Bulário clínico · Antialérgico

Fumarato de Rupatadina

Anti-histamínico que, além da atividade anti-histamínica periférica, bloqueia o fator de ativação plaquetária (PAF) e tem ação antialérgica. Indicado na rinite alérgica e na urticária, em dose única diária de 10 mg.

Comprimido oralAnti-histamínico + anti-PAF≥ 12 anos10 mg 1x/diaReceita simplesInteração com CYP3A4

Revisado em outubro de 2026 pela equipe MedFoco

Não associar a inibidores potentes da CYP3A4 nem a suco de toranja

Eritromicina, cetoconazol e outros inibidores potentes da CYP3A4 não são recomendados em associação. Cautela em hipocalemia, prolongamento do QT ou condições arritmogênicas.

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Visão geral

O essencial do perfil clínico em uma tela.

O que é a rupatadina?

É um anti-histamínico potente do grupo piperidínico, de início de ação rápido (cerca de 15 minutos) e duração de 24 horas, que, além da atividade anti-histamínica periférica, exerce bloqueio periférico do fator de ativação plaquetária (PAF), com ação anti-inflamatória, e ação antialérgica pela inibição da quimiotaxia de monócitos e eosinófilos, da degranulação de mastócitos e da liberação de TNF-α. É usada na rinite alérgica sazonal ou perene e na urticária crônica idiopática.

ViaOral

Faixa etária≥ 12 anos

Posologia10 mg 1x/dia

ReceitaReceita simples · sem retenção

Composição e papel de cada componente1 ativos

Fumarato de rupatadina

Bloqueia a histamina e o PAF e inibe mediadores celulares da resposta alérgica.

Anti-histamínico e antagonista do PAF

Quando usar e quando evitar

Indicações

Tratamento sintomático da rinite alérgica sazonal ou perene.
Urticária crônica idiopática.

Não indicado

Menores de 12 anos.
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Doença renal ou hepática (uso não recomendado; sem estudos nessas populações).
Uso concomitante com eritromicina, cetoconazol ou outros inibidores potentes da CYP3A4.

Apresentações

Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.

Apresentações disponíveis1 apresentação

Apresentação	Forma farmacêutica	Concentração / composição	Embalagem	Nomes comerciais
Rupatadina 10 mgPode ser partido	Comprimido	10 mg	Caixas com 6 e 10 comprimidos.	Rupafin

Rupatadina 10 mgComprimido

Pode ser partido

Concentração / composição

10 mg

EmbalagemCaixas com 6 e 10 comprimidos.

Nomes comerciais

Rupafin

Atenção

Apresentação única no Brasil

No Brasil, a rupatadina está registrada apenas como comprimido de 10 mg (Rupafin®), de uso adulto e pediátrico acima de 12 anos. A solução oral de 1 mg/mL usada em crianças em outros países não é comercializada no Brasil.

Posologia

Dose, frequência e duração por população.

Dose10 mg

Via oral

Frequência1x/dia

Com ou sem alimentos

Dose máxima10 mg/dia

Não dobrar a dose

Idade mínima12 anos

Contraindicado < 12 (bula BR)

Esquemas por população3 grupos

Adulto

Via oral1 esquema

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
Rinite alérgica sazonal ou perene e urticária crônica idiopática	10 mg (1 comprimido)	1x/dia	Conforme quadro clínico	Dose da bula brasileira para adultos e maiores de 12 anos; dose máxima diária de 10 mg. Tomar com cerca de meio copo de líquido, com ou sem alimentos. Não tomar com suco de toranja (grapefruit).

Rinite alérgica sazonal ou perene e urticária crônica idiopática

10 mg (1 comprimido)1x/dia

Detalhes

DuraçãoConforme quadro clínico

Observações

Dose da bula brasileira para adultos e maiores de 12 anos; dose máxima diária de 10 mg. Tomar com cerca de meio copo de líquido, com ou sem alimentos. Não tomar com suco de toranja (grapefruit).

