Anti-inflamatório não esteroidal inibidor da COX-2, em cápsulas de 100 mg e 200 mg, usado em osteoartrite, artrite reumatoide, espondilite anquilosante, dor aguda, dismenorreia e lombalgia. Exige Receita de Controle Especial (C1) e atenção a riscos cardiovasculares, gastrintestinais, renais e hepáticos.
Revisado em pela equipe MedFoco
O celecoxibe está associado a aumento do risco de infarto do miocárdio e acidente vascular encefálico, potencialmente fatais, maior com doses elevadas e uso prolongado. Usar a menor dose eficaz pelo menor tempo; é contraindicado na dor perioperatória da cirurgia de revascularização do miocárdio e não substitui o ácido acetilsalicílico na prevenção cardiovascular.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
É um anti-inflamatório não esteroidal que inibe a enzima ciclo-oxigenase 2 (COX-2) e, consequentemente, a síntese de prostaglandinas. É usado no tratamento de doenças articulares inflamatórias e degenerativas, da dor aguda, da dismenorreia e da lombalgia.
Inibe a COX-2 e a síntese de prostaglandinas, com efeitos anti-inflamatório e analgésico.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Celecoxibe 100 mgNão partir, abrir ou mastigar | Cápsula | 100 mg | Celebra®: caixa com 20 cápsulas. Demais marcas e genéricos: tamanhos de embalagem variam por fabricante. | CelebraDicoxibegenérico |
| Celecoxibe 200 mg | Cápsula | 200 mg | Celebra®: caixas com 2, 4, 10, 15 ou 30 cápsulas. | Celebra |
Celebra, Cibex, Dicoxibe e Movydia contêm lactose; Foxis e Parzo contêm tartrazina e sacarose (monitorar em diabetes); Cibex contém dióxido de titânio e amarelo crepúsculo; Movydia contém dióxido de titânio. Conferir a marca dispensada em pacientes com intolerâncias ou alergias.
Dose, frequência e duração por população.
Via oral
200 mg após 12 h, se necessário
Uso contínuo conforme resposta
Redução da dose inicial
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 200 mg | 1 a 2x/dia | Menor tempo necessário | Usar a menor dose eficaz pelo menor período. Tratamentos por mais de 7 dias aumentam significativamente o risco de eventos adversos graves renais, cardiovasculares e gastrintestinais. |
| Dor aguda ou dismenorreia | 400 mg no 1º dia, seguidos de 200 mg após 12 h, se necessário | Depois, 200 mg 2x/dia, se apropriado | Dismenorreia: geralmente 3 dias; dor aguda: nos estudos, até 15 dias | Esquema de ataque apenas no primeiro dia de tratamento (400 mg = 2 cápsulas de 200 mg). Na bula, a dor aguda inclui pós-operatório e afecções musculoesqueléticas (lombalgia, entorses). |
| Osteoartrite | 200 mg em dose única diária OU 100 mg 2x/dia | 1 ou 2x/dia | Conforme reavaliação clínica | Reavaliar periodicamente a necessidade de manter o tratamento. |
| Artrite reumatoide | 100 a 200 mg | 2x/dia | Conforme reavaliação clínica | Monitorar pressão arterial, função renal e hepática e sintomas gastrintestinais. |
| Espondilite anquilosante | 200 mg em dose única diária OU 100 mg 2x/dia | 1 ou 2x/dia | Conforme reavaliação clínica | Se necessário, 200 mg 2x/dia. |
| Lombalgia | 200 mg em dose única diária OU 100 a 200 mg 2x/dia | 1 ou 2x/dia | Menor tempo necessário | Dose diária de 200 a 400 mg; alguns pacientes se beneficiam de 400 mg/dia (bula). Não partir, abrir ou mastigar a cápsula. |
Usar a menor dose eficaz pelo menor período. Tratamentos por mais de 7 dias aumentam significativamente o risco de eventos adversos graves renais, cardiovasculares e gastrintestinais.
Esquema de ataque apenas no primeiro dia de tratamento (400 mg = 2 cápsulas de 200 mg). Na bula, a dor aguda inclui pós-operatório e afecções musculoesqueléticas (lombalgia, entorses).
Reavaliar periodicamente a necessidade de manter o tratamento.
Monitorar pressão arterial, função renal e hepática e sintomas gastrintestinais.
