Bulário clínico · Antimicrobiano

Benzilpenicilina Potássica

Penicilina G cristalina de uso endovenoso ou intramuscular, com meia-vida curta e altas concentrações séricas. É a escolha para neurossífilis, sífilis congênita sintomática e infecções graves por estreptococos, meningococos, Clostridium, Listeria e outros patógenos sensíveis.

Penicilina naturalEV · IMDoses a cada 4–6 hAjuste renal graveReceita com retençãoMonitorar potássio

Revisado em outubro de 2026 pela equipe MedFoco

Altas doses EV carregam potássio e podem causar neurotoxicidade

Cada milhão de UI contém cerca de 1,7 mEq de potássio. Doses acima de 10 milhões de UI/dia exigem infusão lenta, monitorização de potássio e, se necessário, ECG, sobretudo na insuficiência renal, que também aumenta o risco de convulsões.

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Visão geral

O essencial do perfil clínico em uma tela.

O que é a benzilpenicilina potássica?

É o sal potássico da penicilina G, altamente hidrossolúvel, de uso parenteral. Produz concentrações séricas elevadas e rápidas, porém de curta duração, sendo a forma de penicilina G indicada para infecções graves e para sítios de difícil acesso, como o sistema nervoso central.

ViasEV (preferencial) · IM

Faixa etáriaNeonatal a adulto

SUSRENAME 2024 · CBAF e CESAF

ReceitaAntimicrobiano · 2 vias

Composição e papel de cada componente1 ativos

Benzilpenicilina potássica

Inibe a síntese da parede celular ao ligar-se às proteínas ligadoras de penicilina, com ação bactericida tempo-dependente sobre microrganismos sensíveis.

Penicilina natural

Quando usar e quando evitar

Indicações

Neurossífilis, sífilis ocular e otossífilis.
Sífilis congênita, especialmente com alterações clínicas, radiológicas, hematológicas ou liquóricas.
Septicemia, empiema, pneumonia, pericardite, endocardite e meningite por estreptococos beta-hemolíticos e pneumococos sensíveis.
Meningite meningocócica e septicemia por Neisseria meningitidis.
Infecções por Listeria, Pasteurella, Erysipelothrix, Streptobacillus e Spirillum.
Actinomicose, antraz, difteria e infecções por Clostridium (gangrena gasosa, tétano e botulismo, como adjuvante).
Fusoespiroquetose grave e infecção gonocócica disseminada por cepas sensíveis.

Não indicado

Hipersensibilidade às penicilinas.
Infecções por Staphylococcus produtores de penicilinase e outros germes produtores de betalactamase.
Profilaxia de longo prazo da febre reumática: preferir benzilpenicilina benzatina.
Infecções leves de manejo ambulatorial, quando há alternativa oral ou de depósito adequada.

Apresentações

Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.

Apresentações disponíveis3 apresentações

Apresentação	Forma farmacêutica	Concentração / composição	Embalagem	Nomes comerciais
Benzilpenicilina potássica 5.000.000 UIRENAME 2024	Pó para solução injetável	Benzilpenicilina potássica 5.000.000 UI/frasco-ampolaSódio 14,2 mg/frasco-ampola	Embalagem com 50 frascos-ampola.	Aricilina
Benzilpenicilina potássica 550.000 UIPediatria	Pó para solução injetável	550.000 UI/frasco-ampola	Embalagem com 50 frascos-ampola.	Megapen
Benzilpenicilina potássica 5.400.000 UI	Pó para solução injetável	Benzilpenicilina potássica 5.400.000 UI/frasco-ampolaPotássio 36,4 mg/mL após reconstituição	Embalagem com 50 frascos-ampola.	Megapen

Benzilpenicilina potássica 5.000.000 UIPó para solução injetável

RENAME 2024

Concentração / composição

Benzilpenicilina potássica 5.000.000 UI/frasco-ampolaSódio 14,2 mg/frasco-ampola

EmbalagemEmbalagem com 50 frascos-ampola.

Nomes comerciais

Aricilina

Benzilpenicilina potássica 550.000 UIPó para solução injetável

Pediatria

Concentração / composição

550.000 UI/frasco-ampola

EmbalagemEmbalagem com 50 frascos-ampola.

Nomes comerciais

Megapen

Benzilpenicilina potássica 5.400.000 UIPó para solução injetável

Concentração / composição

Benzilpenicilina potássica 5.400.000 UI/frasco-ampolaPotássio 36,4 mg/mL após reconstituição

EmbalagemEmbalagem com 50 frascos-ampola.

Nomes comerciais

Megapen

Atenção

Frascos semelhantes, concentrações finais diferentes

Megapen 5.400.000 UI reconstituído com 8,8 mL fornece 500.000 UI/mL (10 mL = 5.000.000 UI). Aricilina 5.000.000 UI reconstituída com 10 mL resulta em 12 mL. Megapen 550.000 UI com 2 mL fornece 250.000 UI/mL.

