Colírio anti-histamínico que antagoniza seletivamente receptores H1 e inibe a liberação de mediadores pelos mastócitos da conjuntiva. Indicado na conjuntivite alérgica, em 1 gota 2x/dia (1,11 mg/mL) ou 1x/dia (2,22 mg/mL).
Revisado em pela equipe MedFoco
O conservante pode descolorir lentes gelatinosas e causar irritação. Evitar essas lentes; se não for possível, retirá-las antes da aplicação e recolocar após pelo menos 15 minutos.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
É um anti-histamínico de uso ocular. A olopatadina é antagonista seletiva dos receptores H1 da histamina e inibe a liberação de histamina e de outros mediadores pró-inflamatórios pelos mastócitos da conjuntiva, sendo usada na conjuntivite alérgica.
Bloqueia receptores H1 e reduz a liberação de histamina e mediadores pró-inflamatórios pelos mastócitos conjuntivais.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Olopatadina 1,11 mg/mL solução oftálmica2x/dia | Solução oftálmica | Cloridrato de olopatadina 1,11 mg/mL (≈ 1 mg/mL de olopatadina base; 32 gotas/mL)Conservante Cloreto de benzalcônio | Frasco conta-gotas com 5 mL. Uso adulto e pediátrico acima de 3 anos. | PatanolLodinaGenérico |
| Olopatadina 2,22 mg/mL solução oftálmica1x/dia | Solução oftálmica | Cloridrato de olopatadina 2,22 mg/mL (≈ 2 mg/mL de olopatadina base; 33 gotas/mL)Conservante Cloreto de benzalcônio | Frasco gotejador com 2,5 mL (Patanol S: válido por 30 dias após aberto). Uso adulto e pediátrico acima de 3 anos. | Patanol SOptiPrurokGenérico |
A solução de 1,11 mg/mL é usada 2 vezes ao dia (máximo 4 gotas/dia) e a de 2,22 mg/mL, 1 vez ao dia (máximo 2 gotas/dia). Confira a concentração antes de orientar o paciente.
Dose, frequência e duração por população.
Intervalo 6–8 h; máx. 4 gotas/dia
Máx. 2 gotas/dia
Conforme a bula
Sem ajuste descrito
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Conjuntivite alérgica — 1,11 mg/mL | 1 gota no olho afetado | 2 vezes ao dia, com intervalo de 6 a 8 horas | 6 semanas | Dose máxima de 4 gotas/dia. Fazer oclusão nasolacrimal ou fechar delicadamente a pálpebra após a aplicação para reduzir a absorção sistêmica. |
| Conjuntivite alérgica — 2,22 mg/mL | 1 gota no olho afetado | 1 vez ao dia | 6 semanas | Dose máxima de 2 gotas/dia. Fazer oclusão nasolacrimal ou fechar delicadamente a pálpebra após a aplicação. |
Dose máxima de 4 gotas/dia. Fazer oclusão nasolacrimal ou fechar delicadamente a pálpebra após a aplicação para reduzir a absorção sistêmica.
Dose máxima de 2 gotas/dia. Fazer oclusão nasolacrimal ou fechar delicadamente a pálpebra após a aplicação.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Conjuntivite alérgica — 1,11 mg/mL | 1 gota no olho afetado | 2 vezes ao dia, com intervalo de 6 a 8 horas | 6 semanas | Indicado para maiores de 3 anos. Dose máxima de 4 gotas/dia. |
| Conjuntivite alérgica — 2,22 mg/mL | 1 gota no olho afetado | 1 vez ao dia | 6 semanas | Indicado para maiores de 3 anos. Dose máxima de 2 gotas/dia. |
Indicado para maiores de 3 anos. Dose máxima de 4 gotas/dia.
Indicado para maiores de 3 anos. Dose máxima de 2 gotas/dia.
Usar apenas se o benefício justificar o risco
Uso com risco: estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas não há estudos controlados em grávidas. A bula considera a exposição sistêmica desprezível pela via ocular, mas pede avaliação do benefício frente ao risco fetal.
Decidir entre suspender o medicamento ou a amamentação
Não há certeza quanto à excreção da olopatadina e de seus metabólitos no leite humano; a bula não exclui risco ao lactente e lembra que anti-histamínicos podem reduzir a produção de leite. O e-lactancia classifica como compatível, pela exposição sistêmica muito baixa após uso ocular. A decisão deve considerar o benefício do tratamento e da amamentação.
A bula não descreve ajuste de dose. Eliminação predominantemente renal (60–70% inalterada na urina), com exposição sistêmica muito baixa após uso ocular. A bula não descreve ajuste de dose.