Se necessário, 200 mg 2x/dia.
Dose diária de 200 a 400 mg; alguns pacientes se beneficiam de 400 mg/dia (bula). Não partir, abrir ou mastigar a cápsula.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| População pediátrica | Sem dose estabelecida | — | — | A bula de Celebra informa que segurança e eficácia não foram avaliadas em menores de 18 anos (uso adulto). Não há esquema pediátrico em bula brasileira. |
A bula de Celebra informa que segurança e eficácia não foram avaliadas em menores de 18 anos (uso adulto). Não há esquema pediátrico em bula brasileira.
Usar apenas se o benefício superar o risco; evitar no 3º trimestre
Inibidores da síntese de prostaglandinas podem causar inércia uterina e fechamento prematuro do ducto arterioso (contraindicados no 3º trimestre) e aumentar o risco de aborto no início da gestação. No 2º e 3º trimestres, pode haver oligoidrâmnio: monitorar o volume de líquido amniótico.
Compatível com a amamentação (e-lactancia: risco muito baixo)
Passagem mínima para o leite, clinicamente insignificante (e-lactancia). A bula de Celebra é mais restritiva: pela possibilidade de reações no lactente, cabe ao médico decidir entre interromper o aleitamento ou o medicamento.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Insuficiência renal graveContraindicado | Não usar | — | Contraindicado na insuficiência renal grave (bula; sem experiência clínica). Insuficiência renal leve ou moderada: sem necessidade de ajuste de dose, com monitoramento da função renal. Reidratar pacientes desidratados antes de iniciar. |
| Insuficiência hepática moderada (Child-Pugh B)Menor dose | Iniciar com a menor dose recomendada | Conforme indicação | Menor dose. Usar com cautela e monitorar testes de função hepática. |
| Insuficiência hepática grave (Child-Pugh C)Não recomendado | Não usar | — | Não recomendado. Uso não recomendado. Doença hepática consta entre as contraindicações. |
Contraindicado na insuficiência renal grave (bula; sem experiência clínica). Insuficiência renal leve ou moderada: sem necessidade de ajuste de dose, com monitoramento da função renal. Reidratar pacientes desidratados antes de iniciar.
Menor dose. Usar com cautela e monitorar testes de função hepática.
Não recomendado. Uso não recomendado. Doença hepática consta entre as contraindicações.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Metabolizadores fracos do CYP2C9Reduzir 50% | Reduzir a dose inicial em 50% | Conforme indicação | Reduzir 50%. A bula orienta considerar iniciar com metade da menor dose recomendada em metabolizadores deficientes (ex.: CYP2C9*3/*3, com exposição até ~7 vezes maior). |
| Uso concomitante de fluconazolMenor dose | Iniciar com a menor dose recomendada | Conforme indicação | Menor dose. Fluconazol 200 mg/dia dobra a concentração plasmática do celecoxibe (inibição do CYP2C9). Cautela com outros inibidores do CYP2C9. |
| IdosoCautela | Idosos < 50 kg: iniciar com a menor dose recomendada | Conforme indicação | Cautela. Em geral sem ajuste de dose (bula); em > 65 anos a Cmáx e a AUC aumentam 1,5 a 2 vezes, sobretudo por menor peso. Medicamento potencialmente inadequado para idosos com doença renal crônica estágios IV e V, insuficiência cardíaca ou história de úlcera péptica. Maior risco de complicações gastrintestinais e renais. |
| Risco cardiovascular ou gastrointestinal aumentadoMenor dose | Menor dose eficaz pelo menor tempo possível | Conforme indicação | Menor dose. Monitorar pressão arterial, edema, sinais de eventos trombóticos e de sangramento gastrintestinal. |
Reduzir 50%. A bula orienta considerar iniciar com metade da menor dose recomendada em metabolizadores deficientes (ex.: CYP2C9*3/*3, com exposição até ~7 vezes maior).
Menor dose. Fluconazol 200 mg/dia dobra a concentração plasmática do celecoxibe (inibição do CYP2C9). Cautela com outros inibidores do CYP2C9.
Cautela. Em geral sem ajuste de dose (bula); em > 65 anos a Cmáx e a AUC aumentam 1,5 a 2 vezes, sobretudo por menor peso. Medicamento potencialmente inadequado para idosos com doença renal crônica estágios IV e V, insuficiência cardíaca ou história de úlcera péptica. Maior risco de complicações gastrintestinais e renais.
