Bulário clínico · Antimicrobiano

Linezolida

Oxazolidinona com biodisponibilidade oral próxima de 100%, ativa contra gram-positivos resistentes como MRSA e enterococos resistentes à vancomicina, usada em pneumonias, infecções de pele e partes moles e, em esquemas combinados, na tuberculose resistente. Exige atenção à mielossupressão, à neuropatia e às interações serotoninérgicas.

OxazolidinonaMRSA · VREEV = VOHemograma semanalInibidor fraco da MAOReceita com retenção

Revisado em outubro de 2026 pela equipe MedFoco

Mielossupressão, neuropatia e síndrome serotoninérgica

A linezolida é um inibidor reversível não seletivo da MAO: evitar ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanos, meperidina, buspirona e simpatomiméticos sem monitorização. Tratamentos acima de 14 dias aumentam o risco de trombocitopenia e anemia; acima de 28 dias, de neuropatia periférica e óptica.

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Visão geral

O essencial do perfil clínico em uma tela.

O que é a linezolida?

A linezolida é o primeiro antibiótico da classe das oxazolidinonas, sintético, ativo contra bactérias gram-positivas aeróbias, incluindo Staphylococcus aureus resistente à meticilina, enterococos resistentes à vancomicina e Streptococcus pneumoniae resistente à penicilina, além de micobactérias. Tem biodisponibilidade oral completa, o que permite a troca precoce da via endovenosa para a oral, e é também inibidor fraco e reversível da monoaminoxidase.

ViasVO · EV (equivalentes)

Faixa etáriaNeonatal a adulto

SUSRENAME 2024 · Estratégico

ReceitaAntimicrobiano · 2 vias

Composição e papel de cada componente1 ativos

Linezolida

Liga-se ao sítio P do RNA ribossômico 23S na subunidade 50S e impede a formação do complexo de iniciação 70S, bloqueando o início da síntese proteica bacteriana. Sem resistência cruzada com outras classes.

Oxazolidinona

Quando usar e quando evitar

Indicações

Pneumonia hospitalar, incluindo a associada à ventilação mecânica, e pneumonia comunitária por gram-positivos sensíveis, inclusive com bacteremia concomitante.
Infecções complicadas de pele e partes moles, incluindo pé diabético sem osteomielite concomitante.
Infecções não complicadas de pele e partes moles.
Infecções por Enterococcus faecium e E. faecalis resistentes à vancomicina, incluindo bacteremia concomitante.
Tuberculose resistente à rifampicina ou multirresistente, em esquemas combinados conforme protocolos do Ministério da Saúde e da OMS.
Infecções por Nocardia e micobactérias não tuberculosas, em esquemas combinados especializados.

Não indicado

Infecções por bactérias gram-negativas, sem terapia específica associada.
Bacteremia relacionada a cateter ou acesso vascular, pelo excesso de mortalidade observado em estudo.
Pacientes em uso de IMAO ou até 2 semanas após sua suspensão.
Uso prolongado sem monitorização hematológica e visual.
Hipersensibilidade à linezolida ou aos excipientes.

Apresentações

Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.

Apresentações disponíveis2 apresentações

Oral

Apresentação	Forma farmacêutica	Concentração / composição	Embalagem	Nomes comerciais
Linezolida 600 mgRENAME 2024	Comprimido revestido	600 mg	Caixas com 10 comprimidos; genéricos também com 28 comprimidos.	ZyvoxAdiloz

Linezolida 600 mgComprimido revestido

RENAME 2024

Concentração / composição

600 mg

EmbalagemCaixas com 10 comprimidos; genéricos também com 28 comprimidos.

Nomes comerciais

ZyvoxAdiloz

Parenteral

Apresentação	Forma farmacêutica	Concentração / composição	Embalagem	Nomes comerciais
Linezolida 2 mg/mLPronta para uso	Solução para infusão	2 mg/mL (600 mg em 300 mL)	Bolsa de 300 mL, em caixa com 1 ou 10 bolsas (sistema fechado em algumas marcas). Uso restrito a hospitais.	ZyvoxLynozLizbiTevalix

Linezolida 2 mg/mLSolução para infusão

Pronta para uso

Concentração / composição

2 mg/mL (600 mg em 300 mL)

EmbalagemBolsa de 300 mL, em caixa com 1 ou 10 bolsas (sistema fechado em algumas marcas). Uso restrito a hospitais.

