Gestação
Categoria CEvitar; usar só sem alternativa mais segura
Não há estudos controlados em gestantes, e há risco de lesão de cartilagem em animais imaturos. As bulas de 750 mg contraindicam o uso na gestação.
Fluoroquinolona de dose única diária com boa atividade contra pneumococo, atípicos e Gram-negativos, disponível em comprimidos e solução para infusão com biodisponibilidade oral próxima de 100%. Exige ajuste renal e vigilância para tendinopatia, QT, neurotoxicidade e disglicemia.
Revisado em pela equipe MedFoco
Fluoroquinolonas podem causar tendinite e ruptura tendínea, neuropatia periférica, efeitos no sistema nervoso central, hipoglicemia grave, prolongamento do QT e aneurisma/dissecção de aorta. Em cistite não complicada, exacerbação de bronquite crônica e sinusite aguda, usar apenas quando não houver alternativa.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
O levofloxacino é o enantiômero L do ofloxacino, uma fluoroquinolona bactericida que inibe a DNA girase e a topoisomerase IV. Tem espectro ampliado para Gram-positivos, especialmente Streptococcus pneumoniae, além de atípicos e Gram-negativos, o que o caracteriza como quinolona respiratória. A absorção oral é praticamente completa, permitindo dose única diária e troca direta entre via EV e VO.
Bactericida concentração-dependente que inibe DNA girase e topoisomerase IV, com atividade sobre pneumococo, atípicos, Haemophilus, Moraxella e Enterobacterales.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Levofloxacino 250 mgRENAME 2024 | Comprimido revestido | equivalente a 250 mg de levofloxacino | Caixa com comprimidos revestidos, conforme fabricante. | Levoxin |
| Levofloxacino 500 mgRENAME 2024 | Comprimido revestido | equivalente a 500 mg de levofloxacino | Caixas com 7 ou 10 comprimidos revestidos, conforme fabricante. | LevaquinTamiramAlevoCitanicLemifloxLevoxinLivepaxTavafloxTavagranTavokTurf |
| Levofloxacino 750 mg | Comprimido revestido | equivalente a 750 mg de levofloxacino | Caixas com 5 ou 7 comprimidos revestidos, conforme fabricante. | TamiramAlevoLevoxinTavafloxTavok |
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Levofloxacino 5 mg/mLUso hospitalar | Solução para infusão | equivalente a 5 mg/mL de levofloxacino | Bolsa de 100 mL, total de 500 mg. | LevafloxLevotac |
| Levofloxacino 5 mg/mLUso hospitalar | Solução para infusão | equivalente a 5 mg/mL de levofloxacino | Bolsa de 150 mL, total de 750 mg. | LevafloxLevotac |
A troca EV → VO é feita na mesma dose (500 mg EV = 500 mg VO). Algumas soluções para infusão contêm glicose como veículo, o que deve ser considerado em diabéticos.
Dose, frequência e duração por população.
Mesma dose VO ou EV.
Esquemas de 750 mg por 5 dias em indicações aprovadas.
500 mg em ≥ 60 min; 750 mg em 90 min.
