Gestação
Categoria BUsar quando estritamente necessária
Sem evidência de dano fetal com penicilinas resistentes à penicilinase, embora não haja estudos controlados em gestantes.
Penicilina semissintética resistente à penicilinase, de uso parenteral, indicada em infecções por estafilococos produtores de penicilinase sensíveis à oxacilina. É antimicrobiano de escolha para bacteremia, endocardite, osteomielite e infecções de pele por S. aureus sensível à meticilina.
Revisado em pela equipe MedFoco
Não é ativa contra MRSA e não deve substituir a benzilpenicilina em infecções por germes sensíveis a ela. Se a cultura não confirmar estafilococo, trocar para outro agente. A injeção EV rápida pode desencadear convulsões.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
A oxacilina é uma penicilina semissintética, ácido-resistente e resistente à penicilinase, com ação bactericida durante a multiplicação ativa das bactérias. Por não ser hidrolisada pela penicilinase estafilocócica, é o betalactâmico de referência para infecções por Staphylococcus aureus sensível à meticilina (MSSA), de uso exclusivamente parenteral e hospitalar.
Betalactâmico resistente à penicilinase que inibe a síntese da parede celular por ligação às PBPs, com ação bactericida sobre estafilococos sensíveis.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Oxacilina 500 mgÚnica concentração | Pó para solução injetável | 500 mg/frasco-ampola | Embalagens hospitalares com 50 ou 100 frascos-ampola, conforme fabricante. Cerca de 26 mg de sódio por frasco. | OxanonOxacilil |
Uma dose de 2 g corresponde a 4 frascos-ampola de 500 mg. Confira o número de frascos e o volume total antes do preparo.
Dose, frequência e duração por população.
De 4/4 h a 6/6 h.
12 g/dia por via EV.
Até 200 mg/kg/dia em infecções graves.
Nas infecções estafilocócicas graves.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 250 a 500 mg | 4/4 h a 6/6 h | Até 48 h após cura clínica e culturas negativas | Infecções leves a moderadas das vias aéreas superiores e infecções localizadas de pele e tecidos moles. |
| Infecções graves | 1 g ou mais | 4/4 h a 6/6 h | Mínimo de 14 dias | Infecções de vias aéreas inferiores ou disseminadas. Preferir via EV. |
Infecções leves a moderadas das vias aéreas superiores e infecções localizadas de pele e tecidos moles.
Infecções de vias aéreas inferiores ou disseminadas. Preferir via EV.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Bacteremia, endocardite e osteomielite por MSSA | 2 g | 4/4 h | 2 a 6 semanas, conforme foco | Bacteremia não complicada: no mínimo 14 dias após a primeira hemocultura negativa. Endocardite de valva nativa: 6 semanas. Conforme diretrizes de bacteremia e endocardite. |
| Meningite ou abscesso cerebral estafilocócico | 2 g | 4/4 h | Conforme foco e evolução | Somente por via EV. A penetração liquórica depende da inflamação meníngea. |
Bacteremia não complicada: no mínimo 14 dias após a primeira hemocultura negativa. Endocardite de valva nativa: 6 semanas. Conforme diretrizes de bacteremia e endocardite.
Somente por via EV. A penetração liquórica depende da inflamação meníngea.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 50 mg/kg/dia | Divididos de 6/6 h | Até 48 h após cura clínica | Crianças com menos de 40 kg, infecções leves a moderadas de vias aéreas superiores, pele e tecidos moles. |
| 250 a 500 mg | 4/4 h a 6/6 h | Até 48 h após cura clínica | Crianças com 40 kg ou mais: seguir a dose do adulto. | |
| Infecções graves · < 40 kg | 100 mg/kg/dia ou mais | Divididos de 4/4 h a 6/6 h | Mínimo de 14 dias | Vias aéreas inferiores ou infecções disseminadas. Em crianças com 40 kg ou mais, 1 g ou mais de 4/4 a 6/6 h. |
| Neonato < 1 kg · 29–60 dias | 37,5 mg/kg/dose | 6/6 h | Conforme indicação | Infecção sistêmica exceto meningite. Na meningite: 75 mg/kg/dose EV de 12/12 h. |
Crianças com menos de 40 kg, infecções leves a moderadas de vias aéreas superiores, pele e tecidos moles.
Crianças com 40 kg ou mais: seguir a dose do adulto.
Vias aéreas inferiores ou infecções disseminadas. Em crianças com 40 kg ou mais, 1 g ou mais de 4/4 a 6/6 h.