Pediatria

Via oral3 esquemas

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
12 anos ou mais	10 mg	1x/dia	Conforme quadro clínico	Dose máxima de 10 mg/dia. Se esquecer uma dose, tomar assim que lembrar e seguir o esquema usual, sem dose dupla.
Menores de 12 anos — comprimido de 10 mg	Não usar	—	—	A bula brasileira do Rupafin® contraindica o uso em menores de 12 anos.
Rinite alérgica e urticária, 2 a 11 anos (solução oral 1 mg/mL)	2,5 mg (10 a < 25 kg) ou 5 mg (≥ 25 kg)	1x/dia	Conforme quadro clínico	Off-label. Uso off-label — fonte: ficha técnica do Rupafin 1 mg/mL solução oral (AEMPS, Espanha). Essa apresentação não é comercializada no Brasil, onde a bula do comprimido contraindica o uso em menores de 12 anos. Não recomendado abaixo de 2 anos.

12 anos ou mais

10 mg1x/dia

Detalhes

DuraçãoConforme quadro clínico

Observações

Dose máxima de 10 mg/dia. Se esquecer uma dose, tomar assim que lembrar e seguir o esquema usual, sem dose dupla.

Menores de 12 anos — comprimido de 10 mg

Não usar—

Detalhes

Duração—

Observações

A bula brasileira do Rupafin® contraindica o uso em menores de 12 anos.

Rinite alérgica e urticária, 2 a 11 anos (solução oral 1 mg/mL)

2,5 mg (10 a < 25 kg) ou 5 mg (≥ 25 kg)1x/dia

Detalhes

DuraçãoConforme quadro clínico

Observações

Off-label. Uso off-label — fonte: ficha técnica do Rupafin 1 mg/mL solução oral (AEMPS, Espanha). Essa apresentação não é comercializada no Brasil, onde a bula do comprimido contraindica o uso em menores de 12 anos. Não recomendado abaixo de 2 anos.

Populações especiais

Gestação e lactação

Gestação

Categoria B

Usar com cautela

Não há dados em gestantes; estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais sobre gravidez, desenvolvimento embriofetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.

Lactação

Avaliar risco-benefício

Usar só se o benefício superar o risco

Não se sabe se a rupatadina é excretada no leite. A bula orienta não usar durante a amamentação, a menos que o benefício para a mãe supere o risco para a criança. O e-lactancia classifica como bastante seguro, preferindo alternativas mais conhecidas no período neonatal e na prematuridade.

Ajuste por órgão

Condição	Ajuste / Dose	Frequência	Observações
Doença renalNão recomendado	Não recomendado	—	Não recomendado. A bula não recomenda o uso em portadores de doença nos rins, por ausência de estudos nessa população.
Doença hepáticaNão recomendado	Não recomendado	—	Não recomendado. A bula não recomenda o uso em portadores de doença no fígado, por ausência de estudos. Metabolismo hepático extenso pela CYP3A4.

Doença renalNão recomendado

Não recomendado

Frequência—

Observações

Não recomendado. A bula não recomenda o uso em portadores de doença nos rins, por ausência de estudos nessa população.

Doença hepáticaNão recomendado

Não recomendado

Frequência—

Observações

Não recomendado. A bula não recomenda o uso em portadores de doença no fígado, por ausência de estudos. Metabolismo hepático extenso pela CYP3A4.

Outras populações

Não há ajuste posológico específicoIdoso (> 65 anos)

Usar com cautela: AUC e Cmáx mais altas e meia-vida de 8,7 horas em idosos (5,9 horas em jovens), sem relevância clínica demonstrada. Não há necessidade de ajuste de dose, mas não se exclui maior sensibilidade.

Modelos de prescrição1 modelo

Rinite alérgica ou urticária — adultoUso oralAbrir modelo

Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.

Administração

Técnica de aplicação, vias e situações especiais.

DiluentesNão se aplicaReconstituiçãoNão requer

Via principalVia oral

Comprimido de 10 mg em dose única diária, com cerca de meio copo de líquido, com ou sem alimentos. Não administrar com suco de toranja.

Técnica de aplicação4 passos

Dose única diária

Tomar 10 mg uma vez ao dia, sem ultrapassar 10 mg/dia.

