Associação de paracetamol 500 mg com fosfato de codeína 7,5 mg ou 30 mg, em comprimidos, para dor leve (7,5 mg) e dor moderada a intensa (30 mg). Substância entorpecente (adendo A2) dispensada com Receita de Controle Especial em duas vias; o uso deve ser de curta duração.
Revisado em pela equipe MedFoco
A codeína é convertida em morfina pela CYP2D6. Em metabolizadores ultrarrápidos, as concentrações de morfina podem ser muito superiores às esperadas mesmo em doses usuais, com depressão respiratória grave ou fatal. Contraindicado em menores de 12 anos, no pós-operatório de adenoidectomia/tonsilectomia em < 18 anos e na lactação.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
É uma associação em dose fixa de paracetamol, analgésico e antitérmico, com fosfato de codeína, analgésico opioide que age nos receptores opioides do sistema nervoso central. É usada no tratamento de curta duração da dor leve (codeína 7,5 mg) e da dor moderada a intensa (codeína 30 mg).
Promove analgesia por elevação do limiar da dor e ação antipirética no centro hipotalâmico regulador da temperatura.
Liga-se aos receptores opioides do SNC, inibe as vias ascendentes da dor e altera a percepção e a resposta à dor; é convertida em morfina pela CYP2D6.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Paracetamol 500 mg + Fosfato de codeína 7,5 mgDor leve | Comprimido | Paracetamol 500 mgFosfato de codeína 7,5 mg | Tylex®: caixa com 12 comprimidos. Demais marcas e genérico: conforme o fabricante. | TylexCodylexgenérico |
| Paracetamol 500 mg + Fosfato de codeína 30 mgDor moderada a intensa | Comprimido | Paracetamol 500 mgFosfato de codeína 30 mg | Tylex®: caixas com 12, 24 ou 36 comprimidos. | Tylex |
Conferir a concentração de codeína (7,5 mg ou 30 mg) na prescrição e na dispensação. Ambas contêm 500 mg de paracetamol por comprimido, que se somam a qualquer outro produto com paracetamol.
Dose, frequência e duração por população.
Até de 4/4 h
De 6/6 h
Fosfato de codeína
Somar outras fontes
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose inicial | 1 comprimido | Até de 4/4 h | Curta duração | Bula de Tylex: 1 comprimido a cada 4 horas (7,5 mg ou 30 mg), ajustando à intensidade da dor e à resposta. Dose máxima de 240 mg/dia de fosfato de codeína e 4.000 mg/dia de paracetamol (no máximo 8 comprimidos/24 h). O comprimido não deve ser partido nem mastigado. |
| Dores de grau mais intenso | 2 comprimidos | De 6/6 h | Curta duração | Ex.: pós-operatórios, traumatismos graves, neoplasias (bula). Não ultrapassar 8 comprimidos em 24 h — 240 mg de codeína e 4.000 mg de paracetamol. |
Bula de Tylex: 1 comprimido a cada 4 horas (7,5 mg ou 30 mg), ajustando à intensidade da dor e à resposta. Dose máxima de 240 mg/dia de fosfato de codeína e 4.000 mg/dia de paracetamol (no máximo 8 comprimidos/24 h). O comprimido não deve ser partido nem mastigado.
Ex.: pós-operatórios, traumatismos graves, neoplasias (bula). Não ultrapassar 8 comprimidos em 24 h — 240 mg de codeína e 4.000 mg de paracetamol.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| ≥ 12 anos — dose inicial | 1 comprimido | Até de 4/4 h | Curta duração | Posologia da pesquisa igual à do adulto (bula: uso adulto e pediátrico acima de 12 anos). Atenção: a bula de Tylex também afirma que a codeína não é recomendada para dor em adolescentes de 12 a 18 anos — preferir alternativas e, se usada, cautela redobrada (sobretudo com apneia do sono ou função respiratória comprometida). Máximo de 240 mg/dia de codeína e 4.000 mg/dia de paracetamol. |
| Menores de 12 anos | Não usar | — | — | Codeína contraindicada para dor em menores de 12 anos (bula). Não foi incluído esquema off-label: a contraindicação decorre de óbitos por depressão respiratória em metabolizadores ultrarrápidos. |
| < 18 anos após adenoidectomia e/ou tonsilectomia | Não usar | — | — | Contraindicado para dor pós-operatória: há relatos de depressão respiratória e morte em crianças metabolizadoras ultrarrápidas. |
Posologia da pesquisa igual à do adulto (bula: uso adulto e pediátrico acima de 12 anos). Atenção: a bula de Tylex também afirma que a codeína não é recomendada para dor em adolescentes de 12 a 18 anos — preferir alternativas e, se usada, cautela redobrada (sobretudo com apneia do sono ou função respiratória comprometida). Máximo de 240 mg/dia de codeína e 4.000 mg/dia de paracetamol.