Infecção sistêmica exceto meningite. Na meningite: 75 mg/kg/dose EV de 12/12 h.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Meningite e endocardite · > 28 dias | 200 mg/kg/dia | Divididos de 4/4 h ou 6/6 h | Conforme foco | Somente por via EV. Máximo de 12 g/dia. |
Somente por via EV. Máximo de 12 g/dia.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Neonato < 1 kg · ≤ 14 dias | 25 mg/kg/dose (meningite: 50 mg/kg/dose) | 12/12 h | Conforme indicação neonatal | Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV. |
| Neonato < 1 kg · 15–28 dias | 25 mg/kg/dose (meningite: 50 mg/kg/dose) | 8/8 h | Conforme indicação neonatal | Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV. |
| Neonato 1–2 kg · ≤ 7 dias | 25 mg/kg/dose (meningite: 50 mg/kg/dose) | 12/12 h | Conforme indicação neonatal | Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV. |
| Neonato 1–2 kg · 8–28 dias | 25 mg/kg/dose (meningite: 50 mg/kg/dose) | 8/8 h | Conforme indicação neonatal | Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV. |
| Neonato 1–2 kg · 29–60 dias | 37,5 mg/kg/dose (meningite: 75 mg/kg/dose) | 6/6 h | Conforme indicação | Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV. |
| Neonato > 2 kg · ≤ 7 dias | 25 mg/kg/dose (meningite: 50 mg/kg/dose) | 8/8 h | Conforme indicação neonatal | Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV. |
| Neonato > 2 kg · 8–28 dias | 25 mg/kg/dose (meningite: 50 mg/kg/dose) | 6/6 h | Conforme indicação neonatal | Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV. |
| Neonato > 2 kg · 29–60 dias | 37,5 mg/kg/dose (meningite: 75 mg/kg/dose) | 6/6 h | Conforme indicação | Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV. |
Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV.
Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV.
Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV.
Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV.
Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV.
Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV.
Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV.
Infecção sistêmica; na meningite, apenas EV.
Usar quando estritamente necessária
Sem evidência de dano fetal com penicilinas resistentes à penicilinase, embora não haja estudos controlados em gestantes.
Manter a amamentação com cautela
É excretada no leite em pequena quantidade e tem baixa biodisponibilidade oral. Observar diarreia e candidíase no lactente.
Eliminação renal e biliar. Doses EV muito altas na insuficiência renal aumentam o risco de neurotoxicidade. Não é removida por diálise. Parcialmente metabolizada no fígado e associada a hepatotoxicidade. Monitorar transaminases; considerar alteração de dose se os valores se elevarem muito.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Recém-nascidoMonitorar níveis | Conforme peso e idade pós-natal | Intervalo ampliado nos primeiros dias | Monitorar níveis. A função renal imatura pode elevar os níveis séricos. Monitorar sinais de toxicidade e considerar dosagem sérica quando disponível. |
| IdosoSem ajuste pela idade | Dose usual do adulto | Conforme indicação | Sem ajuste pela idade. Maior risco de tromboflebite com uso EV; preferir infusão diluída e rodiziar acessos. |
Monitorar níveis. A função renal imatura pode elevar os níveis séricos. Monitorar sinais de toxicidade e considerar dosagem sérica quando disponível.
Sem ajuste pela idade. Maior risco de tromboflebite com uso EV; preferir infusão diluída e rodiziar acessos.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
A via EV é a preferida em infecções graves e obrigatória na meningite e na endocardite. A via IM profunda é alternativa em infecções leves a moderadas.
Agitar vigorosamente até solução límpida. IM: 250 mg/1,5 mL. EV: 100 mg/mL. Usar logo após a reconstituição; a solução mantém estabilidade química por 6 horas ao abrigo da luz.
Colher culturas antes do início. Usar para estafilococos sensíveis à oxacilina; se a cultura não confirmar estafilococo, trocar de agente.
Pergunte sobre reações a penicilinas, cefalosporinas e outros alérgenos; há sensibilidade cruzada entre betalactâmicos.
IM: 2,7 mL de água para injetáveis no frasco de 500 mg. EV: 5 mL de água para injetáveis ou SF 0,9%.
Aplicar em grande massa muscular, como o glúteo máximo, com cuidado para evitar lesão do nervo ciático.
Injetar o conteúdo reconstituído em cerca de 10 minutos. Administração muito rápida pode causar convulsões.
Diluir em solução compatível e infundir em 15 a 60 minutos, garantindo que a dose seja administrada dentro do prazo de estabilidade.
Não combinar na mesma seringa, fluido ou administração em série; administrar separadamente.
Doses intermitentes
500 mg + 5 mL de água para injetáveis ou SF 0,9%.
Injeção rápida pode desencadear convulsões.
500 mg + 5 mL de água para injetáveis ou SF 0,9%.
Injeção rápida pode desencadear convulsões.
Doses de 1 a 2 g e pediatria
Diluir o volume reconstituído no fluido compatível até a concentração indicada.
A faixa de 0,5 a 2 mg/mL exige volumes grandes para doses altas. Rotulagens internacionais admitem concentrações maiores; seguir a padronização da instituição em pacientes com restrição hídrica.
Diluir o volume reconstituído no fluido compatível até a concentração indicada.
A faixa de 0,5 a 2 mg/mL exige volumes grandes para doses altas. Rotulagens internacionais admitem concentrações maiores; seguir a padronização da instituição em pacientes com restrição hídrica.
Infecções leves a moderadas
500 mg + 2,7 mL de água para injetáveis.
Risco de lesão do nervo ciático; não usar IM na meningite ou endocardite.
500 mg + 2,7 mL de água para injetáveis.
