Gestação
Categoria BUsar quando clinicamente indicada
Penicilinas têm amplo histórico de uso na gestação sem associação com malformações. A ampicilina reduz transitoriamente a excreção urinária de estrógenos maternos.
Aminopenicilina bactericida disponível por via oral e parenteral, ativa contra enterococos sensíveis, Listeria, estreptococos e alguns bacilos Gram-negativos. É peça central em esquemas de meningite neonatal, listeriose e endocardite enterocócica, mas é inativada por beta-lactamases.
Revisado em pela equipe MedFoco
Reações anafiláticas graves e ocasionalmente fatais ocorrem com penicilinas, inclusive por via oral. Há relato de reação cruzada com cefalosporinas. A injeção EV rápida pode desencadear convulsões: respeitar o tempo mínimo de administração.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
A ampicilina é uma penicilina semissintética do grupo das aminopenicilinas, bactericida, que inibe a síntese da parede celular bacteriana. Tem espectro mais amplo que a benzilpenicilina para alguns bacilos Gram-negativos, mas é hidrolisada por beta-lactamases. É usada por via oral em infecções leves a moderadas e por via parenteral em infecções graves, incluindo meningite, sepse neonatal e endocardite enterocócica.
Betalactâmico bactericida que se liga às proteínas ligadoras de penicilina e bloqueia a transpeptidação do peptidoglicano. Sensível à ação das beta-lactamases.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Ampicilina 500 mgUso adulto | Cápsula dura | 500 mg | Embalagens com 10 ou 12 cápsulas, conforme fabricante. Amplacilina contém lactose. | AmplacilinaAmpicilab |
| Ampicilina 500 mg | Comprimido | 500 mg | Embalagens com 6, 12 ou 24 comprimidos. Contém corante amarelo de tartrazina. | Somente genérico |
| Ampicilina 50 mg/mLPediatria | Pó para suspensão oral | 250 mg/5 mL | Frascos com 60 mL ou 150 mL após reconstituição, com copo-medida. Contém sacarose. | Somente genérico |
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Ampicilina sódica 500 mg | Pó para solução injetável | 500 mg/frasco-ampola | Frasco-ampola com ampola de diluente ou embalagem hospitalar com múltiplos frascos-ampola. | Cilinon |
| Ampicilina sódica 1 g | Pó para solução injetável | 1 g/frasco-ampola | Frasco-ampola com ampola de diluente ou embalagem hospitalar com múltiplos frascos-ampola. | Cilinon |
A suspensão oral contém 250 mg a cada 5 mL; a solução injetável reconstituída tem concentração que varia com o volume de diluente utilizado. Confirme forma, concentração e volume antes de calcular a dose em mL.
Dose, frequência e duração por população.
Infecções respiratórias, digestivas e urinárias leves a moderadas.
EV, fracionada a cada 3 a 4 horas.
Dividida de 6/6 h; não exceder a dose do adulto.
Mínimo de 10 dias em infecção estreptocócica.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 500 mg | 6/6 h | Até 48–72 h após resolução clínica | Infecções respiratórias (250 a 500 mg), digestivas e geniturinárias. Tomar 30 minutos a 1 hora antes ou 2 horas após as refeições. Mínimo de 10 dias em infecção por estreptococo beta-hemolítico. |
| Gonorreia não complicada | 3,5 g + probenecida 1 g | Dose única | Dose única | Esquema de bula para infecção uretral, cervical, retal e faríngea. Pela elevada resistência atual do gonococo a penicilinas, preferir os esquemas das diretrizes vigentes de IST. Rastrear sífilis. |
Infecções respiratórias (250 a 500 mg), digestivas e geniturinárias. Tomar 30 minutos a 1 hora antes ou 2 horas após as refeições. Mínimo de 10 dias em infecção por estreptococo beta-hemolítico.