Nomes comerciais

ZyvoxLynozLizbiTevalix

Atenção

Bolsa de 300 mL = 600 mg

A solução é administrada sem diluição e sem aditivos. Para doses pediátricas por peso, calcular o volume (10 mg/kg = 5 mL/kg) e desprezar o restante.

Posologia

Dose, frequência e duração por população.

Adulto e ≥ 12 anos600 mg 12/12 h

Mesma dose VO ou EV.

< 12 anos10 mg/kg 8/8 h

Máximo de 600 mg por dose.

Duração10–28 dias

10–14 dias na maioria; 14–28 dias em VRE.

HemogramaSemanal

Sobretudo após 2 semanas de uso.

Esquemas por população3 grupos

Adulto e adolescente ≥ 12 anos

Via oral2 esquemas

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
Dose usual — via oral	600 mg	12/12 h	10 a 14 dias	Pneumonia comunitária ou hospitalar e infecções de pele e partes moles, complicadas ou não. Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Tuberculose resistente à rifampicina	600 mg	24/24 h	Conforme esquema (ex.: BPaLM de 6 meses)	Sempre em esquema combinado, em serviço de referência, conforme protocolo do Ministério da Saúde. Reduzir para 300 mg/dia ou suspender diante de mielossupressão ou neuropatia.

Dose usual — via oral

600 mg12/12 h

Detalhes

Duração10 a 14 dias

Observações

Pneumonia comunitária ou hospitalar e infecções de pele e partes moles, complicadas ou não. Pode ser tomado com ou sem alimentos.

Tuberculose resistente à rifampicina

600 mg24/24 h

Detalhes

DuraçãoConforme esquema (ex.: BPaLM de 6 meses)

Observações

Sempre em esquema combinado, em serviço de referência, conforme protocolo do Ministério da Saúde. Reduzir para 300 mg/dia ou suspender diante de mielossupressão ou neuropatia.

Via endovenosa1 esquema

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
Dose usual — via endovenosa	600 mg (300 mL)	12/12 h, infusão em 30 a 120 min	10 a 14 dias	Mesmas indicações; transicionar para via oral na mesma dose quando houver estabilidade clínica e tolerância enteral.

Dose usual — via endovenosa

600 mg (300 mL)12/12 h, infusão em 30 a 120 min

Detalhes

Duração10 a 14 dias

Observações

Mesmas indicações; transicionar para via oral na mesma dose quando houver estabilidade clínica e tolerância enteral.

Via oral ou endovenosa1 esquema

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
Infecção por enterococo resistente à vancomicina	600 mg	12/12 h	14 a 28 dias	Inclui bacteremia concomitante. Hemograma semanal e vigilância visual pelo tempo prolongado.

Infecção por enterococo resistente à vancomicina

600 mg12/12 h

Detalhes

Duração14 a 28 dias

Observações

Inclui bacteremia concomitante. Hemograma semanal e vigilância visual pelo tempo prolongado.

Pediatria (nascimento a 11 anos)

Via endovenosa2 esquemas

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
Dose usual — pediatria	10 mg/kg/dose	8/8 h, infusão em 30 a 120 min	10 a 14 dias (14 a 28 dias em VRE)	Pneumonia, infecções complicadas de pele e partes moles e infecções por VRE. Máximo de 600 mg por dose. Na troca para via oral, mesma dose.
Neonato pré-termo < 34 semanas · < 7 dias	10 mg/kg/dose	12/12 h	10 a 14 dias	Depuração reduzida na primeira semana. Passar para 8/8 h a partir do 7º dia de vida ou antes se resposta clínica inadequada.

Dose usual — pediatria

10 mg/kg/dose8/8 h, infusão em 30 a 120 min

Detalhes

Duração10 a 14 dias (14 a 28 dias em VRE)

Observações

Pneumonia, infecções complicadas de pele e partes moles e infecções por VRE. Máximo de 600 mg por dose. Na troca para via oral, mesma dose.