Reduzir dose ou estender para 48/48 h.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 500 a 750 mg | 1x/dia | 3 a 14 dias | Duração conforme tipo e gravidade da infecção. Dose máxima habitual de 750 mg/dia. Pode ser tomado com ou sem alimentos. |
| Tuberculose resistente | Conforme peso e esquema padronizado | 1x/dia | Conforme esquema | Usar exclusivamente dentro dos esquemas do Ministério da Saúde, com dispensação pelo Componente Estratégico. |
Duração conforme tipo e gravidade da infecção. Dose máxima habitual de 750 mg/dia. Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Usar exclusivamente dentro dos esquemas do Ministério da Saúde, com dispensação pelo Componente Estratégico.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 500 a 750 mg | 1x/dia | 3 a 14 dias | Infusão de 500 mg em pelo menos 60 minutos e de 750 mg em 90 minutos. Transicionar para VO na mesma dose. |
Infusão de 500 mg em pelo menos 60 minutos e de 750 mg em 90 minutos. Transicionar para VO na mesma dose.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Pneumonia adquirida na comunidade | 500 mg | 1x/dia | 7 a 14 dias | Alternativa: 750 mg 1x/dia por 5 dias. |
| 750 mg | 1x/dia | 5 dias | Esquema curto de alta dose. | |
| Pneumonia hospitalar | 750 mg | 1x/dia | 7 a 14 dias | Em suspeita de Pseudomonas, associar antipseudomonas conforme protocolo institucional. |
| Sinusite aguda bacteriana | 500 mg | 1x/dia | 10 a 14 dias | Reservar para quando não houver alternativa. Alternativa: 750 mg 1x/dia por 5 dias. |
| 750 mg | 1x/dia | 5 dias | Esquema curto de alta dose. | |
| Exacerbação aguda de bronquite crônica | 500 mg | 1x/dia | 5 a 7 dias | Reservar para quando não houver alternativa adequada. |
| Pele e tecido subcutâneo não complicada | 500 mg | 1x/dia | 7 a 10 dias | Impetigo, abscessos, furunculose, celulite e erisipela por agentes sensíveis. |
| Pele e tecido subcutâneo complicada | 750 mg | 1x/dia | 7 a 14 dias | Associar cobertura adicional se houver suspeita de anaeróbios ou MRSA. |
| ITU complicada / pielonefrite aguda | 250 mg | 1x/dia | 10 dias | Alternativa: 750 mg 1x/dia por 5 dias. |
| 750 mg | 1x/dia | 5 dias | Esquema curto de alta dose. | |
| ITU não complicada | 250 mg | 1x/dia | 3 dias | Usar somente quando não houver alternativa terapêutica. |
| Osteomielite | 500 mg | 1x/dia | Prolongada, até 6 semanas | Guiar por cultura óssea; frequentemente parte de terapia combinada. |
Alternativa: 750 mg 1x/dia por 5 dias.
Esquema curto de alta dose.
Em suspeita de Pseudomonas, associar antipseudomonas conforme protocolo institucional.
Reservar para quando não houver alternativa. Alternativa: 750 mg 1x/dia por 5 dias.
Esquema curto de alta dose.
Reservar para quando não houver alternativa adequada.
Impetigo, abscessos, furunculose, celulite e erisipela por agentes sensíveis.
Associar cobertura adicional se houver suspeita de anaeróbios ou MRSA.
Alternativa: 750 mg 1x/dia por 5 dias.
Esquema curto de alta dose.
Usar somente quando não houver alternativa terapêutica.
Guiar por cultura óssea; frequentemente parte de terapia combinada.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Infecções suscetíveis | 8 a 10 mg/kg/dose | 12/12 h | Conforme foco | 6 meses a < 5 anos. Uso fora de bula, apenas sem alternativa segura. Dose máxima de 750 mg/dia. |
| 10 mg/kg/dose | 24/24 h | Conforme foco | ≥ 5 anos. Dose máxima de 750 mg/dia. | |
| Pneumonia | 10 mg/kg/dose | 12/12 h (6 meses a < 5 anos) · 24/24 h (≥ 5 anos) | 7 a 14 dias | Reservar para alergia grave a β-lactâmicos ou resistência documentada. Dose máxima de 750 mg/dia. |
| Exacerbação pulmonar da fibrose cística | 10 mg/kg | 12/12 h (6 meses a < 5 anos) · 24/24 h (≥ 5 anos) | Conforme evolução | Dose máxima de 750 mg/dia. |
| Antraz inalatório (pós-exposição) e peste | 8 mg/kg/dose | 12/12 h | 60 dias (antraz) · 10 a 14 dias (peste) | > 6 meses e < 50 kg. Dose máxima de 250 mg/dose. Preferir VO quando possível. |
| 500 mg | 24/24 h | 60 dias (antraz) · 10 a 14 dias (peste) | Peso ≥ 50 kg. |
6 meses a < 5 anos. Uso fora de bula, apenas sem alternativa segura. Dose máxima de 750 mg/dia.