Codeína contraindicada para dor em menores de 12 anos (bula). Não foi incluído esquema off-label: a contraindicação decorre de óbitos por depressão respiratória em metabolizadores ultrarrápidos.
Contraindicado para dor pós-operatória: há relatos de depressão respiratória e morte em crianças metabolizadoras ultrarrápidas.
Usar só se o benefício para a mãe superar o risco fetal
Sem estudos adequados da associação em gestantes (bula de Tylex). A codeína atravessa a placenta; recém-nascidos expostos intraútero podem desenvolver síndrome de abstinência neonatal, e foi relatado infarto cerebral nesse contexto.
Não usar durante a amamentação
Contraindicado em mulheres amamentando (bula de Tylex). A codeína e seus metabólitos são excretados no leite; em mães metabolizadoras ultrarrápidas, a morfina no leite pode causar depressão respiratória grave e morte do lactente. O paracetamol isolado passa pouco ao leite (0,1–1,85% da dose).
A bula oficial não informa esquema de ajuste; orienta que pacientes com comprometimento renal usem o medicamento apenas após avaliação médica. A codeína e seus metabólitos têm eliminação renal (~90%). A bula orienta que pacientes com doença hepática consultem o médico antes do uso, pelo paracetamol. Monitorar a função hepática, especialmente em uso prolongado ou risco de hepatotoxicidade.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| IdosoCautela | Usar com cautela | Conforme indicação | Cautela. Medicamento deve ser utilizado com cautela em idosos. |
| Metabolizadores ultrarrápidos da CYP2D6Contraindicado | Não usar | — | Contraindicado. Conversão acelerada em morfina, com risco de depressão respiratória grave ou fatal mesmo em doses usuais. |
Cautela. Medicamento deve ser utilizado com cautela em idosos.
Contraindicado. Conversão acelerada em morfina, com risco de depressão respiratória grave ou fatal mesmo em doses usuais.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Comprimido de uso oral, 1 unidade até de 4 em 4 horas ou 2 unidades de 6 em 6 horas em dor mais intensa, por curta duração.
7,5 mg para dor leve; 30 mg para dor moderada a intensa.
Receita de Controle Especial em duas vias, conforme o adendo A2 de substâncias entorpecentes.
Evitar benzodiazepínicos, outros depressores do SNC e álcool; não associar outros produtos com paracetamol.
Suspender imediatamente diante de sonolência excessiva, confusão mental ou respiração superficial.
O tratamento com codeína destina-se apenas a uso de curta duração, pelo risco de tolerância e dependência.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Comprimido inteiro; não partir. |
| SNG/SNE | Com ressalva | Pesquisa: triturar o comprimido, diluir em 10 mL de água filtrada, pausar a dieta, lavar a sonda, administrar, lavar novamente e reiniciar a dieta. A bula de Tylex diz que o comprimido não deve ser partido ou mastigado. |
| Endovenosa | Não usar | A associação só existe em comprimidos orais. |
| Sublingual | Não usar | Comprimido para deglutição; não partir nem mastigar. |
Comprimido inteiro; não partir.
Pesquisa: triturar o comprimido, diluir em 10 mL de água filtrada, pausar a dieta, lavar a sonda, administrar, lavar novamente e reiniciar a dieta. A bula de Tylex diz que o comprimido não deve ser partido ou mastigado.
A associação só existe em comprimidos orais.
Comprimido para deglutição; não partir nem mastigar.
Não é necessário suspender antes do procedimento; somar o paracetamol e os opioides de outras prescrições perioperatórias. Contraindicado para dor pós-operatória de adenoidectomia/tonsilectomia em menores de 18 anos.
A pesquisa permite o uso por sonda nasogástrica/nasoenteral: triturar, diluir em 10 mL de água filtrada, pausar a dieta, lavar a sonda antes e depois e reiniciar a dieta. A bula de Tylex orienta não partir nem mastigar o comprimido (sem orientação específica para sonda).
Em pacientes em uso concomitante de varfarina, monitorar o INR.
Pode causar tontura, desmaios ou perda da consciência; evitar dirigir, operar máquinas ou atividades que exijam atenção durante todo o tratamento.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Metabolizadores ultrarrápidos da CYP2D6 podem atingir níveis elevados de morfina mesmo com doses usuais. A associação com benzodiazepínicos, outros depressores do SNC ou álcool potencializa sedação e depressão respiratória. Interromper diante dos primeiros sinais de toxicidade opioide.