Neonato pré-termo < 34 semanas · < 7 dias

10 mg/kg/dose12/12 h

Detalhes

Duração10 a 14 dias

Observações

Depuração reduzida na primeira semana. Passar para 8/8 h a partir do 7º dia de vida ou antes se resposta clínica inadequada.

Via endovenosa ou oral2 esquemas

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
Pele e partes moles não complicada · < 5 anos	10 mg/kg/dose	8/8 h	10 a 14 dias	Máximo de 600 mg por dose.
Pele e partes moles não complicada · 5 a 11 anos	10 mg/kg/dose	12/12 h	10 a 14 dias	Máximo de 600 mg por dose.

Pele e partes moles não complicada · < 5 anos

10 mg/kg/dose8/8 h

Detalhes

Duração10 a 14 dias

Observações

Máximo de 600 mg por dose.

Pele e partes moles não complicada · 5 a 11 anos

10 mg/kg/dose12/12 h

Detalhes

Duração10 a 14 dias

Observações

Máximo de 600 mg por dose.

Via oral ou endovenosa3 esquemas

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
Tuberculose resistente · 5 a < 10 kg	15 mg/kg/dose	24/24 h	Conforme esquema combinado	Em serviço de referência, com hemograma e avaliação visual periódicos.
Tuberculose resistente · 10 a 23 kg	12 mg/kg/dose	24/24 h	Conforme esquema combinado	Em serviço de referência, com hemograma e avaliação visual periódicos.
Tuberculose resistente · > 23 kg	10 mg/kg/dose	24/24 h	Conforme esquema combinado	Máximo de 600 mg/dia.

Tuberculose resistente · 5 a < 10 kg

15 mg/kg/dose24/24 h

Detalhes

DuraçãoConforme esquema combinado

Observações

Em serviço de referência, com hemograma e avaliação visual periódicos.

Tuberculose resistente · 10 a 23 kg

12 mg/kg/dose24/24 h

Detalhes

DuraçãoConforme esquema combinado

Observações

Em serviço de referência, com hemograma e avaliação visual periódicos.

Tuberculose resistente · > 23 kg

10 mg/kg/dose24/24 h

Detalhes

DuraçãoConforme esquema combinado

Observações

Máximo de 600 mg/dia.

Populações especiais

Gestação e lactação

Gestação

Categoria C

Usar se o benefício justificar o risco

Sem teratogenicidade em ratos e camundongos, mas com toxicidade fetal em doses maternas tóxicas. Não há estudos adequados em gestantes.

Lactação

Avaliar risco-benefício

Usar com cautela

Excretada no leite de ratas; dados humanos limitados mostram baixas concentrações no leite. Observar diarreia e alterações no lactente.

Ajuste por órgão

Condição	Ajuste / Dose	Frequência	Observações
Insuficiência renalSem ajuste	Sem ajuste posológico específico	Conforme indicação	Sem ajuste. Na ClCr < 30 mL/min os metabólitos acumulam (até 10 vezes) e a trombocitopenia é mais frequente; usar com cautela e hemograma frequente.
HemodiáliseApós a sessão	600 mg	12/12 h, com a dose do dia após a diálise	Após a sessão. Cerca de 30% da dose é removida em 3 horas de hemodiálise. Sem dados em CAPD ou outras terapias renais.
Insuficiência hepáticaSem ajuste	Sem ajuste posológico específico	Conforme indicação	Sem ajuste. Sem alteração em Child-Pugh A e B; Child-Pugh C não avaliado. Maior risco de trombocitopenia em hepatopatia moderada a grave.

Insuficiência renalSem ajuste

Sem ajuste posológico específico

FrequênciaConforme indicação

Observações

Sem ajuste. Na ClCr < 30 mL/min os metabólitos acumulam (até 10 vezes) e a trombocitopenia é mais frequente; usar com cautela e hemograma frequente.

HemodiáliseApós a sessão

600 mg

Frequência12/12 h, com a dose do dia após a diálise

Observações

Após a sessão. Cerca de 30% da dose é removida em 3 horas de hemodiálise. Sem dados em CAPD ou outras terapias renais.

Insuficiência hepáticaSem ajuste

Sem ajuste posológico específico

FrequênciaConforme indicação

Observações

Sem ajuste. Sem alteração em Child-Pugh A e B; Child-Pugh C não avaliado. Maior risco de trombocitopenia em hepatopatia moderada a grave.