Medicamento sem restrições documentadas em idosos.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Instilar 1 gota no olho afetado e, em seguida, fazer oclusão nasolacrimal ou fechar delicadamente a pálpebra para reduzir a absorção sistêmica.
Se o uso de lentes não puder ser suspenso, retirá-las antes da aplicação.
Aplicar 1 gota no olho afetado, conforme a concentração prescrita (2x/dia para 1,11 mg/mL ou 1x/dia para 2,22 mg/mL).
Realizar oclusão nasolacrimal ou fechar delicadamente a pálpebra após a administração.
Recolocar as lentes somente após pelo menos 15 minutos.
Aplicar assim que lembrar; se estiver perto do horário da próxima dose, desconsiderar a esquecida.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oftálmica | Via indicada | Instilar no olho afetado. |
| Oral | Não usar | Não se aplica. |
| Sublingual | Não usar | Não se aplica. |
| Endovenosa | Não injetar | A solução oftálmica não é injetável. |
| Intramuscular | Não injetar | A solução oftálmica não é injetável. |
| Subcutânea | Não injetar | A solução oftálmica não é injetável. |
| Retal | Não usar | Não se aplica. |
| Tópica/mucosas | Somente ocular | Formulação destinada ao uso oftálmico. |
| SNG/SNE | Não se aplica | Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral não se aplica. |
Instilar no olho afetado.
Não se aplica.
Não se aplica.
A solução oftálmica não é injetável.
A solução oftálmica não é injetável.
A solução oftálmica não é injetável.
Não se aplica.
Formulação destinada ao uso oftálmico.
Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral não se aplica.
A olopatadina oftálmica não precisa ser suspensa antes de procedimentos.
Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral não se aplica a esta apresentação.
Pode descolorir lentes gelatinosas e causar irritação. Evitar essas lentes ou retirá-las antes do uso e recolocar após pelo menos 15 minutos.
Se houver turvação transitória da visão, evitar dirigir e operar máquinas.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
As reações adversas são em geral incomuns ou raras e locais. O conservante cloreto de benzalcônio exige cuidado com lentes gelatinosas, e a turvação transitória da visão pede cautela ao dirigir.
Uso com risco: estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas não há estudos controlados em grávidas.
Excreção no leite humano incerta; anti-histamínicos podem reduzir a produção de leite. Decidir entre descontinuar a amamentação ou o medicamento, considerando o benefício de ambos (e-lactancia: compatível pela baixa exposição sistêmica).
Medicamento sem restrições documentadas em idosos.
A bula não descreve ajuste de dose.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Antagonista seletivo dos receptores H1 da histamina e inibidor da liberação de histamina e de outros mediadores pró-inflamatórios pelos mastócitos da conjuntiva.
Após instilação ocular tópica, a conjuntiva e a córnea apresentam os maiores níveis de olopatadina, com baixa exposição sistêmica.
Em voluntários que usaram a solução a 0,15% de 12/12 h por 2 semanas, as concentrações plasmáticas ficaram geralmente abaixo do limite de quantificação (< 0,5 ng/mL); quando quantificáveis, de 0,5 a 1,3 ng/mL em até 2 horas.
Não há estudos específicos de metabolismo nos tecidos oculares; após administração oral, os principais metabólitos são N-desmetil-olopatadina (via CYP3A4) e N-óxido-olopatadina. A olopatadina não inibe enzimas do citocromo P-450. A excreção é urinária, 60–70% na forma inalterada, com meia-vida plasmática de cerca de 3 horas. Início de ação em cerca de 3 minutos.
O bloqueio H1 associado à inibição da liberação de mediadores pelos mastócitos fundamenta o uso na conjuntivite alérgica.
As bulas não descrevem interações medicamentosas clinicamente relevantes. A olopatadina não inibe as isoenzimas do citocromo P-450, e não são esperadas interações metabólicas. Ao usar outro colírio, aguardar alguns minutos entre as aplicações.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Frasco de 5 mL, uso acima de 3 anos, 1 gota 2x/dia com intervalo de 6–8 h por 6 semanas, máximo 4 gotas/dia, reações adversas com frequência.
Frasco de 2,5 mL, 1 gota 1x/dia por 6 semanas, máximo 2 gotas/dia, gestação, lactação, interações e reações adversas por frequência.
Confirma Lodina 1,11 mg/mL em frasco de 5 mL, uso acima de 3 anos, validade de 28 dias após aberto; farmacocinética (absorção, metabolismo por CYP3A4, eliminação renal).
Compatível com a amamentação; exposição plasmática muito baixa após uso ocular.
Compilação interna revisada pela equipe médica MedFoco.
