Cefalosporina parenteral de primeira geração, de escolha na profilaxia antimicrobiana cirúrgica e no tratamento de infecções por Staphylococcus aureus sensível à oxacilina e estreptococos, com eliminação renal e necessidade de ajuste pelo clearance de creatinina.
Revisado em pela equipe MedFoco
Níveis adequados no sangue e nos tecidos no momento da incisão são o objetivo da profilaxia. Repetir a dose em cirurgias prolongadas e não estender a profilaxia além de 24 horas, salvo situações específicas.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
A cefazolina é uma cefalosporina semissintética de primeira geração, de administração parenteral, bactericida por inibição da síntese da parede celular. Tem meia-vida mais longa que a cefalotina, o que permite intervalos de 8 horas, e é o antimicrobiano mais usado na profilaxia cirúrgica.
Betalactâmico bactericida que se liga às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs), bloqueia a transpeptidação do peptidoglicano e leva à lise bacteriana.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Cefazolina 1 gUso hospitalar | Pó para solução injetável | 1 g | Frasco-ampola sem diluente; embalagens hospitalares de 20, 50 ou 100 frascos-ampola, conforme fabricante. | KefazolCezolinFazolon |
| Cefazolina 1 g | Pó para solução injetável | Cefazolina (como cefazolina sódica) 1 gDiluente (água para injetáveis) 10 mL | Frasco-ampola acompanhado de ampola de diluente de 10 mL; embalagem com 20 unidades. | Fazolon |
A solução reconstituída com lidocaína 0,5% destina-se exclusivamente à via intramuscular e não pode ser administrada por via endovenosa.
Dose, frequência e duração por população.
A cada 6 a 8 h em infecções moderadas a graves.
Em 3 a 4 doses, conforme gravidade.
30–60 min antes da incisão; repetir em cirurgias longas.
Até 12 g/dia em situações excepcionais.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 500 mg a 1 g | A cada 6 a 8 h | Até 48–72 h após defervescência ou erradicação bacteriana | Infecções moderadas a graves. Limite de 6 g/dia; doses até 12 g/dia foram usadas em raras ocasiões. Também pode ser administrada por via IM. |
| ITU aguda não complicada | 1 g | 12/12 h | Conforme resposta clínica | Em infusão EV. |
| Pneumonia pneumocócica | 500 mg | 12/12 h | Conforme resposta clínica | Em infusão EV, para pneumococo sensível. |
| Profilaxia cirúrgica | 1 g | 30 a 60 minutos antes da incisão | Dose pré-operatória | Diretrizes internacionais de profilaxia (ASHP/IDSA/SIS/SHEA) recomendam 2 g, ou 3 g se peso ≥ 120 kg. |
| 500 mg a 1 g | Durante a cirurgia, se duração ≥ 2 h; depois, a cada 6 a 8 h | Até 24 h após a cirurgia | Em cirurgia cardíaca a céu aberto ou artroplastia, a bula admite manter por 3 a 5 dias; protocolos atuais tendem a limitar a 24–48 h. Diretrizes sugerem repique a cada 4 h. | |
| Profilaxia de endocardite | 1 g | 30 minutos antes do procedimento | Dose única | Em infusão EV. |
Infecções moderadas a graves. Limite de 6 g/dia; doses até 12 g/dia foram usadas em raras ocasiões. Também pode ser administrada por via IM.
Em infusão EV.
Em infusão EV, para pneumococo sensível.
Diretrizes internacionais de profilaxia (ASHP/IDSA/SIS/SHEA) recomendam 2 g, ou 3 g se peso ≥ 120 kg.
Em cirurgia cardíaca a céu aberto ou artroplastia, a bula admite manter por 3 a 5 dias; protocolos atuais tendem a limitar a 24–48 h. Diretrizes sugerem repique a cada 4 h.
