Pró-fármaco do carboxilato de oseltamivir, inibidor da neuraminidase dos vírus influenza A e B. Usado no tratamento e na profilaxia da gripe em adultos, gestantes e crianças acima de 1 ano.
Revisado em pela equipe MedFoco
No tratamento, iniciar no 1º ou 2º dia de sintomas; na profilaxia, em até 2 dias após a exposição. Recomenda-se monitoramento rigoroso de sinais de comportamento anormal, especialmente em crianças e adolescentes.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
É um pró-fármaco convertido no fígado em carboxilato de oseltamivir, que inibe a neuraminidase dos vírus influenza A e B. Sem a ação dessa enzima, as partículas virais não são liberadas das células infectadas, o que impede a disseminação do vírus no organismo.
Pró-fármaco do carboxilato de oseltamivir, que inibe a neuraminidase dos vírus influenza A e B e impede a liberação de novas partículas virais.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Oseltamivir 75 mgComponente Estratégico | Cápsula | 75 mg | Caixa com 10 cápsulas (Tamiflu); demais marcas conforme fabricante. | TamifluOselfluUnifluFarmanguinhos OseltamivirGlobofluOselguardGripxia |
| Oseltamivir 45 mgComponente Estratégico | Cápsula | 45 mg | Caixa com 10 cápsulas (Tamiflu); demais marcas conforme fabricante. | TamifluOselfluUnifluFarmanguinhos OseltamivirGlobofluOselguard |
| Oseltamivir 30 mgComponente Estratégico | Cápsula | 30 mg | Caixa com 10 cápsulas (Tamiflu); demais marcas conforme fabricante. | TamifluOselfluUnifluFarmanguinhos OseltamivirGlobofluOselguardGripxia |
Todas as cápsulas contêm dióxido de titânio. Conforme a marca e a concentração, podem conter óxido de ferro vermelho, amarelo ou preto e azul de indigotina 132 laca de alumínio, que podem causar reações alérgicas. Não existe cápsula de 60 mg: a bula orienta 2 cápsulas de 30 mg para a faixa de > 23 a 40 kg.
Dose, frequência e duração por população.
5 dias
10 dias
Dos sintomas ou da exposição
Tratamento
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Tratamento da gripe | 75 mg | 2x/dia | 5 dias | Iniciar no 1º ou 2º dia de aparecimento dos sintomas. |
| Profilaxia da gripe | 75 mg | 1x/dia | 10 dias | Iniciar em até 2 dias após a exposição. |
| Tratamento da gripe em imunocomprometidos | 75 mg | 2x/dia | 10 dias | Nenhum ajuste de dose é necessário; apenas a duração é estendida. |
| Profilaxia em surto comunitário | 75 mg | 1x/dia | Enquanto durar a exposição (segurança demonstrada por até 6 semanas) | A proteção é mantida enquanto a medicação é continuada (bula Tamiflu). |
Iniciar no 1º ou 2º dia de aparecimento dos sintomas.
Iniciar em até 2 dias após a exposição.
Nenhum ajuste de dose é necessário; apenas a duração é estendida.
A proteção é mantida enquanto a medicação é continuada (bula Tamiflu).