Posologia

Dose, frequência e duração por população.

Adulto grave12–24 mi UI/dia

Divididos a cada 4–6 h, conforme sítio e patógeno.

Neurossífilis3–4 mi UI 4/4 h

18–24 milhões UI/dia por 14 dias.

Pediatria100–300 mil UI/kg/dia

Divididos a cada 4–6 h; dose máxima de 24 milhões UI/dia.

Sífilis congênita50.000 UI/kg/dose

12/12 h (≤ 7 dias) ou 8/8 h (> 7 dias) por 10 dias.

Esquemas por população3 grupos

Adulto

Via endovenosa3 esquemas

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
Dose usual	1.000.000 a 5.000.000 UI/dia	Dividir em 4 doses (a cada 4 a 6 h)	Mínimo de 10 dias em infecção estreptocócica	Infecções moderadas por germes sensíveis. Diluir a 50.000 UI/mL e infundir em 30–60 min.
Neurossífilis	3 a 4 milhões UI por dose (18 a 24 milhões UI/dia)	4/4 h ou infusão contínua	14 dias	Inclui sífilis ocular e otossífilis. A bula descreve 10 a 14 dias; o protocolo do Ministério da Saúde recomenda 14 dias.
Meningite meningocócica ou septicemia	24 milhões UI/dia	2.000.000 UI a cada 2 h	Conforme evolução	Esquema de bula para doença meningocócica grave; confirmar sensibilidade.

Dose usual

1.000.000 a 5.000.000 UI/diaDividir em 4 doses (a cada 4 a 6 h)

Detalhes

DuraçãoMínimo de 10 dias em infecção estreptocócica

Observações

Infecções moderadas por germes sensíveis. Diluir a 50.000 UI/mL e infundir em 30–60 min.

Neurossífilis

3 a 4 milhões UI por dose (18 a 24 milhões UI/dia)4/4 h ou infusão contínua

Detalhes

Duração14 dias

Observações

Inclui sífilis ocular e otossífilis. A bula descreve 10 a 14 dias; o protocolo do Ministério da Saúde recomenda 14 dias.

Meningite meningocócica ou septicemia

24 milhões UI/dia2.000.000 UI a cada 2 h

Detalhes

DuraçãoConforme evolução

Observações

Esquema de bula para doença meningocócica grave; confirmar sensibilidade.

Via endovenosa ou intramuscular12 esquemas

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
Infecções graves por estreptococos	12 a 24 milhões UI/dia	Dividir a cada 4 a 6 h	Conforme sítio e patógeno	Septicemia, empiema, pneumonia, pericardite, endocardite e meningite por S. pyogenes, outros beta-hemolíticos ou S. pneumoniae sensível.
Infecções graves por estafilococos sensíveis	5 a 24 milhões UI/dia	Dividir a cada 4 a 6 h	Conforme sítio	Somente cepas não produtoras de penicilinase, confirmadas por antibiograma.
Infecções por Clostridium	20 milhões UI/dia	Dividir a cada 4 a 6 h	Conforme evolução	Gangrena gasosa (com desbridamento), tétano (adjuvante à imunoglobulina) e botulismo (adjuvante à antitoxina).
Infecções por Listeria	15 a 20 milhões UI/dia	Dividir a cada 4 a 6 h	2 semanas (meningite) · 4 semanas (endocardite)	Frequentemente associada a aminoglicosídeo, em vias separadas.
Actinomicose	1 a 6 milhões UI/dia (cervicofacial) · 10 a 20 milhões UI/dia (torácica ou abdominal)	Dividir a cada 4 a 6 h	Prolongada, conforme extensão	Geralmente seguida de terapia oral prolongada.
Antraz	Mínimo de 8 milhões UI/dia	6/6 h	Conforme evolução	Doses maiores podem ser necessárias conforme sensibilidade.
Difteria	2 a 3 milhões UI/dia	Doses divididas	10 a 12 dias	Adjuvante à antitoxina e para prevenção de transmissão.
Endocardite por Erysipelothrix	12 a 20 milhões UI/dia	Dividir a cada 4 a 6 h	4 a 6 semanas	Confirmar sensibilidade.
Fusoespiroquetose grave	5 a 10 milhões UI/dia	Dividir a cada 4 a 6 h	Conforme evolução	Infecções graves de orofaringe (angina de Vincent), trato respiratório inferior e região genital.
Infecções por Pasteurella	4 a 6 milhões UI/dia	Dividir a cada 4 a 6 h	2 semanas	Bacteremia e meningite por P. multocida.
Febre por mordedura de rato e febre de Haverhill	12 a 20 milhões UI/dia	Dividir a cada 4 a 6 h	3 a 4 semanas	Infecções por Spirillum minus ou Streptobacillus moniliformis.
Infecção gonocócica disseminada	10 milhões UI/dia	Dividir a cada 4 a 6 h	Conforme o sítio	Somente cepas comprovadamente sensíveis à penicilina; investigar sífilis concomitante.