Sem estudos controlados em gestantes. A codeína atravessa a placenta; risco de síndrome de abstinência neonatal e relato de infarto cerebral no recém-nascido.
Codeína e metabólitos passam ao leite; em mães metabolizadoras ultrarrápidas, risco de depressão respiratória grave e morte do lactente.
A bula oficial não informa ajuste numérico; pacientes com comprometimento renal devem usar apenas após avaliação médica.
Sem ajuste numérico em bula; doença hepática exige avaliação médica antes do uso. Monitorar a função hepática em uso prolongado ou risco de hepatotoxicidade; usuários crônicos de álcool exigem avaliação cautelosa.
Medicamento deve ser utilizado com cautela em idosos.
Cautela em asma, edema pulmonar, doença obstrutiva, doença pulmonar grave, obesidade e apneia obstrutiva do sono; risco dose-dependente de apneia central e hipóxia no sono.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Promove analgesia por elevação do limiar da dor e exerce ação antipirética ao atuar no centro hipotalâmico regulador da temperatura.
Liga-se aos receptores opioides no SNC, inibindo as vias ascendentes da dor e alterando a percepção e a resposta à dor. Também suprime a tosse por ação central direta na medula e produz depressão generalizada do SNC. É convertida em morfina pela CYP2D6.
Absorção rápida, com biodisponibilidade de 50–80%. Concentra-se em rins, pulmões, fígado e baço; volume de distribuição de 3–4 L/kg e ligação proteica inferior a 10%.
Metabolismo hepático por O- e N-desmetilação em morfina, norcodeína e outros metabólitos; cerca de 50% sofre metabolismo pré-sistêmico. Eliminação renal (~90%, cerca de 10% inalterada) e fecal.
Superdose de codeína (bula): parada cardiorrespiratória, coma, convulsão (sobretudo em crianças pequenas), hipotensão, miose, íleo paralítico, insuficiência renal e depressão respiratória.
Absorção rápida e quase completa, sobretudo no intestino delgado; biodisponibilidade de 85–99%. Volume de distribuição de 0,7–1 L/kg e ligação proteica de 10–25%.
Metabolismo hepático por glicuronidação, sulfatação e oxidação via CYP450. Meia-vida de cerca de 1–3,5 horas em adultos; apenas 3–5% é excretado inalterado na urina.
Superdose de paracetamol (bula): toxicidade hepática possível com > 7,5–10 g em 8 horas ou menos em adultos e adolescentes; hemólise em deficientes de G6PD.
Benzodiazepínicos, outros depressores do sistema nervoso central e álcool podem resultar em sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte. Medicamentos serotoninérgicos podem precipitar síndrome serotoninérgica, rara e potencialmente fatal. Não administrar com outros medicamentos que contenham paracetamol, pelo risco de superdose e dano hepático. Em pacientes em uso de varfarina, monitorar o INR. A conversão da codeína em morfina depende da CYP2D6, e metabolizadores ultrarrápidos atingem concentrações de morfina superiores às esperadas. Segundo a bula de Tylex: outros agonistas opioides causam depressão aditiva do SNC, respiratória e hipotensão; depressores do SNC incluem barbitúricos, hidrato de cloral, fenotiazinas e relaxantes musculares de ação central; inibidores da CYP2D6 (quinidina, metadona, paroxetina) reduzem a formação de morfina e podem diminuir a analgesia; serotoninérgicos de risco incluem ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanos, antagonistas 5-HT3, mirtazapina, trazodona, tramadol, IMAO, linezolida e azul de metileno EV; o uso ocasional de paracetamol pouco altera o INR com varfarina crônica, mas há controvérsia sobre potencialização.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Embalagens (7,5 mg: 12 comprimidos; 30 mg: 12, 24 ou 36), uso acima de 12 anos e não recomendação em 12–18 anos, contraindicações (CYP2D6 ultrarrápidos, tonsilectomia/adenoidectomia < 18 anos, amamentação), posologia e máximos diários, advertências, interações, reações adversas com frequência (estudos clínicos e pós-comercialização), superdose e frase de retenção da receita.
Lista A2 (codeína) e seu adendo: preparações com até 100 mg de codeína por unidade posológica, inclusive associadas, sujeitas a Receita de Controle Especial em 2 vias e à frase de venda com retenção da receita.
Art. 55: requisitos das receitas de medicamentos dos adendos da lista A2 (Receita de Controle Especial).
Compilação interna revisada pela equipe médica MedFoco.
