Gestação
Categoria BDose usual, quando claramente necessária
Atravessa rapidamente a placenta. Estudos em coelhos não mostraram dano fetal, mas não há estudos controlados em gestantes.
Cefalosporina parenteral de primeira geração, ativa sobretudo contra estafilococos sensíveis à oxacilina e estreptococos, usada em infecções por germes sensíveis e na profilaxia cirúrgica, com meia-vida curta e ajuste pela função renal.
Revisado em pela equipe MedFoco
Há alergenicidade cruzada parcial com penicilinas; reações graves, incluindo anafilaxia, podem ocorrer a ambas as classes. É contraindicada em história de alergia a cefalosporinas, penicilinas, derivados da penicilina e penicilamina.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
A cefalotina é uma cefalosporina semissintética de primeira geração, de uso exclusivamente parenteral. Bactericida, inibe a síntese da parede celular bacteriana e é usada em infecções por germes sensíveis e na profilaxia de procedimentos cirúrgicos contaminados ou potencialmente contaminados.
Betalactâmico bactericida que se liga às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs) e bloqueia a síntese do peptidoglicano, levando à lise bacteriana.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Cefalotina 1 gUso hospitalar | Pó para solução injetável | Cefalotina (como cefalotina sódica) 1 gBicarbonato de sódio (tamponante) q.s. | Frasco-ampola; embalagem hospitalar com 50 frascos-ampola, sem diluente. | Keflin NeutroKefalomaxCefalotilCefariston |
| Cefalotina 1 g | Pó para solução injetável | Cefalotina (como cefalotina sódica) 1 gDiluente (água para injetáveis) 5 mL | Frasco-ampola acompanhado de frasco-ampola com 5 mL de diluente. | Somente genérico |
Cada frasco de 1 g contém cerca de 66 mg de sódio. Em doses altas, isso é relevante para hipertensos, cardiopatas e pacientes em restrição de sódio.
Dose, frequência e duração por população.
A cada 4 a 6 h, conforme gravidade.
De 6/6 h; ou 12–25 mg/kg de 4/4 h.
Limite diário em adultos.
Após defervescência ou erradicação bacteriana.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 500 mg a 2 g | A cada 4 a 6 h | Até 48–72 h após defervescência ou erradicação bacteriana | Para infecções em geral. Dose máxima de 12 g/dia. Ajustar pela função renal. |
| Infecções não complicadas | 500 mg | 6/6 h | Até 48–72 h após defervescência ou erradicação bacteriana | Pneumonia não complicada, infecção do trato urinário e furunculose com celulite. |
Para infecções em geral. Dose máxima de 12 g/dia. Ajustar pela função renal.
Pneumonia não complicada, infecção do trato urinário e furunculose com celulite.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Profilaxia cirúrgica | 2 g | 30 a 60 minutos antes da incisão | Dose pré-operatória | Em cirurgias com duração de 2 horas ou mais, administrar nova dose de 2 g durante o procedimento. |
| 2 g | 6/6 h no pós-operatório | Até 48 h | Esquema pós-operatório previsto em bula; protocolos atuais de profilaxia frequentemente limitam a duração a 24 h ou à dose intraoperatória. |
Em cirurgias com duração de 2 horas ou mais, administrar nova dose de 2 g durante o procedimento.
Esquema pós-operatório previsto em bula; protocolos atuais de profilaxia frequentemente limitam a duração a 24 h ou à dose intraoperatória.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 20 a 40 mg/kg/dose | 6/6 h | Até 48–72 h após defervescência ou erradicação bacteriana | Infecções bacterianas em geral. Não ultrapassar a dose do adulto. Segurança e eficácia em prematuros não estabelecidas. |
| 12 a 25 mg/kg/dose | 4/4 h | Até 48–72 h após defervescência ou erradicação bacteriana | Alternativa com intervalo menor. Via IM na face lateral da coxa. |
Infecções bacterianas em geral. Não ultrapassar a dose do adulto. Segurança e eficácia em prematuros não estabelecidas.
Alternativa com intervalo menor. Via IM na face lateral da coxa.
Dose usual, quando claramente necessária
Atravessa rapidamente a placenta. Estudos em coelhos não mostraram dano fetal, mas não há estudos controlados em gestantes.