Infecções graves por estreptococos

12 a 24 milhões UI/diaDividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

DuraçãoConforme sítio e patógeno

Observações

Septicemia, empiema, pneumonia, pericardite, endocardite e meningite por S. pyogenes, outros beta-hemolíticos ou S. pneumoniae sensível.

Infecções graves por estafilococos sensíveis

5 a 24 milhões UI/diaDividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

DuraçãoConforme sítio

Observações

Somente cepas não produtoras de penicilinase, confirmadas por antibiograma.

Infecções por Clostridium

20 milhões UI/diaDividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

DuraçãoConforme evolução

Observações

Gangrena gasosa (com desbridamento), tétano (adjuvante à imunoglobulina) e botulismo (adjuvante à antitoxina).

Infecções por Listeria

15 a 20 milhões UI/diaDividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

Duração2 semanas (meningite) · 4 semanas (endocardite)

Observações

Frequentemente associada a aminoglicosídeo, em vias separadas.

Actinomicose

1 a 6 milhões UI/dia (cervicofacial) · 10 a 20 milhões UI/dia (torácica ou abdominal)Dividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

DuraçãoProlongada, conforme extensão

Observações

Geralmente seguida de terapia oral prolongada.

Antraz

Mínimo de 8 milhões UI/dia6/6 h

Detalhes

DuraçãoConforme evolução

Observações

Doses maiores podem ser necessárias conforme sensibilidade.

Difteria

2 a 3 milhões UI/diaDoses divididas

Detalhes

Duração10 a 12 dias

Observações

Adjuvante à antitoxina e para prevenção de transmissão.

Endocardite por Erysipelothrix

12 a 20 milhões UI/diaDividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

Duração4 a 6 semanas

Observações

Confirmar sensibilidade.

Fusoespiroquetose grave

5 a 10 milhões UI/diaDividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

DuraçãoConforme evolução

Observações

Infecções graves de orofaringe (angina de Vincent), trato respiratório inferior e região genital.

Infecções por Pasteurella

4 a 6 milhões UI/diaDividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

Duração2 semanas

Observações

Bacteremia e meningite por P. multocida.

Febre por mordedura de rato e febre de Haverhill

12 a 20 milhões UI/diaDividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

Duração3 a 4 semanas

Observações

Infecções por Spirillum minus ou Streptobacillus moniliformis.

Infecção gonocócica disseminada

10 milhões UI/diaDividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

DuraçãoConforme o sítio

Observações

Somente cepas comprovadamente sensíveis à penicilina; investigar sífilis concomitante.

Pediatria e neonatologia

Via endovenosa10 esquemas

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
Dose usual	100.000 a 250.000 UI/kg/dia	Dividir de 6/6 h	Mínimo de 10 dias em infecção estreptocócica	Lactentes e crianças. Velocidade máxima de infusão de potássio: 0,25 mEq/kg/h.
Meningite pneumocócica ou meningocócica	250.000 a 300.000 UI/kg/dia	Dividir de 4/4 h	7 a 14 dias	Dose máxima de 12 a 24 milhões UI/dia, conforme fonte e peso.
Neurossífilis ou sífilis após o período neonatal	50.000 UI/kg/dose (200.000 a 300.000 UI/kg/dia)	4/4 h ou 6/6 h	10 a 14 dias	Dose máxima de 24 milhões UI/dia. Adolescentes: 3 a 4 milhões UI EV 4/4 h por 14 dias.
Sífilis congênita · ≤ 7 dias de vida	50.000 UI/kg/dose	12/12 h	10 dias	Indicada em neonatos com alterações clínicas, laboratoriais, radiológicas ou liquóricas, conforme protocolo do Ministério da Saúde. Se houver perda de mais de 1 dia de tratamento, reiniciar.
Sífilis congênita · > 7 dias de vida	50.000 UI/kg/dose	8/8 h	10 dias	Após 28 dias de vida, usar 50.000 UI/kg/dose de 4/4 h ou 6/6 h.
Neonato < 7 dias · < 2 kg	50.000 UI/kg/dia	Dividir de 12/12 h	Conforme infecção	Dose geral de bula para recém-nascidos.
Neonato < 7 dias · ≥ 2 kg	75.000 UI/kg/dia	Dividir de 8/8 h	Conforme infecção	Dose geral de bula para recém-nascidos.
Neonato ≥ 7 dias · < 2 kg	75.000 UI/kg/dia	Dividir de 8/8 h	Conforme infecção	Dose geral de bula para recém-nascidos.
Neonato ≥ 7 dias · ≥ 2 kg	100.000 UI/kg/dia	Dividir de 6/6 h	Conforme infecção	Dose geral de bula para recém-nascidos.
Meningite neonatal	150.000 a 250.000 UI/kg/dia	Dividir a cada 4 a 6 h	14 dias (não complicada) · ≥ 21 dias (complicada)	Na meningite por Streptococcus agalactiae, protocolos neonatais usam 150.000 UI/kg/dose 8/8 h (≤ 7 dias) ou 125.000 UI/kg/dose 6/6 h (> 7 dias).