Risco de lesão do nervo ciático; não usar IM na meningite ou endocardite.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Endovenosa | Via indicada | Direta em cerca de 10 minutos ou infusão de 15 a 60 minutos. Obrigatória na meningite e endocardite. |
| Intramuscular | Via indicada | IM profunda em grande massa muscular; cautela com o nervo ciático. |
| Oral | Não se aplica | Não há apresentação oral de oxacilina no Brasil. |
| Sublingual | Não se aplica | Não se aplica. |
| Subcutânea | Não usar | Não é via aprovada. |
| Retal | Não se aplica | Não se aplica. |
| Tópica/mucosas | Não se aplica | Não se aplica. |
| SNG/SNE | Não se aplica | Não há apresentação enteral. |
Direta em cerca de 10 minutos ou infusão de 15 a 60 minutos. Obrigatória na meningite e endocardite.
IM profunda em grande massa muscular; cautela com o nervo ciático.
Não há apresentação oral de oxacilina no Brasil.
Não se aplica.
Não é via aprovada.
Não se aplica.
Não se aplica.
Não há apresentação enteral.
Em bacteremia por MSSA, a oxacilina é superior à vancomicina. Repetir hemoculturas, investigar foco metastático e endocardite e definir a duração a partir da primeira hemocultura negativa.
Preferir infusão diluída, rodiziar o local de punção e observar sinais de flebite, sobretudo em idosos.
Doses de 12 g/dia representam carga relevante de sódio em hipertensos, cardiopatas e cirróticos.
Os intervalos variam com peso e idade pós-natal; monitorar sinais de toxicidade e níveis séricos quando disponíveis.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Tratamentos prolongados, comuns em endocardite e osteomielite, associam-se a hepatotoxicidade, neutropenia e nefrite intersticial. Hemograma semanal e controle periódico de transaminases, ureia, creatinina e urinálise são recomendados.
Sem evidência de dano fetal ou de prejuízo à fertilidade em estudos com penicilinas resistentes à penicilinase. Usar quando estritamente necessária.
Excretada no leite em pequena quantidade. Manter a amamentação com cautela, observando diarreia, candidíase e exantema no lactente.
Ajuste geralmente desnecessário. Monitorar urinálise, ureia e creatinina pelo risco de nefrite intersticial; doses EV altas na insuficiência renal aumentam a neurotoxicidade.
Parcialmente metabolizada no fígado e associada a hepatotoxicidade com febre, náusea e elevação de transaminases. Monitorar TGO e TGP durante o tratamento.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Penicilina isoxazolil com cadeia lateral volumosa que impede o acesso da penicilinase estafilocócica ao anel betalactâmico. Liga-se às PBPs e inibe a síntese da parede celular, com ação bactericida sobre bactérias em multiplicação. A resistência em MRSA decorre da PBP2a, de baixa afinidade, codificada pelo gene mecA.
Após 500 mg IM, o pico sérico médio de cerca de 10,9 µg/mL ocorre em aproximadamente 30 minutos; por via EV, o pico ocorre em minutos.
Liga-se 89–94% às proteínas séricas, principalmente à albumina. Distribui-se para líquidos sinovial, pleural e pericárdico, bile, escarro, pulmões e ossos; as concentrações liquóricas são insignificantes com doses usuais.
É parcialmente metabolizada em metabólitos ativos e inativos. A oxacilina e seus metabólitos são excretados na urina por filtração glomerular e secreção tubular e também na bile.
A eliminação biliar compensatória explica a ausência de ajuste renal habitual. Não é dialisável. A probenecida eleva e prolonga os níveis séricos.
A probenecida inibe competitivamente a secreção tubular e aumenta e prolonga os níveis séricos da oxacilina. Aminoglicosídeos e penicilinas são física e quimicamente incompatíveis e podem inativar-se mutuamente in vitro: não misturar na mesma seringa, fluido ou administração em série; amostras de soro de pacientes em uso de ambos podem subestimar os níveis do aminoglicosídeo. Agentes bacteriostáticos, como tetraciclinas, podem antagonizar o efeito bactericida. Penicilinas podem reduzir a depuração do metotrexato, exigindo monitorização de toxicidade.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Blau Farmacêutica S.A. Apresentação de 500 mg, reconstituição IM e EV, soluções de infusão, posologia, contraindicações, monitorização e reações adversas.
Fresenius Kabi Brasil. Pó para solução injetável de 500 mg.
American Heart Association. Oxacilina 12 g/dia em 4 a 6 doses na endocardite por estafilococo sensível.
Holland TL et al., JAMA. Preferência por betalactâmico antiestafilocócico em MSSA, investigação de foco e duração do tratamento.
American Academy of Pediatrics. Doses neonatais e pediátricas de oxacilina por peso e idade pós-natal.
Ministério da Saúde. Relação Nacional de Medicamentos Essenciais, consultada para inclusão de penicilinas.
WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Oxacillin: DDD de 2 g.
Critérios para prescrição, dispensação, controle e retenção de receita de medicamentos antimicrobianos.