Menor dose. Monitorar pressão arterial, edema, sinais de eventos trombóticos e de sangramento gastrintestinal.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Cápsula de uso oral, administrada 1 a 2 vezes ao dia conforme a indicação. Não deve ser partida.
Prescrever em Receita de Controle Especial em duas vias, conforme a lista C1.
Rastrear doença cardiovascular, hipertensão, história de úlcera ou sangramento, função renal e hepática e uso de anticoagulantes, corticosteroides ou outros AINEs.
Em pacientes desidratados, recomenda-se reidratação antes do início do tratamento.
O risco cardiovascular e gastrintestinal aumenta com a dose e a duração. Uso acima de 7 dias aumenta significativamente o risco de eventos graves.
Suspender ao primeiro sinal de erupção cutânea, lesão de mucosa ou hipersensibilidade, e procurar atendimento diante de dor torácica, déficit neurológico ou sangramento.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Cápsulas de 100 mg e 200 mg, com ou sem alimentos (até 200 mg 2x/dia). Não partir, abrir ou mastigar. |
| SNG/SNE | Com ressalva | Pesquisa: abrir a cápsula, diluir em 10 mL de água filtrada, pausar a dieta, lavar a sonda, administrar e lavar novamente antes de religar a dieta. A bula orienta não abrir a cápsula, mas relata exposição (AUC) equivalente com o conteúdo da cápsula aberta misturado a purê de maçã. |
| Endovenosa | Não usar | O celecoxibe só tem apresentação oral (cápsulas). |
| Intramuscular | Não usar | O celecoxibe só tem apresentação oral (cápsulas). |
| Sublingual | Não usar | Via não prevista na bula: a cápsula deve ser engolida inteira. |
Cápsulas de 100 mg e 200 mg, com ou sem alimentos (até 200 mg 2x/dia). Não partir, abrir ou mastigar.
Pesquisa: abrir a cápsula, diluir em 10 mL de água filtrada, pausar a dieta, lavar a sonda, administrar e lavar novamente antes de religar a dieta. A bula orienta não abrir a cápsula, mas relata exposição (AUC) equivalente com o conteúdo da cápsula aberta misturado a purê de maçã.
O celecoxibe só tem apresentação oral (cápsulas).
O celecoxibe só tem apresentação oral (cápsulas).
Via não prevista na bula: a cápsula deve ser engolida inteira.
Recomenda-se coordenar o manejo no perioperatório com cirurgião, anestesista e médico prescritor. Contraindicado para dor perioperatória em cirurgia de revascularização do miocárdio.
A pesquisa permite o uso por sonda nasogástrica/nasoenteral: abrir a cápsula, diluir em 10 mL de água filtrada, pausar a dieta, lavar a sonda antes e depois da administração e religar a dieta. A bula de Celebra orienta não abrir a cápsula, embora descreva exposição sistêmica equivalente quando o conteúdo é misturado a purê de maçã.
Contraindicado em caso de suspeita de dengue, pelo risco aumentado de sangramentos.
Com varfarina e outros anticoagulantes orais há aumento do risco de hemorragia, inclusive fatal. Monitorar o tempo de protrombina (INR) ao iniciar ou ajustar o celecoxibe.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Os riscos cardiovascular, gastrintestinal e renal aumentam com dose e duração. O tratamento por mais de 7 dias pode aumentar significativamente o risco de eventos adversos graves.
Sem estudos controlados em humanos. Usar apenas quando o benefício superar o risco; inibidores da síntese de prostaglandinas são contraindicados no 3º trimestre. Monitorar líquido amniótico no 2º e 3º trimestres.
Risco muito baixo segundo o e-lactancia (passagem mínima para o leite). A bula deixa ao médico a decisão entre suspender o aleitamento ou o medicamento.
Contraindicado na insuficiência renal grave; sem ajuste na insuficiência leve ou moderada. Pode causar toxicidade renal, sobretudo em insuficiência renal, cardíaca ou hepática e em idosos; monitorar periodicamente.
Child-Pugh A: sem ajuste. Child-Pugh B: iniciar com a menor dose (concentração plasmática ~2 vezes maior). Child-Pugh C: uso não recomendado. Há relatos raros de hepatite fulminante, necrose e falência hepática.