Outras populações

Condição	Ajuste / Dose	Frequência	Observações
IdosoSem ajuste	Sem ajuste pela idade	Conforme indicação	Sem ajuste. Monitorar sódio sérico, sobretudo com diuréticos, e interações com antidepressivos serotoninérgicos.
Diabetes em uso de insulina ou hipoglicemiantesMonitorar glicemia	Dose usual	Conforme indicação	Monitorar glicemia. Risco de hipoglicemia sintomática; pode ser necessário reduzir hipoglicemiantes. A solução EV contém glicose.

IdosoSem ajuste

Sem ajuste pela idade

FrequênciaConforme indicação

Observações

Sem ajuste. Monitorar sódio sérico, sobretudo com diuréticos, e interações com antidepressivos serotoninérgicos.

Diabetes em uso de insulina ou hipoglicemiantesMonitorar glicemia

Dose usual

FrequênciaConforme indicação

Observações

Monitorar glicemia. Risco de hipoglicemia sintomática; pode ser necessário reduzir hipoglicemiantes. A solução EV contém glicose.

Modelos de prescrição3 modelos

Adulto · via oralVia oralAbrir modelo

Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.

Adulto · via endovenosaVia endovenosaAbrir modelo

Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.

Pediatria < 12 anos · 10 mg/kg de 8/8 hVia endovenosaAbrir modelo

Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.

Administração

Técnica de aplicação, vias e situações especiais.

DiluentesNão diluirReconstituiçãoNão requer

Vias principaisOral e endovenosa

Biodisponibilidade oral de aproximadamente 100%: a dose oral equivale à endovenosa. A solução EV é pronta para uso e deve ser infundida em 30 a 120 minutos.

Técnica de aplicação6 passos

Revise interações antes da primeira dose

Checar IMAO (contraindicado), antidepressivos serotoninérgicos, triptanos, meperidina, buspirona, simpatomiméticos e vasopressores.

Inspecione a bolsa

Retirar do envelope apenas no momento do uso, apertar para verificar vazamentos e conferir aspecto límpido, incolor a amarelado.

Infunda sem aditivos

Administrar a solução pura em 30 a 120 minutos. Não conectar bolsas em série nem adicionar fármacos à bolsa.

Lave a linha

Se o mesmo cateter for usado para outros fármacos, lavar antes e depois com SF 0,9%, SG 5% ou Ringer lactato.

Transicione para via oral

Trocar para comprimido de 600 mg na mesma dose e intervalo quando houver estabilidade clínica e via enteral funcionante.

Monitore

Hemograma semanal, sódio, glicemia em diabéticos e queixas visuais ou parestesias, especialmente após 14 dias.

Diluições e preparo3 preparos

Infusão adulto

Adultos e ≥ 12 anos

2 mg/mL

600 mg = 300 mL (bolsa inteira)

Retirar do envelope e verificar integridade.
Conectar o equipo e infundir sem diluição.

Volume final300 mL

DiluenteNão requer

Tempo / modo30 a 120 minutos

EstabilidadeUsar imediatamente após a abertura do envelope; desprezar a solução não utilizada.

Infusão adultoAdultos e ≥ 12 anos2 mg/mL

600 mg = 300 mL (bolsa inteira)

Retirar do envelope e verificar integridade.
Conectar o equipo e infundir sem diluição.

Volume final300 mL

DiluenteNão requer

Tempo / modo30 a 120 minutos

EstabilidadeUsar imediatamente após a abertura do envelope; desprezar a solução não utilizada.

Infusão pediátrica por peso

Crianças < 12 anos

2 mg/mL

Volume (mL) = 5 × peso (kg) para 10 mg/kg

Programar a bomba de infusão para o volume calculado.
Ou aspirar o volume em seringa a partir da bolsa com técnica asséptica.
Desprezar o restante.

DiluenteNão requer

Tempo / modo30 a 120 minutos

Máximo de 300 mL (600 mg) por dose.

Infusão pediátrica por pesoCrianças < 12 anos2 mg/mL

Volume (mL) = 5 × peso (kg) para 10 mg/kg

Programar a bomba de infusão para o volume calculado.
Ou aspirar o volume em seringa a partir da bolsa com técnica asséptica.
Desprezar o restante.