Em infusão EV.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Infecções leves | 250 a 500 mg | 8/8 h | Até 48–72 h após defervescência | Infecções leves por germes sensíveis. |
Infecções leves por germes sensíveis.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 6,25 a 12,5 mg/kg/dose | 6/6 h | Até 48–72 h após defervescência | Infecção leve a moderada em crianças a partir de 1 mês. Não exceder a dose do adulto. |
| 8,3 a 16,7 mg/kg/dose | 8/8 h | Até 48–72 h após defervescência | Infecção leve a moderada em crianças a partir de 1 mês, com intervalo de 8 h. | |
| Infecção grave | 25 mg/kg/dose | 6/6 h | Conforme foco infeccioso | Equivale a 100 mg/kg/dia. Não exceder a dose do adulto. |
| 33,3 mg/kg/dose | 8/8 h | Conforme foco infeccioso | Equivale a 100 mg/kg/dia. | |
| Neonato < 1 mês | 20 mg/kg/dose | A cada 8 ou 12 h | Conforme indicação | Segurança e eficácia em prematuros não estabelecidas; seguir protocolo neonatal por idade gestacional e pós-natal. |
| Profilaxia de endocardite | 25 mg/kg | 30 minutos antes do procedimento | Dose única | Não exceder a dose do adulto. |
| Profilaxia cirúrgica | 30 mg/kg | 30 a 60 minutos antes da incisão | Dose pré-operatória; repetir se cirurgia prolongada | Dose de diretrizes de profilaxia cirúrgica; máximo de 2 g por dose. |
Infecção leve a moderada em crianças a partir de 1 mês. Não exceder a dose do adulto.
Infecção leve a moderada em crianças a partir de 1 mês, com intervalo de 8 h.
Equivale a 100 mg/kg/dia. Não exceder a dose do adulto.
Equivale a 100 mg/kg/dia.
Segurança e eficácia em prematuros não estabelecidas; seguir protocolo neonatal por idade gestacional e pós-natal.
Não exceder a dose do adulto.
Dose de diretrizes de profilaxia cirúrgica; máximo de 2 g por dose.
Dose usual
Sem dano fetal em estudos animais com até 25 vezes a dose humana. Na cesariana, os níveis no cordão são de um quarto a um terço dos maternos, sem efeito adverso fetal aparente. Antimicrobiano de escolha para profilaxia em cesariana.
Dose usual
Presente em níveis muito baixos no leite, sem problemas documentados. Observar o lactente quanto a diarreia e candidíase.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Adulto · ClCr ≥ 55 mL/minSem ajuste | Dose usual | Intervalo usual | Sem ajuste. Função renal suficiente para o esquema padrão. |
| Adulto · ClCr 35–54 mL/minAjustar intervalo | Dose usual | A cada 8 ou 12 h | Ajustar intervalo. Após dose inicial apropriada à gravidade. |
| Adulto · ClCr 11–34 mL/minAjustar dose e intervalo | Metade da dose usual | 12/12 h | Ajustar dose e intervalo. Após dose inicial apropriada à gravidade. |
| Adulto · ClCr ≤ 10 mL/minAjustar dose e intervalo | Metade da dose usual | A cada 18 ou 24 h | Ajustar dose e intervalo. Após dose inicial apropriada à gravidade. Risco de convulsões com doses altas. |
| Criança · ClCr 40–70 mL/minAjustar dose | 7,5 a 30 mg/kg | 12/12 h | Ajustar dose. Com ClCr ≥ 70 mL/min, dose pediátrica usual. |
| Criança · ClCr 20–40 mL/minAjustar dose | 3,1 a 12,5 mg/kg | 12/12 h | Ajustar dose. Após dose inicial apropriada à gravidade. |
| Criança · ClCr 5–20 mL/minAjustar dose e intervalo | 2,5 a 10 mg/kg | 24/24 h | Ajustar dose e intervalo. Após dose inicial apropriada à gravidade. |
| HemodiáliseDose pós-diálise | Dose adicional após cada sessão | Ao final da diálise | Dose pós-diálise. A cefazolina é removida pela hemodiálise. Em diálise peritoneal, individualizar com monitorização clínica e, se disponível, nível sérico. |
| Insuficiência hepáticaSem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme indicação | Sem ajuste. Excretada inalterada na urina; a função renal orienta o ajuste. |
Sem ajuste. Função renal suficiente para o esquema padrão.
Ajustar intervalo. Após dose inicial apropriada à gravidade.
Ajustar dose e intervalo. Após dose inicial apropriada à gravidade.
Ajustar dose e intervalo. Após dose inicial apropriada à gravidade. Risco de convulsões com doses altas.
Ajustar dose. Com ClCr ≥ 70 mL/min, dose pediátrica usual.
Ajustar dose. Após dose inicial apropriada à gravidade.
