciaSe já em uso de XR: sitagliptina máx. 50 mg 1x/dia
Observações
Ajustar dose. A dose fixa excede a de sitagliptina indicada nessa faixa. Se a TFGe cair abaixo de 45 em uso de XR, reavaliar risco-benefício; considerar fármacos separados.
TFGe < 30 mL/min/1,73 m²ContraindicadoNão usar
Frequência—
Observações
Contraindicado. Interromper se a TFGe cair abaixo de 30 durante o tratamento.
Insuficiência hepáticaContraindicadoNão usar
Frequência—
Observações
Contraindicado. A hepatopatia reduz a depuração de lactato e aumenta o risco de acidose láctica associada à metformina.
Outras populações
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| IdosoCautela | Individualizar pela função renal | Conforme apresentação | Cautela. Seleção de dose baseada em monitoramento cuidadoso e regular da TFGe; avaliar com maior frequência (por exemplo, a cada 3–6 meses). |
IdosoCautelaIndividualizar pela função renal
FrequênciaConforme apresentação
Observações
Cautela. Seleção de dose baseada em monitoramento cuidadoso e regular da TFGe; avaliar com maior frequência (por exemplo, a cada 3–6 meses).
Modelos de prescrição6 modelos
Dose usual — 50/500 mg IRUso oralAbrir modelo
Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.
Dose usual — 50/850 mg IRUso oralAbrir modelo
Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.
Dose usual — 50/1.000 mg IRUso oralAbrir modelo
Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.
Dose usual — XR 100/1.000 mgUso oralAbrir modelo
Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.
Dose usual — XR 50/500 mgUso oralAbrir modelo
Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.
Dose usual — XR 50/1.000 mgUso oralAbrir modelo
Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.
Administração
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
DiluentesNão se aplicaReconstituiçãoNão requer
Via principalVia oralLiberação imediata: 2x/dia durante as refeições. XR: 1x/dia com uma refeição, de preferência à noite, engolindo os comprimidos inteiros.
Técnica de aplicação6 passos
1
Confira a TFGe antes de iniciar
Iniciar apenas com TFGe ≥ 45 mL/min/1,73 m² e repetir a avaliação ao menos anualmente.
2
Tome com a refeição
A administração junto às refeições reduz náusea, diarreia e desconforto abdominal relacionados à metformina.
3
Titule gradualmente
Aumentar a metformina em etapas, respeitando o máximo de 2.000 mg/dia e de 100 mg/dia de sitagliptina.
4
XR: engolir inteiro
Não partir, triturar nem mastigar. Na XR de 50 mg de sitagliptina, tomar os 2 comprimidos juntos.
5
Dose esquecida
Tomar assim que lembrar, sem dobrar a dose. Se estiver próximo da dose seguinte, pular a dose esquecida.
6
Suspenda em situações de risco
Interromper temporariamente diante de desidratação, infecção grave, cirurgia de grande porte ou contraste iodado em pacientes de risco.
Compatibilidade por via
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Com as refeições; IR 2x/dia e XR 1x/dia. |
| SNG/SNE | Não recomendado | Sem dados para comprimidos revestidos de liberação imediata. A XR não pode ser triturada: perde a liberação controlada e pode obstruir a sonda. Preferir fármacos isolados adequados à via. |
| Sublingual | Não usar | Não se aplica. |
| Endovenosa | Não usar | Não existe apresentação parenteral. |
| Intramuscular | Não usar | Não se aplica. |
| Subcutânea | Não usar | Não se aplica. |
| Retal | Não usar | Não se aplica. |
| Tópica/mucosas | Não usar | Não se aplica. |
OralVia indicada
Observações
Com as refeições; IR 2x/dia e XR 1x/dia.
SNG/SNENão recomendado
Observações
Sem dados para comprimidos revestidos de liberação imediata. A XR não pode ser triturada: perde a liberação controlada e pode obstruir a sonda. Preferir fármacos isolados adequados à via.
SublingualNão usar
Observações
Não se aplica.
EndovenosaNão usar
Observações
Não existe apresentação parenteral.
IntramuscularNão usar
Observações
Não se aplica.
SubcutâneaNão usar
Observações
Não se aplica.
RetalNão usar
Observações
Não se aplica.
Tópica/mucosasNão usar
Observações
Não se aplica.
Situações especiais
Contraste iodado
Suspender no momento do exame
Interromper no momento ou antes do procedimento em pacientes com TFGe 30–59, hepatopatia, alcoolismo, insuficiência cardíaca ou contraste intra-arterial. Reavaliar a TFGe após 48 horas antes de reiniciar.
Cirurgia
Suspensão perioperatória
Descontinuar 48 horas antes de cirurgia eletiva de grande porte e reiniciar após 48 horas, com ingestão oral retomada e função renal reavaliada. Procedimentos menores sem restrição alimentar dispensam a suspensão.
Estresse agudo
Perda transitória do controle
Febre, trauma, infecção ou cirurgia podem descompensar a glicemia; pode ser necessário suspender a associação e usar insulina temporariamente.