Dose usual

100.000 a 250.000 UI/kg/diaDividir de 6/6 h

Detalhes

DuraçãoMínimo de 10 dias em infecção estreptocócica

Observações

Lactentes e crianças. Velocidade máxima de infusão de potássio: 0,25 mEq/kg/h.

Meningite pneumocócica ou meningocócica

250.000 a 300.000 UI/kg/diaDividir de 4/4 h

Detalhes

Duração7 a 14 dias

Observações

Dose máxima de 12 a 24 milhões UI/dia, conforme fonte e peso.

Neurossífilis ou sífilis após o período neonatal

50.000 UI/kg/dose (200.000 a 300.000 UI/kg/dia)4/4 h ou 6/6 h

Detalhes

Duração10 a 14 dias

Observações

Dose máxima de 24 milhões UI/dia. Adolescentes: 3 a 4 milhões UI EV 4/4 h por 14 dias.

Sífilis congênita · ≤ 7 dias de vida

50.000 UI/kg/dose12/12 h

Detalhes

Duração10 dias

Observações

Indicada em neonatos com alterações clínicas, laboratoriais, radiológicas ou liquóricas, conforme protocolo do Ministério da Saúde. Se houver perda de mais de 1 dia de tratamento, reiniciar.

Sífilis congênita · > 7 dias de vida

50.000 UI/kg/dose8/8 h

Detalhes

Duração10 dias

Observações

Após 28 dias de vida, usar 50.000 UI/kg/dose de 4/4 h ou 6/6 h.

Neonato < 7 dias · < 2 kg

50.000 UI/kg/diaDividir de 12/12 h

Detalhes

DuraçãoConforme infecção

Observações

Dose geral de bula para recém-nascidos.

Neonato < 7 dias · ≥ 2 kg

75.000 UI/kg/diaDividir de 8/8 h

Detalhes

DuraçãoConforme infecção

Observações

Dose geral de bula para recém-nascidos.

Neonato ≥ 7 dias · < 2 kg

75.000 UI/kg/diaDividir de 8/8 h

Detalhes

DuraçãoConforme infecção

Observações

Dose geral de bula para recém-nascidos.

Neonato ≥ 7 dias · ≥ 2 kg

100.000 UI/kg/diaDividir de 6/6 h

Detalhes

DuraçãoConforme infecção

Observações

Dose geral de bula para recém-nascidos.

Meningite neonatal

150.000 a 250.000 UI/kg/diaDividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

Duração14 dias (não complicada) · ≥ 21 dias (complicada)

Observações

Na meningite por Streptococcus agalactiae, protocolos neonatais usam 150.000 UI/kg/dose 8/8 h (≤ 7 dias) ou 125.000 UI/kg/dose 6/6 h (> 7 dias).

Via endovenosa ou intramuscular3 esquemas

Indicação	Dose	Frequência	Duração	Observações
Infecções graves	150.000 a 300.000 UI/kg/dia	Dividir a cada 4 a 6 h	Conforme patógeno e sítio	Pneumonia e endocardite por estreptococos e meningococos sensíveis. Dose máxima de 24 milhões UI/dia.
Difteria	150.000 a 200.000 UI/kg/dia	Dividir de 6/6 h	7 a 10 dias	Adjuvante à antitoxina.
Infecção gonocócica disseminada · < 45 kg	100.000 UI/kg/dia (artrite) · 250.000 UI/kg/dia (meningite ou endocardite)	6/6 h (artrite) · 4/4 h (meningite ou endocardite)	7–10 dias · 10–14 dias · 4 semanas	Crianças com 45 kg ou mais: 10 milhões UI/dia em doses divididas.

Infecções graves

150.000 a 300.000 UI/kg/diaDividir a cada 4 a 6 h

Detalhes

DuraçãoConforme patógeno e sítio

Observações

Pneumonia e endocardite por estreptococos e meningococos sensíveis. Dose máxima de 24 milhões UI/dia.

Difteria

150.000 a 200.000 UI/kg/diaDividir de 6/6 h

Detalhes

Duração7 a 10 dias

Observações

Adjuvante à antitoxina.

Infecção gonocócica disseminada · < 45 kg

100.000 UI/kg/dia (artrite) · 250.000 UI/kg/dia (meningite ou endocardite)6/6 h (artrite) · 4/4 h (meningite ou endocardite)

Detalhes

Duração7–10 dias · 10–14 dias · 4 semanas

Observações

Crianças com 45 kg ou mais: 10 milhões UI/dia em doses divididas.