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Tratamento — 1 a 12 anos, ≤ 15 kg | 30 mg | 2x/dia | 5 dias | Iniciar no 1º ou 2º dia de sintomas. |
| Tratamento — 1 a 12 anos, > 15 a 23 kg | 45 mg | 2x/dia | 5 dias | Iniciar no 1º ou 2º dia de sintomas. |
| Tratamento — 1 a 12 anos, > 23 a 40 kg | 60 mg | 2x/dia | 5 dias | Não há cápsula de 60 mg: usar 2 cápsulas de 30 mg por dose (bula Tamiflu). |
| Tratamento — 1 a 12 anos, > 40 kg | 75 mg | 2x/dia | 5 dias | Dose de adulto: 1 cápsula de 75 mg ou 1 de 30 mg + 1 de 45 mg por dose. |
| Tratamento — 13 anos ou mais | 75 mg | 2x/dia | 5 dias | Mesma dose do adulto. |
| Profilaxia — 1 a 12 anos, ≤ 15 kg | 30 mg | 1x/dia | 10 dias | Iniciar em até 2 dias após a exposição. |
| Profilaxia — 1 a 12 anos, > 15 a 23 kg | 45 mg | 1x/dia | 10 dias | Iniciar em até 2 dias após a exposição. |
| Profilaxia — 1 a 12 anos, > 23 a 40 kg | 60 mg | 1x/dia | 10 dias | Não há cápsula de 60 mg: usar 2 cápsulas de 30 mg em uma única tomada (bula Tamiflu). |
| Profilaxia — 1 a 12 anos, > 40 kg | 75 mg | 1x/dia | 10 dias | Dose de adulto: 1 cápsula de 75 mg ou 1 de 30 mg + 1 de 45 mg. |
| Profilaxia — 13 anos ou mais | 75 mg | 1x/dia | 10 dias | Mesma dose do adulto. |
| Tratamento — lactentes de 0 a 8 meses | 3 mg/kg/dose | 12/12 h | 5 dias | Off-label. Uso off-label — fonte: Ministério da Saúde, Guia de Manejo e Tratamento de Influenza 2023. A bula não autoriza uso < 1 ano. Preparar a partir da cápsula (75 mg em 5 mL de água = 15 mg/mL). |
| Tratamento — lactentes de 9 a 11 meses | 3,5 mg/kg/dose | 12/12 h | 5 dias | Off-label. Uso off-label — fonte: Ministério da Saúde, Guia de Manejo e Tratamento de Influenza 2023. |
| Tratamento — recém-nascidos | IG < 38 sem: 1 mg/kg/dose · 38–40 sem: 1,5 mg/kg/dose · > 40 sem: 3 mg/kg/dose | 12/12 h | 5 dias | Off-label. Uso off-label — fonte: Ministério da Saúde, Guia de Manejo e Tratamento de Influenza 2023 (doses menores em prematuros pela imaturidade renal). |
| Profilaxia — menores de 1 ano | 0–8 meses: 3 mg/kg · 9–11 meses: 3,5 mg/kg | 1x/dia | 10 dias | Off-label. Uso off-label — fonte: Ministério da Saúde, Guia de Manejo e Tratamento de Influenza 2023. Em menores de 3 meses, não recomendada salvo situação julgada crítica. |
| Insuficiência renal em crianças | ClCr 10–30: dose do peso 1x/dia (tratamento) ou em dias alternados (profilaxia) | Conforme bula | 5 dias (tratamento) | A bula considera os dados pediátricos em insuficiência renal insuficientes para recomendações mais amplas. |
Iniciar no 1º ou 2º dia de sintomas.
Iniciar no 1º ou 2º dia de sintomas.
Não há cápsula de 60 mg: usar 2 cápsulas de 30 mg por dose (bula Tamiflu).
Dose de adulto: 1 cápsula de 75 mg ou 1 de 30 mg + 1 de 45 mg por dose.
Mesma dose do adulto.
Iniciar em até 2 dias após a exposição.
Iniciar em até 2 dias após a exposição.
Não há cápsula de 60 mg: usar 2 cápsulas de 30 mg em uma única tomada (bula Tamiflu).
Dose de adulto: 1 cápsula de 75 mg ou 1 de 30 mg + 1 de 45 mg.
Mesma dose do adulto.
Off-label. Uso off-label — fonte: Ministério da Saúde, Guia de Manejo e Tratamento de Influenza 2023. A bula não autoriza uso < 1 ano. Preparar a partir da cápsula (75 mg em 5 mL de água = 15 mg/mL).
Off-label. Uso off-label — fonte: Ministério da Saúde, Guia de Manejo e Tratamento de Influenza 2023.
Off-label. Uso off-label — fonte: Ministério da Saúde, Guia de Manejo e Tratamento de Influenza 2023 (doses menores em prematuros pela imaturidade renal).
Off-label. Uso off-label — fonte: Ministério da Saúde, Guia de Manejo e Tratamento de Influenza 2023. Em menores de 3 meses, não recomendada salvo situação julgada crítica.