DiluenteNão requer

Tempo / modo30 a 120 minutos

Máximo de 300 mL (600 mg) por dose.

Comprimido por sonda

Pacientes com sonda nasogástrica ou nasoenteral

1 comprimido de 600 mg triturado em cerca de 10 mL de água

Triturar o comprimido até pó fino.
Dispersar em cerca de 10 mL de água filtrada.
Administrar pela sonda e lavar com água em seguida.

Prática usual em protocolos de administração por sonda; a absorção é preservada.

Comprimido por sondaPacientes com sonda nasogástrica ou nasoenteral

1 comprimido de 600 mg triturado em cerca de 10 mL de água

Triturar o comprimido até pó fino.
Dispersar em cerca de 10 mL de água filtrada.
Administrar pela sonda e lavar com água em seguida.

Prática usual em protocolos de administração por sonda; a absorção é preservada.

Compatibilidade por via

Via	Status	Observações
Oral	Via indicada	Comprimido de 600 mg com ou sem alimentos; biodisponibilidade ≈ 100%.
Endovenosa	Via indicada	Solução pronta de 2 mg/mL em 30 a 120 minutos. Compatível com SG 5%, SF 0,9% e Ringer lactato. Incompatível em Y com anfotericina B, clorpromazina, diazepam, pentamidina, eritromicina, fenitoína e sulfametoxazol-trimetoprima; quimicamente incompatível com ceftriaxona.
Intramuscular	Não usar	Via não aprovada.
Subcutânea	Não usar	Via não aprovada.
Sublingual	Não se aplica	Não se aplica.
Retal	Não se aplica	Não se aplica.
Tópica/mucosas	Não se aplica	Não se aplica.
SNG/SNE	Permitido	Comprimido triturado e disperso em cerca de 10 mL de água; lavar a sonda após.

OralVia indicada

Observações

Comprimido de 600 mg com ou sem alimentos; biodisponibilidade ≈ 100%.

EndovenosaVia indicada

Observações

Solução pronta de 2 mg/mL em 30 a 120 minutos. Compatível com SG 5%, SF 0,9% e Ringer lactato. Incompatível em Y com anfotericina B, clorpromazina, diazepam, pentamidina, eritromicina, fenitoína e sulfametoxazol-trimetoprima; quimicamente incompatível com ceftriaxona.

IntramuscularNão usar

Observações

Via não aprovada.

SubcutâneaNão usar

Observações

Via não aprovada.

SublingualNão se aplica

Observações

Não se aplica.

RetalNão se aplica

Observações

Não se aplica.

Tópica/mucosasNão se aplica

Observações

Não se aplica.

SNG/SNEPermitido

Observações

Comprimido triturado e disperso em cerca de 10 mL de água; lavar a sonda após.

Situações especiais

Tiramina

Evite excesso de alimentos ricos em tiramina

Queijos curados, embutidos, carnes defumadas, molho de soja, chope e vinho tinto em grande quantidade podem desencadear resposta pressórica significativa.

Antidepressivos

Uso urgente com ISRS

Se não houver alternativa, suspender o antidepressivo quando possível e observar sinais de síndrome serotoninérgica por até 2 semanas (5 semanas com fluoxetina) ou até 24 h após a última dose de linezolida.

Uso prolongado

Tuberculose e infecções crônicas

Em tratamentos por meses, realizar hemograma, acuidade visual e teste de cores periodicamente e avaliar neuropatia periférica; reduzir a dose ou suspender ao primeiro sinal.

Vasopressores

Resposta pressórica potencializada

Em pacientes com dopamina, dobutamina, norepinefrina ou epinefrina, iniciar com doses menores do vasoativo e titular com monitorização contínua da pressão.

Cuidados

Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.

Toxicidade relacionada à duração e às interações

Mielossupressão (sobretudo trombocitopenia) aumenta após 10–14 dias; neuropatia periférica e óptica surge principalmente além de 28 dias. Como inibidor da MAO, pode causar síndrome serotoninérgica e crises hipertensivas com fármacos e alimentos interagentes.