Populações especiais

Gestação e lactação

Gestação

Categoria B

Mesmos esquemas da adulta não gestante

As penicilinas atravessam a placenta sem dano fetal conhecido. É o tratamento de escolha da neurossífilis na gestação.

Lactação

Compatível

Sem necessidade de suspender a amamentação

Excretada no leite em pequenas quantidades. Observar o lactente quanto a diarreia, candidíase e exantema.

Ajuste por órgão

Condição	Ajuste / Dose	Frequência	Observações
Urêmico com ClCr > 10 mL/min/1,73 m²Ajustar dose	Dose de ataque completa, depois metade da dose de ataque	A cada 4 a 5 h	Ajustar dose. Monitorar potássio, sódio e sinais de neurotoxicidade.
ClCr < 10 mL/min/1,73 m²Ajustar dose	Dose de ataque completa, depois metade da dose de ataque	A cada 8 a 10 h	Ajustar dose. Na anúria, a meia-vida pode chegar a 7–10 h ou mais; associação com hepatopatia prolonga ainda mais a eliminação.
Insuficiência hepática isoladaSem ajuste	Sem ajuste posológico específico	Conforme indicação	Sem ajuste. Na insuficiência hepática associada à insuficiência renal, modificações adicionais da dose podem ser necessárias.

Urêmico com ClCr > 10 mL/min/1,73 m²Ajustar dose

Dose de ataque completa, depois metade da dose de ataque

FrequênciaA cada 4 a 5 h

Observações

Ajustar dose. Monitorar potássio, sódio e sinais de neurotoxicidade.

ClCr < 10 mL/min/1,73 m²Ajustar dose

Dose de ataque completa, depois metade da dose de ataque

FrequênciaA cada 8 a 10 h

Observações

Ajustar dose. Na anúria, a meia-vida pode chegar a 7–10 h ou mais; associação com hepatopatia prolonga ainda mais a eliminação.

Insuficiência hepática isoladaSem ajuste

Sem ajuste posológico específico

FrequênciaConforme indicação

Observações

Sem ajuste. Na insuficiência hepática associada à insuficiência renal, modificações adicionais da dose podem ser necessárias.

Outras populações

Condição	Ajuste / Dose	Frequência	Observações
Recém-nascidoAjustar intervalo	Conforme idade pós-natal e peso	12/12 h a 6/6 h	Ajustar intervalo. A imaturidade renal prolonga a meia-vida (cerca de 3 h nos primeiros dias de vida).
IdosoAjustar pela função renal	Sem redução apenas pela idade	Conforme função renal	Ajustar pela função renal. Atenção à carga de sódio e potássio na insuficiência cardíaca.

Recém-nascidoAjustar intervalo

Conforme idade pós-natal e peso

Frequência12/12 h a 6/6 h

Observações

Ajustar intervalo. A imaturidade renal prolonga a meia-vida (cerca de 3 h nos primeiros dias de vida).

IdosoAjustar pela função renal

Sem redução apenas pela idade

FrequênciaConforme função renal

Observações

Ajustar pela função renal. Atenção à carga de sódio e potássio na insuficiência cardíaca.

Modelos de prescrição2 modelos

Adulto · dose usualVia endovenosaAbrir modelo

Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.

Pediatria · dose usualVia endovenosaAbrir modelo

Texto da prescriçãoVocê pode alterar livremente o conteúdo antes de copiar.

Administração

Técnica de aplicação, vias e situações especiais.

DiluentesSF 0,9% · SG 5%

Via principalEndovenosa

Infusão intermitente em 30 a 60 minutos, ou infusão contínua em esquemas selecionados. A via intramuscular fica praticamente restrita a crianças pequenas, pelo menor volume necessário.

ReconstituiçãoReconstituir com água para injetáveis

Aricilina 5.000.000 UI: 10 mL (volume final de 12 mL). Megapen 5.400.000 UI: 8,8 mL (500.000 UI/mL; volume final de 10,8 mL). Megapen 550.000 UI: 2 mL (250.000 UI/mL). Agitar até dissolução completa.

Técnica de aplicação7 passos

Confirme alergia e função renal

Investigar alergia a penicilinas e cefalosporinas. Estimar a função renal e o potássio sérico antes de doses elevadas.

Reconstitua com assepsia

Perfurar a tampa na área demarcada com agulha de até 0,8 mm, com o frasco na vertical. Adicionar o volume de água indicado pelo fabricante e agitar.

Calcule o volume da dose

Usar a concentração da solução reconstituída (por exemplo, 500.000 UI/mL no Megapen 5.400.000 UI) para aspirar o volume correspondente.

Dilua para infusão

Diluir em SF 0,9% ou SG 5% até 50.000 UI/mL, ou em bolsa de 100 mL, conforme o fabricante.