Esquema de bula para infecção uretral, cervical, retal e faríngea. Pela elevada resistência atual do gonococo a penicilinas, preferir os esquemas das diretrizes vigentes de IST. Rastrear sífilis.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 500 mg a 1 g | 6/6 h | Conforme foco e resposta clínica | Para pacientes impossibilitados de usar a via oral ou com infecção de maior gravidade. Doses maiores podem ser necessárias em infecções graves. Trocar para via oral assim que possível. |
Para pacientes impossibilitados de usar a via oral ou com infecção de maior gravidade. Doses maiores podem ser necessárias em infecções graves. Trocar para via oral assim que possível.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Septicemia e infecções graves | 150 a 200 mg/kg/dia | Divididos a cada 3 a 4 h | Conforme foco e culturas | Iniciar por via EV por pelo menos 3 dias e manter conforme evolução. Ajustar pela função renal. |
| Meningite bacteriana | 8 a 14 g/dia | Divididos a cada 3 a 4 h | Conforme agente etiológico | Em meningite por Listeria, usar em geral 2 g de 4/4 h, frequentemente associada a aminoglicosídeo. Penetração liquórica depende da inflamação meníngea. |
| Endocardite enterocócica | 2 g | 4/4 h | 4 a 6 semanas | Em associação com gentamicina ou ceftriaxona, conforme sensibilidade e diretriz de endocardite. Condução por equipe especializada. |
Iniciar por via EV por pelo menos 3 dias e manter conforme evolução. Ajustar pela função renal.
Em meningite por Listeria, usar em geral 2 g de 4/4 h, frequentemente associada a aminoglicosídeo. Penetração liquórica depende da inflamação meníngea.
Em associação com gentamicina ou ceftriaxona, conforme sensibilidade e diretriz de endocardite. Condução por equipe especializada.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 50 a 100 mg/kg/dia | Divididos de 6/6 h | Até 48–72 h após resolução clínica | Infecções gastrointestinais e geniturinárias. Em infecções respiratórias leves, 25 a 50 mg/kg/dia de 6/6 a 8/8 h. Dose máxima: a do adulto. Suspensão: 250 mg/5 mL. |
Infecções gastrointestinais e geniturinárias. Em infecções respiratórias leves, 25 a 50 mg/kg/dia de 6/6 a 8/8 h. Dose máxima: a do adulto. Suspensão: 250 mg/5 mL.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 50 a 200 mg/kg/dia | Divididos de 6/6 h | Conforme foco e resposta clínica | Infecções leves a moderadas, como pneumonia e infecção intra-abdominal. Máximo de 2 g/dose (8 g/dia). |
Infecções leves a moderadas, como pneumonia e infecção intra-abdominal. Máximo de 2 g/dose (8 g/dia).
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Infecção grave (meningite, endocardite) | 300 a 400 mg/kg/dia | Divididos de 4/4 h ou 6/6 h | Conforme agente e foco | Inclui pneumonia por S. pneumoniae com sensibilidade reduzida. Máximo de 12 g/dia. |
| Neonato · IG ≤ 34 sem · ≤ 7 dias | 50 mg/kg/dose | 12/12 h | Conforme indicação neonatal | Sepse ou meningite não causada por estreptococo do grupo B. Diluir a 30 mg/mL quando infundida. |
| Neonato · IG ≤ 34 sem · 8–28 dias | 75 mg/kg/dose | 12/12 h | Conforme indicação neonatal | Sepse ou meningite não causada por estreptococo do grupo B. |
| Neonato · IG > 34 sem · ≤ 28 dias | 50 mg/kg/dose | 8/8 h | Conforme indicação neonatal | Sepse ou meningite não causada por estreptococo do grupo B. |
| Meningite por EGB · ≤ 7 dias | 100 mg/kg/dose | 8/8 h | Conforme protocolo de meningite neonatal | Estreptococo do grupo B, qualquer idade gestacional. |
| Meningite por EGB · 8–60 dias | 75 mg/kg/dose | 6/6 h | Conforme protocolo de meningite neonatal | Estreptococo do grupo B, qualquer idade gestacional. |
Inclui pneumonia por S. pneumoniae com sensibilidade reduzida. Máximo de 12 g/dia.
Sepse ou meningite não causada por estreptococo do grupo B. Diluir a 30 mg/mL quando infundida.
Sepse ou meningite não causada por estreptococo do grupo B.
Sepse ou meningite não causada por estreptococo do grupo B.
Estreptococo do grupo B, qualquer idade gestacional.
Estreptococo do grupo B, qualquer idade gestacional.
Usar quando clinicamente indicada
Penicilinas têm amplo histórico de uso na gestação sem associação com malformações. A ampicilina reduz transitoriamente a excreção urinária de estrógenos maternos.