Dose usual
Presente em níveis muito baixos no leite, sem problemas documentados. Observar o lactente quanto a diarreia ou candidíase.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| ClCr 50–80 mL/minAjustar dose | Até 2 g | 6/6 h | Ajustar dose. Após dose inicial de 1 a 2 g EV. |
| ClCr 25–50 mL/minAjustar dose | Até 1,5 g | 6/6 h | Ajustar dose. Após dose inicial de 1 a 2 g EV. |
| ClCr 10–25 mL/minAjustar dose | Até 1 g | 6/6 h | Ajustar dose. Após dose inicial de 1 a 2 g EV. |
| ClCr 2–10 mL/minAjustar dose | Até 500 mg | 6/6 h | Ajustar dose. Após dose inicial de 1 a 2 g EV. Maior risco de neurotoxicidade com acúmulo. |
| ClCr < 2 mL/minAjustar dose e intervalo | Até 500 mg | 8/8 h | Ajustar dose e intervalo. Após dose inicial de 1 a 2 g EV. Em diálise, seguir protocolo institucional. |
| Insuficiência hepáticaSem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme indicação | Sem ajuste. A eliminação é predominantemente renal; a função renal é o principal determinante do ajuste. |
Ajustar dose. Após dose inicial de 1 a 2 g EV.
Ajustar dose. Após dose inicial de 1 a 2 g EV.
Ajustar dose. Após dose inicial de 1 a 2 g EV.
Ajustar dose. Após dose inicial de 1 a 2 g EV. Maior risco de neurotoxicidade com acúmulo.
Ajustar dose e intervalo. Após dose inicial de 1 a 2 g EV. Em diálise, seguir protocolo institucional.
Sem ajuste. A eliminação é predominantemente renal; a função renal é o principal determinante do ajuste.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| IdosoAvaliar função renal | Dose do adulto | Conforme clearance de creatinina | Avaliar função renal. Maior probabilidade de função renal reduzida; estimar o clearance antes de iniciar. |
| PrematurosSem dados | Segurança e eficácia não estabelecidas | Avaliar alternativa | Sem dados. Preferir antimicrobiano com posologia neonatal estabelecida. |
Avaliar função renal. Maior probabilidade de função renal reduzida; estimar o clearance antes de iniciar.
Sem dados. Preferir antimicrobiano com posologia neonatal estabelecida.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Pode ser administrada por EV direta lenta (3 a 5 minutos), infusão EV em 30 minutos ou IM profunda. A via EV é preferida em infecções graves e na profilaxia cirúrgica.
IM: volume final ≈ 5,7 mL (≈ 175 mg/mL); se não dissolver, acrescentar 0,5 mL e aquecer o frasco entre as mãos. EV: volume final ≈ 10,7 mL (≈ 93 mg/mL).
Investigue reações prévias a cefalosporinas, penicilinas, derivados da penicilina e penicilamina antes da primeira dose.
Use 5 mL de água para injetáveis para IM e 10 mL para EV. Prefira agulhas 30×8 ou 25×8 para reduzir fragmentos de rolha e inspecione a solução.
Administrar a solução reconstituída em 3 a 5 minutos, direto na veia ou pelo equipo de uma infusão em curso.
Adicionar a solução reconstituída a 100 mL de SF 0,9% ou SG 5% (≈ 9 mg/mL).
Em adultos, quadrante superior externo da nádega; em crianças, face lateral da coxa.
Não misturar com aminoglicosídeos ou outras medicações no mesmo frasco ou bolsa; em Y, interromper uma infusão enquanto administra a outra.
Administração intermitente rápida
1 g + 10 mL de água para injetáveis
Leve escurecimento (incolor a amarelo-claro) não altera a potência. Refrigerada, pode precipitar e redissolver em temperatura ambiente.
1 g + 10 mL de água para injetáveis
Leve escurecimento (incolor a amarelo-claro) não altera a potência. Refrigerada, pode precipitar e redissolver em temperatura ambiente.
Administração usual em infecções e profilaxia
1 g reconstituído em 10 mL + 100 mL de SF 0,9% ou SG 5%
Não misturar com aminoglicosídeos: há inativação mútua.
1 g reconstituído em 10 mL + 100 mL de SF 0,9% ou SG 5%
Não misturar com aminoglicosídeos: há inativação mútua.
Quando o acesso venoso não é necessário ou disponível
1 g + 5 mL de água para injetáveis
Injeções IM repetidas podem causar dor, endurecimento e calor local.