Ajustar dose e intervalo. Após dose inicial apropriada à gravidade.
Dose pós-diálise. A cefazolina é removida pela hemodiálise. Em diálise peritoneal, individualizar com monitorização clínica e, se disponível, nível sérico.
Sem ajuste. Excretada inalterada na urina; a função renal orienta o ajuste.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Idoso > 75 anosLimitar dose | Máximo de 500 mg | 8/8 h | Limitar dose. Limite previsto em bula mesmo com clearance de creatinina normal. Ajustar adicionalmente pela função renal. |
Limitar dose. Limite previsto em bula mesmo com clearance de creatinina normal. Ajustar adicionalmente pela função renal.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Infusão EV em 30 a 60 minutos ou EV direta em 3 a 5 minutos. A via IM é alternativa em adultos e crianças, em grande massa muscular.
IM: volume final ≈ 3,2 mL (≈ 312,5 mg/mL). EV: volume final ≈ 10,6 mL (≈ 94 mg/mL). A solução pode variar de incolor a amarela e escurecer sem perda de potência.
Investigue reações prévias a cefalosporinas, penicilinas e penicilamina antes da primeira dose.
IM: 2,5 mL de água para injetáveis ou lidocaína 0,5%. EV: 10 mL de água para injetáveis. Prefira agulhas 30×8 ou 25×8 e inspecione a solução.
Injetar lentamente a solução reconstituída (≈ 94 mg/mL) na veia ou no equipo.
Usar SF 0,9% ou SG 5% (≈ 9 mg/mL com 100 mL) e infundir em 30 a 60 minutos.
Adultos: quadrante superior externo da nádega. Crianças: face lateral da coxa. Nunca administrar por via EV a solução preparada com lidocaína.
Concluir a administração 30 a 60 minutos antes da incisão e repetir a dose em cirurgias prolongadas.
Não misturar com aminoglicosídeos ou outros fármacos no mesmo frasco ou bolsa.
Administração rápida, inclusive na indução anestésica
1 g + 10 mL de água para injetáveis
1 g + 10 mL de água para injetáveis
Tratamento de infecções
1 g reconstituído em 10 mL + 50 a 100 mL de SF 0,9% ou SG 5%
Não misturar com aminoglicosídeos: há inativação mútua.
1 g reconstituído em 10 mL + 50 a 100 mL de SF 0,9% ou SG 5%
Não misturar com aminoglicosídeos: há inativação mútua.
Doses calculadas por peso
1 g em 10 mL de água para injetáveis (100 mg/mL); diluir 1 mL da solução + 4 mL de SF 0,9%
Concentração utilizada em protocolos hospitalares pediátricos; ajustar o volume à restrição hídrica.
1 g em 10 mL de água para injetáveis (100 mg/mL); diluir 1 mL da solução + 4 mL de SF 0,9%
Concentração utilizada em protocolos hospitalares pediátricos; ajustar o volume à restrição hídrica.
Quando o acesso venoso não é necessário
1 g + 2,5 mL de água para injetáveis ou lidocaína 0,5%
Preparada com lidocaína, é exclusivamente IM.
1 g + 2,5 mL de água para injetáveis ou lidocaína 0,5%
Preparada com lidocaína, é exclusivamente IM.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Endovenosa | Via indicada | Infusão em 30–60 minutos ou EV direta em 3–5 minutos. Flebite é rara. |
| Intramuscular | Via indicada | IM profunda; pode ser reconstituída com lidocaína 0,5% para reduzir a dor. |
| Oral | Não se aplica | Sem absorção oral; para transição oral, considerar cefalexina ou cefadroxila conforme o caso. |
| Sublingual | Não se aplica | Não se aplica. |
| Subcutânea | Não usar | Via não prevista. |
| Retal | Não se aplica | Não se aplica. |
| Tópica/mucosas | Não se aplica | Não há apresentação tópica. |
| SNG/SNE | Não se aplica | Não se aplica. |
| Intratecal | Proibida | Não aprovada; há relatos de neurotoxicidade grave, incluindo convulsões. |
Infusão em 30–60 minutos ou EV direta em 3–5 minutos. Flebite é rara.
IM profunda; pode ser reconstituída com lidocaína 0,5% para reduzir a dor.
Sem absorção oral; para transição oral, considerar cefalexina ou cefadroxila conforme o caso.