Contraindicações4 itens

Hipersensibilidade à linezolida ou aos excipientes.
Uso de inibidores da MAO A ou B (ex.: fenelzina, isocarboxazida, selegilina) ou até 2 semanas após.
Hipertensão não controlada, feocromocitoma, tireotoxicose ou uso de simpatomiméticos, vasoconstritores e dopaminérgicos, salvo com monitorização da pressão.
Síndrome carcinoide ou uso de ISRS, tricíclicos, triptanos, meperidina ou buspirona, salvo com observação rigorosa de síndrome serotoninérgica.

Populações especiais

Gestação

Categoria C

Sem estudos adequados em gestantes; toxicidade fetal em animais apenas com doses tóxicas maternas. Usar se o benefício justificar o risco.

Lactação

Avaliar risco-benefício

Excretada no leite de ratas; dados humanos limitados. Usar com cautela e observar o lactente.

Função renal

Sem ajuste específico

Sem ajuste de dose, mas os metabólitos acumulam na insuficiência renal grave e a trombocitopenia é mais frequente. Em hemodiálise, administrar após a sessão.

Função hepática

Sem ajuste específico

Sem ajuste em Child-Pugh A e B; dados limitados em Child-Pugh C. Maior risco de trombocitopenia em hepatopatia moderada a grave.

Monitoramento

Sinais de melhora

Resposta clínica e possibilidade de transição EV → VO.
Sinais de síndrome serotoninérgica: agitação, tremor, mioclonia, hipertermia, diaforese.
Queixas visuais (visão borrada, alteração de cores ou campo visual) e parestesias.
Náuseas e vômitos recorrentes (acidose láctica).
Sintomas de hipoglicemia em diabéticos.

Sinais de alerta

Hemograma completo semanal, especialmente após 2 semanas, com mielossupressão prévia, fármacos que reduzem plaquetas ou disfunção renal/hepática.
Sódio sérico em idosos e em uso de diuréticos.
Lactato e bicarbonato se houver acidose ou vômitos.
Avaliação oftalmológica em uso > 28 dias ou diante de sintomas visuais.

Eventos adversos

Comuns1% a 10%

Diarreia, náusea, vômitos e dor abdominalCefaleia e alteração do paladarCandidíase oral ou vaginalElevação de transaminasesAnemia e trombocitopenia

Incomuns0,1% a 1%

Leucopenia e eosinofiliaHiponatremiaVisão borrada e zumbidoErupção cutânea e pruridoConvulsões e neuropatia periférica

Raros< 0,1%

Pancitopenia e anemia sideroblásticaDescoloração superficial dos dentesColite associada a C. difficileInsuficiência renal

GravesExigem suspensão

Neuropatia óptica com perda visualSíndrome serotoninérgicaAcidose lácticaMielossupressão graveAnafilaxia, angioedema e reações bolhosas gravesRabdomiólise

Advertências

Segurança e eficácia acima de 28 dias não estabelecidas, exceto em esquemas para tuberculose sob monitorização.
Sem atividade contra gram-negativos; associar cobertura específica quando suspeitos.
Não recomendada em bacteremia relacionada a cateter: maior mortalidade em estudo com gram-negativos ou infecção mista.
Mielossupressão reversível dependente da duração; monitorar hemograma.
Neuropatia periférica e óptica, inclusive em crianças; avaliação oftalmológica imediata se houver sintomas visuais.
Hiponatremia e SIADH, principalmente em idosos e em uso de diuréticos.
Hipoglicemia em diabéticos com insulina ou hipoglicemiantes orais.
Convulsões raras, em geral em pacientes com fatores de risco.

Técnico

Farmacologia, interações e informação regulatória.

Mecanismo de ação1 componentes

Linezolida

Oxazolidinona sintética que se liga ao RNA ribossômico 23S da subunidade 50S, impedindo a formação do complexo de iniciação 70S funcional. Bacteriostática contra estafilococos e enterococos e bactericida contra a maioria dos estreptococos. A resistência decorre de mutações no RNAr 23S (G2576T) ou do gene cfr. Também inibe de forma fraca, reversível e não seletiva a monoaminoxidase.

Farmacocinética

Biodisponibilidade oral completa

Absorção oral rápida e extensa, com pico em cerca de 2 horas e biodisponibilidade próxima de 100%. Após 600 mg EV de 12/12 h, Cmáx de 15,1 mg/L e Cmín de 3,7 mg/L no estado de equilíbrio, atingido no 2º dia.