1 g + 5 mL de água para injetáveis
Injeções IM repetidas podem causar dor, endurecimento e calor local.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Endovenosa | Via indicada | EV direta em 3–5 minutos ou infusão em 30 minutos. Alternar veias em infusões contínuas acima de 6 g/dia por mais de 3 dias. |
| Intramuscular | Via indicada | IM profunda em grande massa muscular; pode ser dolorosa. |
| Oral | Não se aplica | Sem absorção oral útil; para via oral, usar cefalosporina oral de primeira geração (cefalexina, cefadroxila). |
| Sublingual | Não se aplica | Não se aplica. |
| Subcutânea | Não usar | Via não prevista; risco de irritação local. |
| Retal | Não se aplica | Não se aplica. |
| Tópica/mucosas | Não se aplica | Não há apresentação tópica. |
| SNG/SNE | Não se aplica | Não se aplica. |
| Intratecal | Não usar | Cefalosporinas por via intratecal podem causar neurotoxicidade grave, incluindo convulsões. |
EV direta em 3–5 minutos ou infusão em 30 minutos. Alternar veias em infusões contínuas acima de 6 g/dia por mais de 3 dias.
IM profunda em grande massa muscular; pode ser dolorosa.
Sem absorção oral útil; para via oral, usar cefalosporina oral de primeira geração (cefalexina, cefadroxila).
Não se aplica.
Via não prevista; risco de irritação local.
Não se aplica.
Não há apresentação tópica.
Não se aplica.
Cefalosporinas por via intratecal podem causar neurotoxicidade grave, incluindo convulsões.
Administrar 2 g EV; repetir durante cirurgias de 2 horas ou mais. Pela meia-vida curta, o redose intraoperatório é especialmente importante.
Doses de 8 a 12 g/dia representam aporte relevante de sódio em cardiopatas, hipertensos e pacientes com sobrecarga volêmica.
Doses acima de 6 g/dia em infusão contínua por mais de 3 dias associam-se a tromboflebite; alternar os sítios venosos.
A mistura no mesmo recipiente inativa ambos os fármacos e a associação pode aumentar a nefrotoxicidade; monitorar função renal.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Antes de iniciar, investigar reações prévias a cefalosporinas, penicilinas e penicilamina. Reações agudas graves exigem suspensão imediata, epinefrina e medidas de suporte.
Atravessa rapidamente a placenta. Sem dano fetal em estudos animais, mas sem estudos controlados em gestantes; usar quando claramente necessária.
Excretada em níveis muito baixos no leite, sem problemas documentados. Uso criterioso, com observação do lactente.
Concentrações altas e prolongadas podem ocorrer com doses usuais. Após dose inicial de 1 a 2 g, reduzir conforme o clearance de creatinina.
Não há recomendação de ajuste hepático. Elevações transitórias de AST e fosfatase alcalina foram descritas.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Liga-se às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs) e inibe a transpeptidação final do peptidoglicano, interrompendo a síntese da parede celular e levando à lise bacteriana. Estável à penicilinase estafilocócica.
Após 1 g EV, os níveis atingem cerca de 30 mcg/mL em 15 minutos e caem para cerca de 1 mcg/mL em 4 horas. Por via IM, o pico ocorre em 30 minutos (cerca de 20 mcg/mL com 1 g).
Distribui-se rapidamente para líquidos pleural, sinovial e ascítico, atravessa a placenta e é encontrada na bile; a penetração liquórica é baixa e variável.
Cerca de 60% a 70% de uma dose IM são excretados pelos rins nas primeiras 6 horas, com altos níveis urinários.
A probenecida retarda a secreção tubular e quase dobra os níveis séricos máximos.
A associação com aminoglicosídeos (amicacina, gentamicina, tobramicina) pode aumentar a incidência de nefrotoxicidade e exige monitorização da função renal; além disso, a mistura no mesmo frasco ou bolsa inativa ambos os fármacos, que devem ser administrados separadamente. A probenecida reduz a secreção tubular, eleva as concentrações séricas e pode aumentar a toxicidade. Entre as interferências laboratoriais, podem ocorrer glicosúria falso-positiva com reagentes de Benedict, Fehling ou Clinitest (não com testes enzimáticos), elevação falsa da creatinina sérica e urinária pelo método de Jaffé e teste de Coombs direto positivo.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Antibióticos do Brasil Ltda. Bula profissional do pó para solução injetável de 1 g: posologia, ajuste renal, reconstituição, estabilidade, incompatibilidades e segurança.
Instituto BioChimico Indústria Farmacêutica Ltda. Apresentação de 1 g em frasco-ampola.
Blau Farmacêutica S.A. Apresentações de 1 g, inclusive com diluente.
União Química Farmacêutica Nacional S/A. Caixa com 50 frascos-ampola.
Ministério da Saúde. Relação Nacional de Medicamentos Essenciais; a cefalotina não integra a relação vigente.
WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Cefalotin: J01DB03; DDD parenteral de 4 g.
Critérios para prescrição, dispensação, controle e retenção de receita de medicamentos antimicrobianos.