≥ 5 anos. Dose máxima de 750 mg/dia.
Reservar para alergia grave a β-lactâmicos ou resistência documentada. Dose máxima de 750 mg/dia.
Dose máxima de 750 mg/dia.
> 6 meses e < 50 kg. Dose máxima de 250 mg/dose. Preferir VO quando possível.
Peso ≥ 50 kg.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Adolescentes — Chlamydia trachomatis | 500 mg | 24/24 h | 7 dias | Alternativa aos esquemas de primeira linha. |
| Adolescentes — epididimite ou uretrite não gonocócica | 500 mg | 24/24 h | 10 dias | Considerar etiologia e sensibilidade local. |
| Adolescentes — doença inflamatória pélvica | 500 mg | 24/24 h | 14 dias | Com ou sem metronidazol, conforme protocolo de IST. |
Alternativa aos esquemas de primeira linha.
Considerar etiologia e sensibilidade local.
Com ou sem metronidazol, conforme protocolo de IST.
Evitar; usar só sem alternativa mais segura
Não há estudos controlados em gestantes, e há risco de lesão de cartilagem em animais imaturos. As bulas de 750 mg contraindicam o uso na gestação.
Decidir entre suspender a amamentação ou o fármaco
Pelo potencial de reações graves no lactente, considerar a importância do tratamento para a mãe. As bulas de 750 mg contraindicam o uso durante a lactação.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Esquema 750 mg/dia · ClCr 20–49Ajustar intervalo | 750 mg | 48/48 h | Ajustar intervalo. Sem ajuste com ClCr ≥ 50 mL/min. |
| Esquema 750 mg/dia · ClCr 10–19, HD ou DPACAjustar dose e intervalo | 750 mg inicial, depois 500 mg | 48/48 h | Ajustar dose e intervalo. Hemodiálise e diálise peritoneal não removem quantidade relevante; não há necessidade de dose suplementar. |
| Esquema 500 mg/dia · ClCr 20–49Ajustar dose | 500 mg inicial, depois 250 mg | 24/24 h | Ajustar dose. Sem ajuste com ClCr ≥ 50 mL/min. |
| Esquema 500 mg/dia · ClCr 10–19, HD ou DPACAjustar dose e intervalo | 500 mg inicial, depois 250 mg | 48/48 h | Ajustar dose e intervalo. Sem dose suplementar após diálise. |
| Esquema 250 mg/dia (ITU) · ClCr 10–19Ajustar intervalo | 250 mg | 48/48 h | Ajustar intervalo. Na ITU não complicada, não há ajuste necessário. |
| HIV com DRC · ClCr 50–80Ajustar dose | 500 mg inicial, depois 250 mg | 24/24 h | Ajustar dose. Recomendação específica para pessoas vivendo com HIV e doença renal crônica. |
| HIV com DRC · ClCr < 50Ajustar dose e intervalo | 500 mg inicial, depois 250 mg | 48/48 h | Ajustar dose e intervalo. Com ClCr < 30 mL/min, alternativa de 750 a 1.000 mg 3x/semana. |
| Insuficiência hepáticaSem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme indicação | Sem ajuste. O metabolismo hepático é mínimo. Suspender se surgirem sinais de hepatite. |
Ajustar intervalo. Sem ajuste com ClCr ≥ 50 mL/min.
Ajustar dose e intervalo. Hemodiálise e diálise peritoneal não removem quantidade relevante; não há necessidade de dose suplementar.
Ajustar dose. Sem ajuste com ClCr ≥ 50 mL/min.
Ajustar dose e intervalo. Sem dose suplementar após diálise.
Ajustar intervalo. Na ITU não complicada, não há ajuste necessário.
Ajustar dose. Recomendação específica para pessoas vivendo com HIV e doença renal crônica.
Ajustar dose e intervalo. Com ClCr < 30 mL/min, alternativa de 750 a 1.000 mg 3x/semana.