Evite toranja

Não tomar o medicamento com suco de toranja (grapefruit).

Dose esquecida

Tomar assim que lembrar; não tomar dose dupla no mesmo dia.

Revise interações

Evitar eritromicina, cetoconazol e outros inibidores potentes da CYP3A4.

Compatibilidade por via

Via	Status	Observações
Oral	Via indicada	Comprimido de 10 mg; pode ser partido.
SNG/SNE	Sem recomendação	Não há dados na literatura recomendando o uso por sonda; a bula orienta uso exclusivamente oral.
Endovenosa	Não usar	Não existe apresentação parenteral.

OralVia indicada

Observações

Comprimido de 10 mg; pode ser partido.

SNG/SNESem recomendação

Observações

Não há dados na literatura recomendando o uso por sonda; a bula orienta uso exclusivamente oral.

EndovenosaNão usar

Observações

Não existe apresentação parenteral.

Situações especiais

Sonda

Uso por sonda não recomendado na literatura

Não há dados na literatura recomendando a administração por sonda nasogástrica ou nasoenteral.

Perioperatório

Avaliar cada caso

Não há dados na literatura recomendando suspensão e retorno no perioperatório.

Cuidados

Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.

Interações pela CYP3A4 e risco arrítmico

A rupatadina é extensamente metabolizada pela CYP3A4: cetoconazol aumenta a exposição em 10 vezes, eritromicina em 2 a 3 vezes e suco de toranja em 3,5 vezes. Usar com cautela em hipocalemia, QT prolongado e condições arritmogênicas.

Contraindicações3 itens

Hipersensibilidade à rupatadina ou a qualquer componente da fórmula.
Menores de 12 anos.
Uso não recomendado em portadores de doença renal ou hepática.

Populações especiais

Gestação

Categoria B

Uso com cautela. Estudos em animais sem efeitos prejudiciais; não há dados em gestantes.

Lactação

Avaliar risco-benefício

Excreção no leite desconhecida. Usar apenas se o benefício para a mãe superar o risco para o lactente; vigiar sonolência do bebê.

Função renal e hepática

Não recomendado

Sem estudos na insuficiência renal ou hepática; uso não recomendado.

Idoso

Cautela

Exposição maior em idosos, sem relevância clínica demonstrada. Sem ajuste de dose, mas usar com cautela acima de 65 anos.

Monitoramento

Sinais de melhora

Sonolência, fadiga e capacidade de atenção.
Resposta dos sintomas de rinite ou urticária.
Função hepática se houver sintomas, pois há relato de alteração de enzimas (ALT, AST) e de CPK.

Sinais de alerta

Hipocalemia, QT prolongado ou condições arritmogênicas: usar com cautela.
Revisar uso de inibidores da CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina e outros).
Suspender cerca de 48 horas antes de testes alérgicos cutâneos.

Eventos adversos

Muito comum (> 1/10)Muito comum

Xerostomia

Comuns (1/100 a 1/10)Comum

Astenia, sonolência e fadigaCefaleiaMal-estarAnormalidades da função hepática

Incomuns (1/1.000 a 1/100)Incomum

Rash cutâneo e aumento de apetiteObstipação, diarreia, dispepsia, náusea, vômito, pirose, polidipsia e dor abdominal superiorArtralgia, mialgia e dorsalgiaIrritabilidadeEpistaxe, secura nasal, faringite, tosse, dor faringolaríngea e riniteAumento de CPK, ALT e AST

Advertências

Não é recomendado o uso concomitante com cetoconazol, eritromicina ou outro inibidor da CYP3A4, que aumentam as concentrações plasmáticas da rupatadina.
Reconsiderar o uso em menores de 12 anos e na insuficiência renal ou hepática, pela ausência de estudos nessas populações.
Não administrar com suco de toranja (grapefruit).
Cautela em hipocalemia, prolongamento do intervalo QT e condições arritmogênicas, como isquemia miocárdica aguda e bradicardia clinicamente significativa.
Cautela em pacientes acima de 65 anos.
Pode afetar a habilidade e a atenção; evitar dirigir e operar máquinas.
Uso exclusivamente oral. Superdose: sem casos relatados; tratamento sintomático e de suporte.