Infunda lentamente

Infundir em 30 a 60 minutos. Com 10 mEq de potássio por hora ou mais, monitorar potássio e/ou ECG; em crianças, limite de 0,25 mEq/kg/h.

Administre em linha separada

Não misturar com aminoglicosídeos ou outros fármacos na mesma solução; a mistura pode inativar ambos.

Via IM, se necessária

Aplicar profundamente no quadrante superior lateral do glúteo ou na face lateral da coxa, lentamente, alternando os locais.

Diluições e preparo3 preparos

Infusão intermitente a 50.000 UI/mL

Administração EV intermitente em adultos e crianças

50.000 UI/mL

Volume final (mL) = dose (UI) ÷ 50.000. Ex.: 4.000.000 UI em 80 mL.

Reconstituir o frasco com água para injetáveis conforme o fabricante.
Aspirar o volume correspondente à dose.
Completar com SF 0,9% ou SG 5% até atingir 50.000 UI/mL.

Volume finalDose ÷ 50.000 UI/mL

DiluenteSF 0,9% ou SG 5%

Tempo / modo30–60 minutos

EstabilidadeSolução diluída: administrar imediatamente (estabilidade de 1 h em temperatura ambiente, conforme Megapen).

Infusões rápidas de doses elevadas aumentam o risco de hipercalemia, arritmia e convulsões.

Infusão intermitente a 50.000 UI/mLAdministração EV intermitente em adultos e crianças50.000 UI/mL

Volume final (mL) = dose (UI) ÷ 50.000. Ex.: 4.000.000 UI em 80 mL.

Reconstituir o frasco com água para injetáveis conforme o fabricante.
Aspirar o volume correspondente à dose.
Completar com SF 0,9% ou SG 5% até atingir 50.000 UI/mL.

Volume finalDose ÷ 50.000 UI/mL

DiluenteSF 0,9% ou SG 5%

Tempo / modo30–60 minutos

EstabilidadeSolução diluída: administrar imediatamente (estabilidade de 1 h em temperatura ambiente, conforme Megapen).

Infusões rápidas de doses elevadas aumentam o risco de hipercalemia, arritmia e convulsões.

Infusão em bolsa de 100 mL

Adultos, conforme bula do Megapen

Dose reconstituída diluída em 100 mL de SF 0,9% ou SG 5%.

Reconstituir Megapen 5.400.000 UI com 8,8 mL de água para injetáveis (500.000 UI/mL).
Aspirar o volume da dose (ex.: 6 mL = 3.000.000 UI; 8 mL = 4.000.000 UI).
Adicionar à bolsa de 100 mL e homogeneizar.

Volume final≈ 100 mL

DiluenteSF 0,9% ou SG 5%

Tempo / modo60 minutos

EstabilidadeReconstituída: 2 h em temperatura ambiente ou 18 h refrigerada (16 h para 550.000 UI). Diluída: 1 h em temperatura ambiente.

Infusão em bolsa de 100 mLAdultos, conforme bula do Megapen

Dose reconstituída diluída em 100 mL de SF 0,9% ou SG 5%.

Reconstituir Megapen 5.400.000 UI com 8,8 mL de água para injetáveis (500.000 UI/mL).
Aspirar o volume da dose (ex.: 6 mL = 3.000.000 UI; 8 mL = 4.000.000 UI).
Adicionar à bolsa de 100 mL e homogeneizar.

Volume final≈ 100 mL

DiluenteSF 0,9% ou SG 5%

Tempo / modo60 minutos

EstabilidadeReconstituída: 2 h em temperatura ambiente ou 18 h refrigerada (16 h para 550.000 UI). Diluída: 1 h em temperatura ambiente.

Injeção intramuscular

Crianças pequenas ou impossibilidade de acesso venoso

250.000 a 500.000 UI/mL

Reconstituir com volume reduzido de água para injetáveis conforme o fabricante (ex.: 550.000 UI em 2 mL).
Aplicar lenta e profundamente no músculo.

DiluenteÁgua para injetáveis

Tempo / modoInjeção lenta

Injeção dolorosa; volumes grandes limitam a via IM em adultos.

Injeção intramuscularCrianças pequenas ou impossibilidade de acesso venoso250.000 a 500.000 UI/mL

Reconstituir com volume reduzido de água para injetáveis conforme o fabricante (ex.: 550.000 UI em 2 mL).
Aplicar lenta e profundamente no músculo.

DiluenteÁgua para injetáveis

Tempo / modoInjeção lenta

Injeção dolorosa; volumes grandes limitam a via IM em adultos.