Manter a amamentação
Pequenas concentrações passam ao leite. Observar no lactente diarreia, candidíase oral e exantema.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| ClCr < 30 mL/minAjustar intervalo | Dose usual | 12/12 h a 16/16 h | Ajustar intervalo. Há acúmulo de ampicilina. Espaçar as doses nas infecções sistêmicas; em infecções urinárias, as doses usuais podem ser adequadas. Maior risco de neurotoxicidade com doses altas. |
| HemodiáliseDose após diálise | Dose de manutenção ajustada à função renal | Administrar após a sessão | Dose após diálise. A ampicilina é removida por hemodiálise, mas não por diálise peritoneal. Programar a dose para o término da sessão. |
| Insuficiência hepáticaSem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme indicação | Sem ajuste. Eliminação predominantemente renal, na forma ativa. Monitorar função hepática em tratamentos prolongados. |
Ajustar intervalo. Há acúmulo de ampicilina. Espaçar as doses nas infecções sistêmicas; em infecções urinárias, as doses usuais podem ser adequadas. Maior risco de neurotoxicidade com doses altas.
Dose após diálise. A ampicilina é removida por hemodiálise, mas não por diálise peritoneal. Programar a dose para o término da sessão.
Sem ajuste. Eliminação predominantemente renal, na forma ativa. Monitorar função hepática em tratamentos prolongados.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| IdosoAjustar pela função renal | Sem redução apenas pela idade | Conforme depuração de creatinina | Ajustar pela função renal. Estimar a função renal antes de esquemas parenterais de dose alta. |
Ajustar pela função renal. Estimar a função renal antes de esquemas parenterais de dose alta.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
A via oral é preferida quando o quadro permite. A via injetável é reservada a infecções graves ou a pacientes sem condição de usar a via oral, com transição para a via oral assim que possível.
Volume final de cerca de 3,4 mL. Usar imediatamente; para IM, aplicar em até 1 hora. A suspensão oral é reconstituída com água filtrada até a marca do frasco.
Pergunte sobre reações prévias a penicilinas, cefalosporinas e outros alérgenos antes da primeira dose. Tenha material de emergência disponível na administração parenteral.
Administrar 30 minutos a 1 hora antes das refeições ou 2 horas após. Cápsulas devem ser engolidas inteiras; agitar a suspensão antes de cada dose.
Adicionar 3 mL de água para injetáveis ao frasco de 500 mg ou 1 g e homogeneizar até solução límpida. Inspecionar visualmente antes do uso.
Aplicar no quadrante superior externo da região glútea, com a solução recém-reconstituída.
Injetar 500 mg em 3 a 5 minutos e 1 g em 10 a 15 minutos. Injeções mais rápidas podem provocar convulsões.
Diluir a solução reconstituída em fluido compatível até 2 a 30 mg/mL e infundir em 15 a 30 minutos, respeitando a estabilidade de cada solução.
Não misturar com aminoglicosídeos na mesma seringa, frasco ou equipo, pela inativação mútua.
Doses intermitentes em adultos e crianças
Frasco + 3 mL de água para injetáveis = volume final de cerca de 3,4 mL.
Administração rápida pode causar convulsões.
Frasco + 3 mL de água para injetáveis = volume final de cerca de 3,4 mL.
Administração rápida pode causar convulsões.
Doses altas, pediatria e neonatologia
Diluir a dose reconstituída no fluido compatível. Exemplo: 1 g em 50 mL de SF 0,9% = 20 mg/mL.
A ampicilina é menos estável em soluções glicosadas; preferir SF 0,9%.
Diluir a dose reconstituída no fluido compatível. Exemplo: 1 g em 50 mL de SF 0,9% = 20 mg/mL.
A ampicilina é menos estável em soluções glicosadas; preferir SF 0,9%.
Quando a via EV não estiver disponível
Pediatria e pacientes com dificuldade de deglutição
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Cápsula, comprimido ou suspensão, 30 minutos a 1 hora antes das refeições. |
| Endovenosa | Via indicada | Injeção lenta (500 mg em 3–5 min; 1 g em 10–15 min) ou infusão a 2–30 mg/mL. |
| Intramuscular | Via indicada | IM profunda no glúteo, solução usada em até 1 hora. |
| Sublingual | Não se aplica | Não há apresentação para esta via. |
| Subcutânea | Não usar | Não é via aprovada para a solução injetável. |
| Retal | Não se aplica | Não se aplica. |
| Tópica/mucosas | Não se aplica | Não há apresentação tópica. |
| SNG/SNE | Com cautela | Preferir a suspensão, diluindo cada 10 mL em 30 a 50 mL de água. O comprimido pode ser triturado e disperso em 30 a 50 mL de água; não abrir cápsulas. Lavar a sonda antes e após. |
Cápsula, comprimido ou suspensão, 30 minutos a 1 hora antes das refeições.
Injeção lenta (500 mg em 3–5 min; 1 g em 10–15 min) ou infusão a 2–30 mg/mL.