Técnico

Farmacologia, interações e informação regulatória.

Mecanismo de ação1 componentes

Fumarato de rupatadina

Anti-histamínico potente, do grupo piperidínico, que, além da atividade anti-histamínica periférica, exerce bloqueio periférico do PAF (ação anti-inflamatória) e ação antialérgica, pela inibição da quimiotaxia de monócitos e eosinófilos, da degranulação dos mastócitos e da liberação de TNF-α. Parte da atividade se deve a metabólitos (desloratadina e derivados hidroxilados). Sem efeito anticolinérgico esperado nas doses terapêuticas.

Farmacocinética

Absorção rápida e metabolismo hepático pela CYP3A4

Absorção: rápida, com Tmáx de cerca de 0,75 hora; Cmáx média de 2,2 ng/mL após 10 mg. Cinética linear entre 10 e 40 mg; não sofre influência de alimentos.

Distribuição: nos tecidos, sem acúmulo específico; ligação às proteínas plasmáticas de 98,5 a 99%.

Metabolismo: extenso no fígado, principalmente pela CYP3A4, com metabolismo pré-sistêmico considerável; metabólitos ativos (desloratadina e derivados hidroxilados).

Eliminação: 60,9% nas fezes e 34,6% na urina; meia-vida média de 5,9 horas (8,7 horas em idosos).

Tmáx ~0,75 ht½ 5,9 hLigação proteica 98,5–99%CYP3A4

Efeito clínico

Início em 15 minutos e duração de 24 horas

Usada na rinite alérgica sazonal ou perene e na urticária crônica idiopática em dose de 10 mg uma vez ao dia, com ação somada sobre histamina e PAF.

Rinite alérgicaUrticária crônica1x/dia

Interações medicamentosas

Cetoconazol e eritromicina aumentam a exposição sistêmica à rupatadina em cerca de 10 vezes e 2 a 3 vezes, respectivamente; não se recomenda associar inibidores da CYP3A4. Suco de toranja (grapefruit) aumenta a exposição em 3,5 vezes e deve ser evitado; outros alimentos não interferem. Álcool: alterações psicomotoras semelhantes às do álcool isolado, sem potencialização. Testes alérgicos cutâneos: suspender cerca de 48 horas antes, pois o anti-histamínico pode negativar a resposta.

Informação regulatória

ReceituárioReceita simplesVenda sob prescrição médica; receituário simples, sem retenção.

RegistroComprimido 10 mgRupafin® (marca registrada de J. Uriach), registrado no Brasil pela Biosintética/Aché, uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Receituário

Tipo de receitaReceita simples

Número de vias1 via

RetençãoNão

VendaEm farmácias, sob prescrição médica

Referências

Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.

Bula profissional

Rupafin® (fumarato de rupatadina) comprimido 10 mg — bula profissional

Biosintética Farmacêutica / Aché, registrada na Anvisa (MS 1.1213.0306). Usada para embalagens, indicações, posologia, uso em idosos, contraindicações, interações, farmacocinética, categoria B e reações adversas com frequência.

2025

Pediatria off-label

Ficha técnica Rupafin 1 mg/ml solución oral — AEMPS (CIMA)

Agência Espanhola de Medicamentos. Fonte do esquema pediátrico off-label de 2 a 11 anos (2,5 mg de 10 a < 25 kg; 5 mg a partir de 25 kg, 1x/dia) para rinite alérgica e urticária.

2020

Lactação

e-lactancia — Rupatadina, fumarato de

APILAM. Classificação de compatibilidade com a amamentação (bastante seguro; preferir alternativas mais estudadas no período neonatal).

2021

Pesquisa editorial

Pesquisa Bulário MedFoco — Lote Adulto 1

Compilação interna revisada pela equipe médica MedFoco.

2026

Revisão MedFoco: outubro de 2026. Conteúdo de apoio à prática clínica — confirme apresentação, concentração, contraindicações e recomendações na bula profissional vigente e nos protocolos da sua instituição.