Sem ajuste. O metabolismo hepático é mínimo. Suspender se surgirem sinais de hepatite.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| IdosoAjustar pela função renal | Sem redução apenas pela idade | Conforme ClCr | Ajustar pela função renal. Maior risco de ruptura tendínea (sobretudo com corticosteroides), QT longo, disglicemia e efeitos no SNC. |
Ajustar pela função renal. Maior risco de ruptura tendínea (sobretudo com corticosteroides), QT longo, disglicemia e efeitos no SNC.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Os comprimidos podem ser ingeridos com ou sem alimentos, inteiros, com água. A solução para infusão é reservada a pacientes sem condição de usar a via oral; as doses são equivalentes.
Administrar uma vez ao dia, aproximadamente no mesmo horário.
Antiácidos com alumínio, magnésio ou cálcio, sucralfato, ferro, zinco e polivitamínicos devem ser tomados 2 horas antes ou 2 horas depois do comprimido.
Engolir o comprimido inteiro, com água, mantendo boa hidratação.
A solução de 5 mg/mL já vem pronta. Infundir 500 mg em pelo menos 60 minutos e 750 mg em 90 minutos; infusão rápida pode causar hipotensão.
Não administrar simultaneamente pelo mesmo acesso com soluções contendo magnésio ou cálcio, nem misturar com heparina ou soluções alcalinas.
Não dobrar a dose. Tomar a próxima no horário habitual, conforme orientação da bula do produto utilizado.
Administração EV intermitente em adultos
Bolsa de 100 mL = 500 mg · bolsa de 150 mL = 750 mg.
Infusão rápida ou em bolus pode causar hipotensão. Não infundir com soluções que contenham magnésio.
Bolsa de 100 mL = 500 mg · bolsa de 150 mL = 750 mg.
Infusão rápida ou em bolus pode causar hipotensão. Não infundir com soluções que contenham magnésio.
Doses fracionadas ou ajustadas pela função renal
Volume (mL) = dose (mg) ÷ 5. Ex.: 250 mg = 50 mL.
Útil para doses de manutenção de 250 mg na disfunção renal e em pediatria.
Volume (mL) = dose (mg) ÷ 5. Ex.: 250 mg = 50 mL.
Útil para doses de manutenção de 250 mg na disfunção renal e em pediatria.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Biodisponibilidade de aproximadamente 99%; doses equivalentes à via EV. |
| Endovenosa | Via indicada | Somente infusão lenta (60–90 minutos); nunca em bolus. |
| SNG/SNE | Com cautela | O comprimido pode ser triturado e disperso em 10 mL de água. Pausar a dieta 1 hora antes e reiniciar 1 hora após, lavando a sonda antes e depois. |
| Sublingual | Não se aplica | Não se aplica. |
| Intramuscular | Não usar | A solução para infusão não é destinada à via IM. |
| Subcutânea | Não usar | Não se aplica. |
| Retal | Não se aplica | Não se aplica. |
| Tópica/mucosas | Apresentações próprias | Existem colírios de levofloxacino; não usar comprimidos ou solução EV para uso tópico. |
Biodisponibilidade de aproximadamente 99%; doses equivalentes à via EV.
Somente infusão lenta (60–90 minutos); nunca em bolus.
O comprimido pode ser triturado e disperso em 10 mL de água. Pausar a dieta 1 hora antes e reiniciar 1 hora após, lavando a sonda antes e depois.
Não se aplica.
A solução para infusão não é destinada à via IM.
Não se aplica.
Não se aplica.
Existem colírios de levofloxacino; não usar comprimidos ou solução EV para uso tópico.
Pela biodisponibilidade praticamente completa, a troca é feita na mesma dose e intervalo, assim que houver estabilidade clínica e via oral funcional.
Monitorar glicemia em usuários de insulina ou sulfonilureias. Algumas soluções para infusão contêm glicose como veículo.
O uso empírico pode mascarar temporariamente a tuberculose e selecionar resistência a fluoroquinolonas, comprometendo esquemas para TB resistente.
Pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase podem ter reações hemolíticas com quinolonas.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
A tendinite pode surgir nas primeiras 48 horas, ser bilateral e evoluir para ruptura, sobretudo em idosos e usuários de corticosteroides. Neuropatia periférica pode ser irreversível. Substituir por antimicrobiano de outra classe para completar o tratamento.
Sem estudos controlados em gestantes; risco de lesão de cartilagem em animais imaturos. Usar somente quando o benefício superar o risco; as bulas de 750 mg contraindicam.
Decidir entre suspender a amamentação ou o tratamento, considerando o potencial de reações graves no lactente. Contraindicado nas apresentações de 750 mg.
Eliminação predominantemente renal e inalterada. Com ClCr < 50 mL/min, manter dose inicial e reduzir manutenção ou estender para 48/48 h. Diálise não remove quantidade relevante.
Metabolismo hepático mínimo. Hepatotoxicidade grave é rara, mais descrita em idosos; suspender diante de sinais de hepatite.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Inibe a topoisomerase IV e a DNA girase bacterianas, enzimas necessárias para replicação, transcrição, reparo e recombinação do DNA. A maior afinidade pela topoisomerase IV de Gram-positivos explica a atividade antipneumocócica superior à do ciprofloxacino.
Absorção oral rápida e praticamente completa (≈ 99%), com pico em 1 a 2 horas; alimentos retardam o pico em cerca de 1 hora sem alterar a exposição total. Volume de distribuição de 89–112 L e ligação proteica de 24–38%.
Metabolismo mínimo; cerca de 87% da dose é excretada inalterada na urina. Meia-vida de 6 a 8 horas, prolongada na insuficiência renal; hemodiálise e diálise peritoneal não removem quantidades relevantes.
Boa atividade contra Streptococcus pneumoniae, incluindo cepas resistentes à penicilina, Haemophilus, Moraxella, Legionella, Mycoplasma e Chlamydophila.
Por integrar esquemas de tuberculose resistente, seu uso empírico em sintomas respiratórios prolongados deve ser criterioso, considerando investigação de TB.
Cátions polivalentes reduzem a absorção oral por quelação: antiácidos com alumínio, magnésio ou cálcio, sucralfato, ferro, zinco e polivitamínicos devem ser administrados 2 horas antes ou depois do levofloxacino; na via EV, não infundir pela mesma linha com soluções contendo magnésio. Fármacos que prolongam o QT (antiarrítmicos IA e III, antidepressivos tricíclicos, macrolídeos, antipsicóticos, ondansetrona em altas doses) aumentam o risco de torsades de pointes. Insulina e sulfonilureias aumentam o risco de hipoglicemia grave. Corticosteroides sistêmicos potencializam o risco de ruptura tendínea, e AINEs e teofilina podem reduzir o limiar convulsivo. Varfarina pode ter efeito aumentado, com necessidade de monitorar INR. Probenecida e cimetidina reduzem discretamente a depuração renal do levofloxacino. Ciclosporina pode ter meia-vida prolongada.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Novartis Biociências S.A. Indicações, restrição de uso, posologia, gestação, lactação, uso pediátrico e reações adversas.
Eurofarma Laboratórios. Esquemas de 750 mg por 5 dias, ajuste renal, contraindicações em epilepsia, tendinopatia, pediatria, gestação e lactação.
Bulas de soluções para infusão comercializadas no Brasil (Levaflox®, Levotac®): posologia EV por indicação, tempo de infusão e incompatibilidades.
Janssen-Cilag Farmacêutica. Informações de segurança, farmacocinética e posologia do produto de referência.
Ministério da Saúde. Levofloxacino 250 mg e 500 mg comprimido no Componente Estratégico, código J01MA12, AWaRe Alerta.
WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Levofloxacin: DDD oral e parenteral de 0,5 g.
Critérios para prescrição, dispensação, controle e retenção de receita de medicamentos antimicrobianos.
American Academy of Pediatrics e compêndios de farmacoterapia pediátrica: doses por peso e indicações excepcionais.