A bula considera os dados pediátricos em insuficiência renal insuficientes para recomendações mais amplas.
Dose usual do adulto (sem ajuste)
Sem teratogenicidade em ratos e coelhos. Não há estudos controlados, mas mais de 1.000 exposições no 1º trimestre (pós-comercialização e observacionais) não mostraram efeito nocivo; a bula admite o uso na gestação. Segurança no trabalho de parto e parto não estabelecida.
Uso liberado
Muito baixo risco. Oseltamivir e metabólito ativo aparecem no leite em níveis baixos, que resultariam em doses subterapêuticas para o lactente (bula Tamiflu).
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Função renal — ClCr > 60 mL/minSem ajuste | Dose usual | Conforme indicação | Sem ajuste. Não há ajuste no tratamento nem na profilaxia. |
| Insuficiência renal — ClCr > 30 a 60 mL/minAjuste | Tratamento: 30 mg 2x/dia por 5 dias · Profilaxia: 30 mg/dia | Conforme indicação | Ajuste. Via oral. |
| Insuficiência renal — ClCr 10 a 30 mL/minAjuste | Tratamento: 30 mg/dia por 5 dias · Profilaxia: 30 mg em dias alternados | Conforme indicação | Ajuste. Na profilaxia, a duração é definida a critério médico. |
| Insuficiência renal — hemodiáliseAjuste | 30 mg antes da diálise e 30 mg após cada sessão | Tratamento e profilaxia | Ajuste. Dose inicial antes da diálise se os sintomas surgirem nas 48 h entre sessões. Na profilaxia, a bula indica a dose após sessões alternadas de hemodiálise. |
| Insuficiência renal — ClCr < 10 mL/min sem diáliseNão estudado | Sem recomendação de dose | — | Não estudado. A farmacocinética não foi estudada na doença renal terminal sem diálise. |
| Insuficiência renal — diálise peritonealAjuste | 30 mg antes da diálise; depois 30 mg a cada 5 dias (tratamento) ou a cada 7 dias (profilaxia) | Conforme indicação | Ajuste. Via oral. |
| Insuficiência hepática leve a moderadaSem ajuste | Dose usual | Conforme indicação | Sem ajuste. Não há ajuste. |
| Insuficiência hepática graveNão estudado | Sem recomendação | — | Não estudado. A segurança e a farmacocinética não foram estudadas. |
Sem ajuste. Não há ajuste no tratamento nem na profilaxia.
Ajuste. Via oral.
Ajuste. Na profilaxia, a duração é definida a critério médico.
Ajuste. Dose inicial antes da diálise se os sintomas surgirem nas 48 h entre sessões. Na profilaxia, a bula indica a dose após sessões alternadas de hemodiálise.
Não estudado. A farmacocinética não foi estudada na doença renal terminal sem diálise.
Ajuste. Via oral.
Sem ajuste. Não há ajuste.
Não estudado. A segurança e a farmacocinética não foram estudadas.
Sem ajuste de dose para tratamento ou profilaxia; perfil de segurança semelhante ao de adultos jovens. Ajustar se houver redução da função renal.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Cápsulas por via oral, com ou sem alimento (com alimento pode melhorar a tolerância). No tratamento, iniciar no 1º ou 2º dia de sintomas; na profilaxia, em até 2 dias após a exposição.
Tratamento: iniciar no 1º ou 2º dia de sintomas. Profilaxia: iniciar em até 2 dias após a exposição.
De 1 a 12 anos, a dose segue faixas de peso (≤ 15 kg, > 15 a 23 kg, > 23 a 40 kg e > 40 kg). Para 60 mg, usar 2 cápsulas de 30 mg. Se a criança não engolir a cápsula, abrir e misturar o conteúdo a até 1 colher de chá de alimento adocicado (mel só a partir de 2 anos) e dar imediatamente.
Reduzir a dose com clearance de creatinina ≤ 60 mL/min e seguir esquemas próprios na diálise.
5 dias no tratamento (10 dias em imunocomprometidos) e 10 dias na profilaxia.