XR
Comprimido nas fezes
Podem ser eliminados comprimidos XR não completamente dissolvidos. Se for frequente, verificar se o controle glicêmico está adequado.
Cuidados
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Acidose láctica e pancreatite exigem suspensão imediata
A acidose láctica associada à metformina é rara, mas grave; o risco cresce com insuficiência renal, hipóxia, sepse, hepatopatia e álcool. A sitagliptina foi associada a pancreatite aguda, inclusive hemorrágica ou necrosante fatal: suspender diante de dor abdominal intensa e persistente.
Contraindicações6 itens
- Insuficiência renal grave (TFGe < 30 mL/min/1,73 m²).
- Hipersensibilidade à sitagliptina, à metformina ou a qualquer componente da formulação.
- Acidose metabólica aguda ou crônica, incluindo acidose láctica e cetoacidose diabética, com ou sem coma.
- Situações agudas com potencial de alterar a função renal: desidratação, infecção grave ou choque.
- Doenças agudas ou crônicas que causam hipóxia tecidual: insuficiência cardíaca congestiva instável, insuficiência respiratória, infarto recente do miocárdio ou choque.
- Insuficiência hepática, intoxicação alcoólica aguda e alcoolismo.
Populações especiais
Gestação
Categoria BNão há estudos adequados em gestantes e o uso não é recomendado na gravidez. A insulina é a opção preferida para manter a glicemia próxima do normal durante a gestação e no seu planejamento.
Lactação
Avaliar risco-benefícioA metformina é excretada no leite em quantidades muito pequenas; a excreção da sitagliptina é desconhecida. Evitar durante a amamentação ou decidir entre interromper a lactação ou o tratamento.
Função renal
Ajustar doseTFGe ≥ 45: sem ajuste. TFGe 30–44: IR não recomendada; XR não deve ser iniciada e, se já em uso, limitar a sitagliptina a 50 mg/dia. TFGe < 30: contraindicado.
Função hepática
ContraindicadoInsuficiência hepática é contraindicação pelo maior risco de acidose láctica com a metformina.
Monitoramento
Sinais de melhora
- Glicemia de jejum e HbA1c a cada 3 meses até atingir a meta.
- Tolerância gastrointestinal durante a titulação.
- Sinais de pancreatite: dor abdominal intensa e persistente, com ou sem vômitos.
- Lesões bolhosas ou erosões cutâneas sugestivas de penfigoide bolhoso.
- Hipoglicemia quando associada a sulfonilureia ou insulina.
Sinais de alerta
- TFGe antes do início e ao menos anualmente; a cada 3–6 meses em idosos ou com risco de piora renal.
- Hemograma anual e vitamina B12 a cada 2–3 anos em pacientes predispostos à deficiência.
- Em paciente previamente controlado que piora: eletrólitos, cetonas, glicemia e, se indicado, pH, lactato e piruvato.
- Suspender imediatamente diante de qualquer forma de acidose.
Eventos adversos
Comuns1% a < 10%
DiarreiaNáuseaDor abdominal altaHipoglicemiaRedução de vitamina B12
Incomuns0,1% a < 1%
SonolênciaFlatulênciaConstipaçãoVômitoPrurido
Raros ou frequência desconhecidaPós-comercialização
TrombocitopeniaArtralgia, mialgia e dor lombarVasculite cutânea, urticária e exantemaDoença pulmonar intersticialPiora da função renal
GravesAtendimento imediato
Acidose lácticaPancreatite aguda, inclusive hemorrágica ou necrosanteAnafilaxia, angioedema e síndrome de Stevens-JohnsonPenfigoide bolhosoInsuficiência renal aguda
Advertências
- Não utilizar no diabetes tipo 1 nem para tratar cetoacidose diabética.
- Suspender diante de suspeita de pancreatite e de outros medicamentos potencialmente implicados.
- Reações de hipersensibilidade graves (anafilaxia, angioedema, Stevens-Johnson) podem ocorrer nos primeiros 3 meses; suspender e investigar outras causas.
- Penfigoide bolhoso pode exigir hospitalização; suspender diante de bolhas ou erosões e encaminhar ao dermatologista.
- Associação com sulfonilureia ou insulina aumenta o risco de hipoglicemia; considerar reduzir a dose desses agentes.
- Evitar consumo excessivo de álcool, que potencializa o efeito da metformina sobre o metabolismo do lactato.
- Doenças mitocondriais e uso de fármacos associados a acidose láctica, como inibidores nucleosídeos da transcriptase reversa, aumentam o risco de acidose.
- Uso prolongado de metformina reduz a vitamina B12; investigar diante de anemia ou neuropatia.
Técnico
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Mecanismo de ação2 componentes
Sitagliptina
Inibidor potente e seletivo da DPP-4. Aumenta as concentrações de GLP-1 e GIP ativos, elevando a secreção de insulina e reduzindo o glucagon de forma dependente da glicose, com efeito reduzido em glicemias baixas.