IM profunda no glúteo, solução usada em até 1 hora.
Não há apresentação para esta via.
Não é via aprovada para a solução injetável.
Não se aplica.
Não há apresentação tópica.
Preferir a suspensão, diluindo cada 10 mL em 30 a 50 mL de água. O comprimido pode ser triturado e disperso em 30 a 50 mL de água; não abrir cápsulas. Lavar a sonda antes e após.
A imaturidade renal prolonga a meia-vida. Usar a tabela por idade gestacional e dias de vida e doses mais altas na meningite por estreptococo do grupo B.
Em doses parenterais elevadas, considerar a carga de sódio em cardiopatas, hipertensos e pacientes com tendência a hipernatremia; monitorar eletrólitos.
Grande proporção de pacientes com mononucleose infecciosa desenvolve exantema com ampicilina; evitar o uso nessa situação.
A associação é útil em enterococo, Listeria e sepse neonatal, mas os fármacos devem ser preparados e infundidos separadamente.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Reações anafiláticas graves podem ocorrer com qualquer via, sendo mais prováveis em pacientes com história de alergia a penicilinas ou a múltiplos alérgenos. Reações intensas exigem adrenalina, oxigênio, corticosteroide EV e manejo da via aérea.
Sem evidência de dano fetal. Usar sob indicação médica; é opção em infecções obstétricas e na profilaxia intraparto do estreptococo do grupo B.
Passa em pequenas quantidades ao leite. Manter a amamentação e observar diarreia, candidíase e exantema no lactente.
Com ClCr < 30 mL/min ocorre acúmulo; espaçar as doses para 12/12 h a 16/16 h em infecções sistêmicas. Dialisável por hemodiálise.
Não há ajuste hepático estabelecido. Avaliar periodicamente a função hepática em terapias prolongadas.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Liga-se às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs) e inibe a transpeptidação, etapa final da síntese do peptidoglicano. O resultado é a formação de parede celular defeituosa e lise bacteriana durante a multiplicação ativa. É inativada por beta-lactamases.
É bem absorvida por via oral, mas a presença de alimento reduz a absorção. Após 1 g IM, níveis de cerca de 40 µg/mL são atingidos em 30 minutos; a via EV produz níveis mais altos.
Difunde-se rapidamente pela maioria dos tecidos e líquidos. A penetração no líquor e no cérebro ocorre na presença de inflamação meníngea. Entre as penicilinas, é a que menos se liga às proteínas plasmáticas (15–25%).
É largamente excretada inalterada na urina por filtração e secreção tubular, o que explica o acúmulo na insuficiência renal e o prolongamento da meia-vida no recém-nascido.
É removida por hemodiálise, mas não por diálise peritoneal. A probenecida reduz a secreção tubular e prolonga os níveis séricos.
Agentes bacteriostáticos, como tetraciclinas, cloranfenicol, macrolídeos e sulfonamidas, podem antagonizar o efeito bactericida das penicilinas e devem ser evitados em associação. A probenecida reduz a secreção tubular da ampicilina, prolongando e elevando seus níveis séricos, e o metotrexato pode ter a depuração reduzida, com risco de toxicidade. O alopurinol aumenta a incidência de exantema. Há relatos de redução da eficácia de contraceptivos orais, justificando método adicional durante o tratamento. Aminoglicosídeos são inativados quando misturados fisicamente com a ampicilina, embora a associação seja clinicamente sinérgica: administrar separadamente. Penicilinas podem causar falso resultado de glicosúria por métodos de redução do cobre, sem interferência nos métodos de glicose-oxidase.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Blau Farmacêutica S.A. Apresentações de 500 mg e 1 g, reconstituição, tempos de administração, posologia, contraindicações e reações adversas.
Eurofarma. Cápsula de 500 mg, administração oral, estabilidade em soluções de infusão e posologia.
Bulas de genéricos (EMS, Prati-Donaduzzi). Reconstituição, estabilidade de 7 dias e posologia pediátrica.
Multilab. Apresentação de 10 cápsulas de ampicilina anidra 500 mg.
American Academy of Pediatrics. Doses neonatais de ampicilina por idade gestacional e pós-natal, incluindo meningite por estreptococo do grupo B.
American Heart Association. Esquemas com ampicilina para endocardite enterocócica.
Ministério da Saúde. Relação Nacional de Medicamentos Essenciais, consultada para inclusão de penicilinas.
WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Ampicillin: DDD oral 2 g e parenteral 6 g.
Critérios para prescrição, dispensação, controle e retenção de receita de medicamentos antimicrobianos.