Não se aplica.
Via não prevista.
Não se aplica.
Não há apresentação tópica.
Não se aplica.
Não aprovada; há relatos de neurotoxicidade grave, incluindo convulsões.
Administrar 30 a 60 minutos antes da incisão. Diretrizes recomendam 2 g (3 g se ≥ 120 kg) e repique a cada 4 horas ou com sangramento importante; não estender além de 24 horas na maioria dos procedimentos.
Atravessa a placenta, com níveis no cordão de um quarto a um terço dos maternos, sem efeitos fetais adversos evidentes.
Pode aumentar o efeito anticoagulante da varfarina e o risco de sangramento com heparina; monitorar INR e sinais de sangramento.
Sem obstrução, os níveis biliares podem superar em até 5 vezes os séricos; com obstrução, ficam muito abaixo dos séricos.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Investigar reações prévias a betalactâmicos. Suspender ao primeiro sinal de alergia; reações graves exigem epinefrina, oxigênio, fluidos, anti-histamínicos, corticosteroides e suporte de via aérea. Há relatos de síndrome de Kounis.
Sem dano fetal em estudos animais e sem efeitos adversos evidentes no feto quando usada antes da cesariana. Usar quando indicada.
Excretada em níveis muito baixos no leite, sem problemas documentados. Observar o lactente.
Reduzir dose e/ou prolongar o intervalo quando ClCr < 55 mL/min (adultos) ou < 70 mL/min (crianças). Dose suplementar após hemodiálise.
Não é metabolizada de forma relevante. Elevações transitórias de transaminases e raros casos de hepatite foram descritos.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Liga-se às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs) e bloqueia a etapa final de transpeptidação do peptidoglicano, interrompendo a síntese da parede celular e causando lise bacteriana.
Após 1 g EV, o pico sérico é de aproximadamente 185 mcg/mL, com cerca de 4 mcg/mL em 8 horas. Por via IM, 1 g produz cerca de 64 mcg/mL em 1 hora. Meia-vida de aproximadamente 1,8 h (EV) e 2 h (IM); ligação proteica em torno de 80%.
Distribui-se bem em osso, líquido sinovial, pleura e bile (níveis biliares até 5 vezes os séricos sem obstrução). Atravessa a placenta e passa em níveis muito baixos para o leite.
Cerca de 60% da dose são excretados na urina nas primeiras 6 horas e 70% a 80% em 24 horas, sem metabolização relevante. As concentrações urinárias alcançam 2.400 a 4.000 mcg/mL.
A probenecida reduz a secreção tubular e eleva os níveis séricos. A hemodiálise remove o fármaco, exigindo dose suplementar após a sessão.
A associação com aminoglicosídeos (amicacina, gentamicina, tobramicina) pode aumentar a nefrotoxicidade e requer monitorização da função renal; a mistura no mesmo frasco ou bolsa inativa ambos os fármacos, que devem ser administrados separadamente. No campo da hemostasia, a cefazolina pode potencializar o efeito da varfarina (monitorar INR e considerar redução da dose) e aumentar o risco de sangramento com heparina. A probenecida eleva as concentrações séricas e pode aumentar a toxicidade. Entre as interferências laboratoriais, há glicosúria falso-positiva com reagentes de Benedict ou Fehling (não com testes enzimáticos) e positivação dos testes de Coombs direto e indireto, inclusive em neonatos de mães que receberam cefalosporinas antes do parto.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Antibióticos do Brasil Ltda. Bula profissional do pó para solução injetável de 1 g: posologia, ajuste renal adulto e pediátrico, reconstituição, estabilidade e segurança.
Blau Farmacêutica S.A. Apresentações de 1 g com e sem ampola de diluente.
Instituto BioChimico Indústria Farmacêutica Ltda. Pó para solução injetável de 1 g.
Bratzler DW et al. ASHP/IDSA/SIS/SHEA. Am J Health Syst Pharm. 2013;70:195-283. Doses de 2 g (3 g se ≥ 120 kg), 30 mg/kg em pediatria e redose a cada 4 h.
Ministério da Saúde. Relação Nacional de Medicamentos Essenciais; a cefazolina não integra a relação vigente.
WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Cefazolin: J01DB04; DDD parenteral de 3 g.
Critérios para prescrição, dispensação, controle e retenção de receita de medicamentos antimicrobianos.