Volume de distribuição de 40 a 50 L, semelhante à água corporal total, com ligação proteica de cerca de 31%. Boa penetração em tecido pulmonar, osso e líquor.

F ≈ 100%Vd 40–50 LLigação proteica 31%

Eliminação

Oxidação não enzimática e excreção urinária

Metabolizada por oxidação do anel morfolínico em dois metabólitos inativos, sem participação relevante do citocromo P450. Cerca de 30% é excretada inalterada na urina e 50% como metabólitos.

Meia-vida de 5 a 7 horas. A depuração é mais rápida em crianças de 1 semana a 11 anos, o que justifica o intervalo de 8 horas nessa faixa.

Meia-vida 5–7 hSem CYP450Removida 30% por HD

Interações medicamentosas

As interações mais graves decorrem da inibição da MAO. Antidepressivos serotoninérgicos (ISRS, IRSN, tricíclicos), triptanos, meperidina, buspirona, metadona, fentanila e tramadol podem precipitar síndrome serotoninérgica potencialmente fatal; associar somente se indispensável e com observação rigorosa. IMAO são contraindicados. Simpatomiméticos (pseudoefedrina, fenilpropanolamina), vasopressores e dopaminérgicos têm resposta pressórica potencializada, exigindo doses iniciais menores e monitorização; o mesmo ocorre com ingestão elevada de tiramina. A rifampicina reduz a exposição à linezolida em cerca de 30%, com significado clínico incerto. Insulina e hipoglicemiantes orais podem ter efeito hipoglicemiante intensificado. Fármacos mielotóxicos ou que reduzem plaquetas aumentam o risco hematológico. Não há interações relevantes mediadas por CYP450, e varfarina e fenitoína podem ser usadas sem ajuste.

Informação regulatória

SUSRENAME 2024Linezolida 600 mg comprimido e 2 mg/mL solução injetável constam na RENAME no Componente Estratégico, voltado ao tratamento da tuberculose resistente; a disponibilidade hospitalar varia por instituição. Classificada no grupo Reserva da AWaRe da OMS.

GenéricoDisponívelHá genéricos de comprimido de 600 mg e de solução para infusão de 2 mg/mL de diversos fabricantes; Zyvox é o medicamento de referência.

ATCJ01XX08WHO ATC/DDD: linezolida, outros antibacterianos de uso sistêmico. DDD oral e parenteral: 1,2 g.

Receituário

Tipo de receitaAntimicrobiano

Número de vias2 vias

Retenção2ª via

Validade10 dias

Referências

Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.

Bula profissional

Lizbi® — linezolida solução para infusão 2 mg/mL

Halex Istar Indústria Farmacêutica. Bula para o profissional de saúde: indicações, posologia adulta e pediátrica, ajustes, compatibilidade, advertências e reações adversas.

2025

Bula profissional

Zyvox® — linezolida comprimidos e solução para infusão

Pfizer Brasil. Medicamento de referência; apresentações e informações de segurança.

2025

Diretriz

WHO consolidated guidelines on tuberculosis — Module 4: treatment

Organização Mundial da Saúde. Esquemas BPaLM/BPaL e doses de linezolida na tuberculose resistente, incluindo pediatria.

2022

Diretriz

IDSA — Clinical practice guidelines for MRSA infections

Liu C, et al. Clin Infect Dis. 2011;52(3):e18-e55. Linezolida em pneumonia, pele e partes moles e infecções do SNC por MRSA.

2011

Relação nacional

RENAME 2024

Ministério da Saúde. Linezolida no Componente Estratégico da Assistência Farmacêutica.

2024

Classificação

ATC/DDD Index — J01XX08

WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Linezolid: J01XX08; DDD de 1,2 g.

2026

Regulatório

RDC Anvisa nº 471/2021

Critérios para prescrição, dispensação, controle e retenção de receita de medicamentos antimicrobianos.

2021

Revisão MedFoco: outubro de 2026. Conteúdo de apoio à prática clínica — confirme apresentação, concentração, contraindicações e recomendações na bula profissional vigente e nos protocolos da sua instituição.