Potencialmente inadequado em DRC estágios IV–V, insuficiência cardíaca ou história de úlcera péptica. Idosos < 50 kg devem iniciar com a menor dose recomendada.
AINEs podem atrasar ou impedir a ruptura folicular. Considerar suspensão em mulheres com dificuldade para engravidar ou em investigação de infertilidade.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Promove a inibição da enzima ciclo-oxigenase 2 (COX-2) e, consequentemente, da síntese de prostaglandinas, com efeitos anti-inflamatório e analgésico.
Bem absorvido, com pico plasmático em cerca de 2 a 3 horas. Ligação às proteínas de aproximadamente 97%, principalmente à albumina, e volume de distribuição médio de cerca de 500 L por 70 kg.
Metabolizado no fígado pelo CYP2C9 em metabólitos inativos. Menos de 1% é excretado inalterado na urina; meia-vida de eliminação de 8 a 12 horas, clearance de aproximadamente 500 mL/min e estado de equilíbrio até o 5º dia.
Refeição rica em gorduras retarda a absorção (Tmáx ~4 h) e aumenta a biodisponibilidade em ~20%. Em > 65 anos, Cmáx e AUC 1,5 a 2 vezes maiores; na insuficiência hepática moderada, concentração ~2 vezes maior. Diálise provavelmente não remove o fármaco (alta ligação proteica).
Mesmo com inibição seletiva da COX-2, o celecoxibe mantém riscos de eventos trombóticos, hipertensão, retenção hídrica, toxicidade renal e complicações gastrintestinais graves.
Como não interfere na função plaquetária, não protege contra eventos tromboembólicos e não substitui o ácido acetilsalicílico.
O uso com outros AINEs deve ser evitado, exceto o ácido acetilsalicílico. Anticoagulantes orais (varfarina, apixabana, dabigatrana, rivaroxabana) aumentam o risco de hemorragia, com relatos de eventos graves e fatais com varfarina; monitorar o INR ao iniciar ou ajustar o celecoxibe. Corticosteroides, antiagregantes plaquetários, outros anti-inflamatórios e álcool aumentam o risco de complicações gastrintestinais. Diuréticos aumentam a necessidade de monitorar a função renal e a retenção hídrica. O celecoxibe é inibidor moderado do CYP2D6: medicamentos metabolizados por essa via podem exigir ajuste de dose ao iniciar ou suspender o celecoxibe. Metabolizadores fracos do CYP2C9 têm maior exposição e devem receber metade da dose inicial. Segundo a bula: fluconazol dobra a concentração do celecoxibe (iniciar com a menor dose); dextrometorfano e metoprolol têm concentrações aumentadas em 2,6 e 1,5 vezes; lítio pode ter o nível sérico aumentado; IECA, antagonistas da angiotensina II, diuréticos e betabloqueadores podem ter o efeito anti-hipertensivo reduzido, e em idosos, desidratados ou com função renal comprometida a associação com IECA/BRA/diuréticos pode levar a insuficiência renal aguda; AINEs reduzem o efeito natriurético de furosemida e tiazídicos; ciclosporina tem risco aumentado de nefrotoxicidade. Sem interação clinicamente relevante com metotrexato, contraceptivo oral, antiácidos, omeprazol, glibenclamida, fenitoína, tolbutamida ou cetoconazol.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Apresentações e embalagens (100 mg: 20 cápsulas; 200 mg: 2, 4, 10, 15 ou 30), posologia por indicação e duração, uso em idosos, insuficiência hepática e renal, fluconazol, CYP2C9, categoria C na gestação, lactação, uso < 18 anos, frequências das reações adversas, interações, farmacocinética e venda com retenção da receita.
Conferência das embalagens, da orientação de não partir, abrir ou mastigar a cápsula e da frase de venda com retenção da receita.
Inclusão do celecoxibe e dos demais inibidores seletivos da COX-2 na lista C1 (outras substâncias sujeitas a controle especial) — Receita de Controle Especial em duas vias.
Confirma o celecoxibe na lista C1 (outras substâncias sujeitas a controle especial — Receita de Controle Especial em duas vias).
Classificação de risco muito baixo na amamentação (passagem mínima e clinicamente insignificante para o leite).
Compilação interna revisada pela equipe médica MedFoco.