Compatibilidade por via

Via	Status	Observações
Endovenosa	Via indicada	Infusão intermitente em 30–60 min ou infusão contínua; injeção direta deve ser extremamente lenta.
Intramuscular	Via indicada	IM profunda; reservada principalmente a crianças pequenas e situações sem acesso venoso.
Oral	Não se aplica	Inativada pelo ácido gástrico; a opção oral é a fenoximetilpenicilina.
Sublingual	Não se aplica	Não se aplica.
Subcutânea	Não recomendada	Não é via aprovada; risco de dor e lesão local.
Intratecal	Não usar	Risco de neurotoxicidade grave e convulsões.
Retal	Não se aplica	Não se aplica.
Tópica/mucosas	Não se aplica	Não se aplica.
SNG/SNE	Não se aplica	Não se aplica.

EndovenosaVia indicada

Observações

Infusão intermitente em 30–60 min ou infusão contínua; injeção direta deve ser extremamente lenta.

IntramuscularVia indicada

Observações

IM profunda; reservada principalmente a crianças pequenas e situações sem acesso venoso.

OralNão se aplica

Observações

Inativada pelo ácido gástrico; a opção oral é a fenoximetilpenicilina.

SublingualNão se aplica

Observações

Não se aplica.

SubcutâneaNão recomendada

Observações

Não é via aprovada; risco de dor e lesão local.

IntratecalNão usar

Observações

Risco de neurotoxicidade grave e convulsões.

RetalNão se aplica

Observações

Não se aplica.

Tópica/mucosasNão se aplica

Observações

Não se aplica.

SNG/SNENão se aplica

Observações

Não se aplica.

Situações especiais

Restrição de potássio

Considere a carga eletrolítica

Com 24 milhões UI/dia, o paciente recebe cerca de 40 mEq de potássio por dia. Monitorar potássio sérico em insuficiência renal, uso de IECA, BRA, espironolactona ou suplementos de potássio.

Infusão contínua

Alternativa na neurossífilis

A dose diária pode ser administrada em infusão contínua, respeitando a estabilidade da solução diluída e trocando a solução conforme protocolo de farmácia.

Dose esquecida

Administrar assim que possível

Aplicar a dose esquecida assim que notada e retomar os intervalos prescritos. Na sífilis congênita, a perda de mais de 1 dia exige reinício do esquema.

Insuficiência cardíaca

Atenção ao sódio

Cada milhão de UI contém cerca de 0,3 mEq de sódio; idosos podem apresentar natriurese subclínica relevante na insuficiência cardíaca.

Cuidados

Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.

Altas doses exigem vigilância eletrolítica e neurológica

Doses acima de 10 milhões UI/dia, infusão rápida e insuficiência renal favorecem hipercalemia, arritmias, hiper-reflexia, mioclonias e convulsões. Reações anafiláticas são raras, mas potencialmente fatais.

Contraindicações4 itens

Hipersensibilidade (anafilaxia) a qualquer penicilina ou derivado.
Hipersensibilidade grave a cefalosporinas, conforme bula de alguns fabricantes.
Hipersensibilidade aos componentes da formulação.
Administração intratecal.

Populações especiais

Gestação

Categoria B

Sem risco fetal demonstrado. Indicada na neurossífilis gestacional e em infecções graves por germes sensíveis.

Lactação

Compatível

Excretada no leite em pequenas quantidades; manter amamentação com observação do lactente.

Função renal

Ajustar na IR grave

Após dose de ataque completa, administrar metade da dose a cada 4–5 h (urêmico com ClCr > 10) ou a cada 8–10 h (ClCr < 10 mL/min/1,73 m²).

Função hepática

Sem ajuste específico

Sem ajuste na hepatopatia isolada; reavaliar a dose quando houver insuficiência renal associada.

Monitoramento

Sinais de melhora

Resposta clínica e microbiológica.
Sinais de anafilaxia na primeira dose.
Hiper-reflexia, mioclonias, confusão ou convulsões com doses elevadas.
Flebite no local de infusão.
Reação de Jarisch-Herxheimer no tratamento da sífilis.

Sinais de alerta

Potássio e sódio séricos com doses ≥ 10 milhões UI/dia; ECG se infusão ≥ 10 mEq K/h.
Creatinina e ureia antes e durante o tratamento.
Hemograma em tratamentos prolongados (neutropenia, anemia hemolítica).
VDRL seriado e líquor de controle após tratamento de neurossífilis, conforme protocolo.

Eventos adversos

Hipersensibilidade0,7% a 10% (todas as penicilinas)

Urticária e pruridoExantema maculopapularReação semelhante à doença do soroFebre e eosinofilia

Locais e gastrintestinaisPossíveis

Flebite e tromboflebiteDor no local da injeçãoNáusea, vômito e estomatiteAumento transitório de creatinina

Hematológicos e renaisRaros, associados a altas doses

Neutropenia e trombocitopeniaAnemia hemolítica Coombs-positivaNefrite intersticialDisfunção plaquetária com sangramento

GravesExigem intervenção imediata

Anafilaxia, broncoespasmo e edema de laringeHipercalemia com arritmia e parada cardíacaConvulsões, mioclonias e comaSJS, NET, DRESS e PEGAColite por Clostridioides difficile