Metformina
Reduz a produção hepática de glicose, diminui a absorção intestinal de glicose e aumenta a captação e utilização periférica, melhorando a sensibilidade à insulina sem estimular sua secreção.
Farmacocinética
Dois componentes de eliminação renal
A sitagliptina tem biodisponibilidade de cerca de 87%, ligação proteica de 38% e é eliminada principalmente inalterada na urina (cerca de 79% da dose), com meia-vida terminal de aproximadamente 12 horas.
A metformina tem biodisponibilidade de 50–60%, não é metabolizada e é excretada inalterada pelos rins por filtração e secreção tubular, com meia-vida plasmática de cerca de 6,2 horas. A perda de função renal eleva a exposição aos dois componentes.
Eliminação renalSem metabolismo relevanteAlimento reduz absorção da metforminaTFGe orienta uso
Perfil clínico
Eficácia complementar com baixo risco de hipoglicemia
A combinação reduz HbA1c e glicemia de jejum de forma aditiva em relação aos componentes isolados, com efeito neutro sobre o peso e baixo risco de hipoglicemia sem secretagogos ou insulina.
No estudo TECOS, a sitagliptina não aumentou eventos cardiovasculares maiores nem hospitalização por insuficiência cardíaca em pacientes com DM2 e doença cardiovascular estabelecida.
Peso neutroTECOS: neutralidade CVDose fixaAdesão
Interações medicamentosas
Meios de contraste iodado e condições ou fármacos que reduzem a função renal (AINEs, diuréticos, inibidores da ECA e bloqueadores do receptor de angiotensina) aumentam o risco de acúmulo de metformina e acidose láctica. Inibidores dos transportadores renais de cátions orgânicos (OCT2/MATE), como cimetidina, dolutegravir, ranolazina, vandetanibe e trimetoprima, elevam a exposição à metformina; inibidores da anidrase carbônica, como topiramato e acetazolamida, podem favorecer acidose metabólica. O álcool potencializa o efeito da metformina sobre o lactato. Sulfonilureias e insulina aumentam o risco de hipoglicemia, e corticosteroides, diuréticos tiazídicos, simpatomiméticos, fenotiazinas, hormônios tireoidianos e contraceptivos orais podem elevar a glicemia. A sitagliptina aumenta discretamente a concentração de digoxina, sem necessidade de ajuste, mas com monitorização em pacientes de risco.
Informação regulatória
SUSFora da RENAMEA associação sitagliptina + metformina não consta na RENAME 2024; a metformina isolada está disponível no Componente Básico.
GenéricoDisponívelHá genéricos de fosfato de sitagliptina + cloridrato de metformina em comprimidos revestidos de liberação imediata, incluindo 50/850 e 50/1.000 mg.
ATCA10BD07WHO ATC/DDD: metformina e sitagliptina, combinações de hipoglicemiantes orais.
Receituário
Tipo de receitaReceita simples
Número de vias1 via
RetençãoNão
ValidadeSem prazo específico de controle especial
Referências
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Bula profissional
2026Janumet® — fosfato de sitagliptina/cloridrato de metformina
MSD. Comprimidos revestidos de 50/500, 50/850 e 50/1.000 mg; indicações, posologia, função renal, contraindicações, gestação, lactação e reações adversas.
Bula profissional
2026Janumet® XR — fosfato de sitagliptina/cloridrato de metformina de liberação prolongada
MSD. Comprimidos de 50/500, 50/1.000 e 100/1.000 mg; esquema 1x/dia, conduta com TFGe 30–44 e administração.
Medicamento genérico
2025Fosfato de sitagliptina + cloridrato de metformina — Sandoz
Bula de medicamento genérico consultada para confirmar comercialização de comprimidos revestidos de 50/850 e 50/1.000 mg.
Relação nacional
2024RENAME 2024
Ministério da Saúde. Consultada para verificar a disponibilidade da associação e da metformina isolada no SUS.
Diretriz brasileira
2025Diretriz da Sociedade Brasileira de Diabetes — Tratamento farmacológico do DM2
Posicionamento dos inibidores da DPP-4 em associação com metformina e manejo na doença renal crônica.
Diretriz internacional
2026ADA Standards of Care in Diabetes — Pharmacologic Approaches to Glycemic Treatment
American Diabetes Association. Referência complementar para escolha terapêutica, função renal e segurança dos iDPP-4.
Estudo clínico
2015TECOS — Effect of Sitagliptin on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes
Green JB et al. N Engl J Med. 2015;373:232-42. Segurança cardiovascular da sitagliptina.
Classificação
2026WHO ATC/DDD Index · A10BD07
Classificação da associação metformina e sitagliptina.
Revisão MedFoco: outubro de 2026. Conteúdo de apoio à prática clínica — confirme apresentação, concentração, contraindicações e recomendações na bula profissional vigente e nos protocolos da sua instituição.