Observar sinais de comportamento anormal, sobretudo em crianças e adolescentes.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Cápsulas de 30, 45 e 75 mg; podem ser abertas e misturadas a alimento adocicado. |
| SNG/SNE | Permitido | Abrir a cápsula, diluir em 15 mL de água filtrada e administrar. |
| Endovenosa | Não usar | Não há apresentação parenteral registrada no Brasil. |
| Intramuscular | Não usar | Não se aplica. |
Cápsulas de 30, 45 e 75 mg; podem ser abertas e misturadas a alimento adocicado.
Abrir a cápsula, diluir em 15 mL de água filtrada e administrar.
Não há apresentação parenteral registrada no Brasil.
Não se aplica.
Abrir a cápsula, diluir o conteúdo em 15 mL de água filtrada e administrar. O Ministério da Saúde descreve o uso por sonda e informa que dobrar a dose em pacientes graves não oferece benefício (exceto imunocomprometidos, não estudados).
Recomenda-se coordenar o manejo no perioperatório com cirurgião, anestesista e médico prescritor.
No tratamento da gripe em imunocomprometidos, a duração recomendada é de 10 dias, sem ajuste de dose.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Recomenda-se monitoramento rigoroso de sinais de comportamento anormal durante o uso, especialmente em crianças e adolescentes.
Sem estudos controlados, mas dados de mais de 1.000 gestantes expostas no 1º trimestre não mostraram efeito nocivo. Pode ser usado na gestação; sem ajuste de dose.
Muito baixo risco: níveis baixos no leite, com doses subterapêuticas para o lactente. Uso liberado.
Doses reduzidas com clearance de 10 a 60 mL/min e esquemas próprios para hemodiálise e diálise peritoneal.
Sem ajuste na insuficiência hepática leve a moderada; não estudado na insuficiência grave.
Sem ajuste de dose; perfil de segurança semelhante ao de adultos mais jovens.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Pró-fármaco do carboxilato de oseltamivir, que inibe a neuraminidase dos vírus influenza A e B. Com a enzima inibida, não ocorre a liberação de partículas virais, o que impede a disseminação do vírus no organismo.
Bem absorvido pelo trato gastrointestinal. O carboxilato de oseltamivir atinge o pico plasmático em 2 a 3 horas, com concentrações mais de 20 vezes superiores às do pró-fármaco. Volume de distribuição do metabólito ativo de cerca de 23 L; ligação proteica de 3% (carboxilato) e 42% (oseltamivir).
É extensivamente convertido pelas esterases, majoritariamente hepáticas, e não é substrato nem inibidor das principais isoformas do citocromo P450. Meia-vida do metabólito ativo de 6 a 10 horas; excreção urinária (> 99% como carboxilato, por filtração glomerular e secreção tubular aniônica) e fecal (< 20%). Na gestação a exposição ao metabólito é menor, sem necessidade de ajuste.
O tratamento deve começar no 1º ou 2º dia de sintomas e a profilaxia em até 2 dias após a exposição.
Interações clinicamente significativas são improváveis: oseltamivir e seu metabólito não são substratos nem inibidores das principais isoformas do citocromo P450 e têm baixa ligação proteica. Probenecida dobra a exposição ao metabólito ativo, sem necessidade de ajuste. Sem interação com amoxicilina, paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina, antiácidos, varfarina, rimantadina ou amantadina. Recomenda-se atenção a agentes coexcretados com margem terapêutica estreita, como clorpropamida, metotrexato e fenilbutazona.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Produtos Roche. Embalagem (caixa com 10 cápsulas), composição da dose de 60 mg com 2 cápsulas de 30 mg, abertura da cápsula em alimento adocicado, ajuste renal (incluindo hemodiálise, diálise peritoneal e ClCr < 10), hepático, idosos, gestação (categoria B), lactação, interações, reações adversas com frequência e pós-comercialização.
Doses off-label para menores de 1 ano (0–8 meses: 3 mg/kg 12/12 h; 9–11 meses: 3,5 mg/kg 12/12 h; recém-nascidos por idade gestacional) e quimioprofilaxia < 1 ano; preparo da solução a partir da cápsula (15 mg/mL); uso por sonda.
Compilação interna revisada pela equipe médica MedFoco.