Advertências

Investigar alergia prévia a penicilinas, cefalosporinas e outros alérgenos; usar com cautela em asmáticos.
Doses acima de 10 milhões UI devem ser infundidas lentamente pelo risco de distúrbio eletrolítico.
Megapen 5.400.000 UI contém 36,4 mg de potássio/mL após reconstituição; considerar em restrição de potássio, insuficiência renal ou uso de fármacos cardiovasculares.
Na infecção gonocócica, investigar sífilis concomitante; na sífilis, garantir seguimento clínico e sorológico.
Suspender diante de reação cutânea grave (SJS, NET, DRESS, PEGA).
Diarreia durante ou após o tratamento pode indicar colite por C. difficile.
Recém-nascidos têm eliminação reduzida e requerem ajuste de dose e intervalo.

Técnico

Farmacologia, interações e informação regulatória.

Mecanismo de ação1 componentes

Benzilpenicilina potássica

Liga-se às proteínas ligadoras de penicilina e inibe a transpeptidação do peptidoglicano, resultando em lise bacteriana durante a multiplicação ativa. É hidrolisada por betalactamases.

Farmacocinética

Pico imediato e meia-vida curta

Após infusão EV, o pico ocorre ao fim da infusão; após IM, a absorção é rápida. Cerca de 60% liga-se às proteínas plasmáticas, com ampla distribuição tecidual.

A penetração no líquor é baixa com meninges íntegras e aumenta com inflamação e doses altas.

Meia-vida 30–50 minLigação proteica ≈ 60%Líquor com meninges inflamadas

Eliminação

Secreção tubular renal

Cerca de 58% a 85% é excretada inalterada na urina, principalmente por secreção tubular. A meia-vida chega a 7–10 h na anúria e cerca de 3 h em neonatos nos primeiros dias.

A probenecida e outros ácidos orgânicos competem pela secreção tubular e prolongam os níveis séricos.

Excreção renalAjuste na IR graveDialisável

Interações medicamentosas

Probenecida e outros fármacos que competem pela secreção tubular, como ácido acetilsalicílico, indometacina, sulfonamidas, diuréticos tiazídicos, furosemida e ácido etacrínico, podem prolongar os níveis séricos da penicilina. Antimicrobianos bacteriostáticos, como cloranfenicol, macrolídeos, tetraciclinas e sulfonamidas, podem antagonizar o efeito bactericida. Com diuréticos poupadores de potássio, IECA, BRA e suplementos de potássio, a carga de potássio da formulação aumenta o risco de hipercalemia. Aminoglicosídeos não devem ser misturados na mesma solução, pela inativação mútua, embora possam ser associados por vias separadas. Betabloqueadores podem agravar a anafilaxia. Em exames, pode haver falso-positivo de glicosúria pelos métodos de Benedict e Fehling e pseudoproteinúria.

Informação regulatória

SUSRENAME 2024Benzilpenicilina potássica 5.000.000 UI pó para solução injetável no Componente Básico e no Componente Estratégico (tratamento da sífilis congênita).

GenéricoOferta limitadaO mercado é composto principalmente por Aricilina e Megapen, de uso hospitalar; a disponibilidade de genérico intercambiável é restrita.

ATCJ01CE01WHO ATC/DDD: benzilpenicilina, penicilina sensível a betalactamase. DDD parenteral de 3,6 g.

Receituário

Tipo de receitaAntimicrobiano (receita simples)

Número de vias2 vias

Retenção2ª via retida na farmácia

Validade10 dias

Referências

Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.

Bula profissional

Megapen® — benzilpenicilina potássica

Eurofarma Laboratórios S.A. Pó para solução injetável 550.000 UI e 5.400.000 UI. Bula aprovada pela Anvisa em 13/05/2024.

2024

Bula

Aricilina® — benzilpenicilina potássica

Blau Farmacêutica S.A. Pó para solução injetável 5.000.000 UI.

2024

Protocolo nacional

PCDT para Atenção Integral às Pessoas com IST

Ministério da Saúde. Tratamento da neurossífilis e da sífilis congênita.

2022

Relação nacional

RENAME 2024

Ministério da Saúde. Benzilpenicilina potássica 5.000.000 UI nos Componentes Básico e Estratégico.

2024

Classificação

ATC/DDD Index — J01CE01

WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Benzylpenicillin.

2026

Regulatório

RDC Anvisa nº 471/2021

Critérios para prescrição, dispensação, controle e retenção de receita de antimicrobianos.

2021

Informação complementar

Penicillin G potassium — rotulagem profissional internacional

Fonte complementar para farmacocinética neonatal, infusão contínua e conteúdo eletrolítico.

2026

Revisão MedFoco: outubro de 2026. Conteúdo de apoio à prática clínica — confirme apresentação, concentração, contraindicações e recomendações na bula profissional vigente e nos protocolos da sua instituição.