Gestação
Categoria CNão usar
Sem estudos controlados em gestantes. O fabricante contraindica o uso na gravidez; a insulina é a estratégia preferencial para controle glicêmico na gestação.
Inibidor da alfa-glicosidase intestinal que retarda a digestão de carboidratos complexos e reduz a elevação da glicemia pós-prandial. Usado como adjuvante à dieta no diabetes mellitus, isoladamente ou em associação.
Revisado em pela equipe MedFoco
A acarbose isoladamente não causa hipoglicemia, mas o risco existe quando associada a insulina ou sulfonilureias. Como a digestão da sacarose fica retardada, episódios hipoglicêmicos devem ser corrigidos com glicose (dextrose) oral ou endovenosa.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
É um pseudotetrassacarídeo de origem microbiana que inibe de forma competitiva e reversível as alfa-glicosidases intestinais (sacarase, maltase, glicoamilase e alfa-amilase pancreática). Com isso, retarda a degradação de oligo e polissacarídeos em monossacarídeos absorvíveis, atenuando a hiperglicemia pós-prandial e reduzindo modestamente a HbA1c.
Retarda a digestão intestinal de carboidratos complexos e a absorção de glicose, reduzindo a elevação da glicemia após as refeições.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Acarbose 50 mgContém corante | Comprimido | 50 mg | Caixa com 30 comprimidos (registradas também embalagens com 4, 60, 96 e 120 comprimidos). | Aglucose |
| Acarbose 100 mg | Comprimido | 100 mg | Caixa com 30 comprimidos (registradas também embalagens com 4, 60, 96 e 120 comprimidos). | Aglucose |
O Glucobay (Bayer), antigo produto de referência em 50 mg e 100 mg, teve descontinuação definitiva no Brasil. Prescrições e protocolos que ainda citem a marca devem ser atualizados para a acarbose disponível.
Dose, frequência e duração por população.
Antes das refeições
Titulação gradual
600 mg/dia
Antes de novo aumento
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual — início 50 mg | 50 mg | 3x/dia, imediatamente antes das refeições principais | Uso contínuo | Engolir inteiro com um pouco de líquido ou mastigar com a primeira porção da refeição. Titular gradualmente para reduzir flatulência e diarreia. |
| Dose usual — manutenção 100 mg | 100 mg | 3x/dia, imediatamente antes das refeições principais | Uso contínuo | Manutenção habitual de 50 a 100 mg 3x/dia, conforme glicemia pós-prandial, HbA1c e tolerabilidade. |
| Resposta insuficiente | Até 200 mg | 3x/dia, imediatamente antes das refeições principais | Uso contínuo com reavaliação | Aumentar somente após 4 a 8 semanas sem resposta adequada à manutenção. Dose máxima de 600 mg/dia. Doses mais altas aumentam efeitos gastrointestinais e a chance de elevação de transaminases. |
Engolir inteiro com um pouco de líquido ou mastigar com a primeira porção da refeição. Titular gradualmente para reduzir flatulência e diarreia.
Manutenção habitual de 50 a 100 mg 3x/dia, conforme glicemia pós-prandial, HbA1c e tolerabilidade.
Aumentar somente após 4 a 8 semanas sem resposta adequada à manutenção. Dose máxima de 600 mg/dia. Doses mais altas aumentam efeitos gastrointestinais e a chance de elevação de transaminases.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Menores de 18 anos | Não usar | — | — | Uso contraindicado em menores de 18 anos. |
Uso contraindicado em menores de 18 anos.
Não usar
Sem estudos controlados em gestantes. O fabricante contraindica o uso na gravidez; a insulina é a estratégia preferencial para controle glicêmico na gestação.
Não usar durante a amamentação
Não há dados suficientes sobre excreção no leite humano e segurança no lactente; o uso é contraindicado na lactação.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| ClCr ≥ 25 mL/minSem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme indicação | Sem ajuste. A absorção sistêmica é mínima. Manter vigilância da função renal no acompanhamento do diabetes. |
| ClCr < 25 mL/minContraindicado | Não usar | — | Contraindicado. Na insuficiência renal grave, as concentrações plasmáticas de acarbose e metabólitos aumentam de forma importante; uso contraindicado. |
| Insuficiência hepáticaSem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme indicação | Sem ajuste. Não há recomendação de ajuste de dose. Como a acarbose pode elevar transaminases, monitorar enzimas hepáticas e reavaliar o uso diante de hepatopatia ativa. |
Sem ajuste. A absorção sistêmica é mínima. Manter vigilância da função renal no acompanhamento do diabetes.
Contraindicado. Na insuficiência renal grave, as concentrações plasmáticas de acarbose e metabólitos aumentam de forma importante; uso contraindicado.
Sem ajuste. Não há recomendação de ajuste de dose. Como a acarbose pode elevar transaminases, monitorar enzimas hepáticas e reavaliar o uso diante de hepatopatia ativa.
Titular lentamente pela tolerabilidade gastrointestinal e atentar para hipoglicemia quando houver associação com insulina ou sulfonilureia.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Administrar imediatamente antes das refeições principais ou mastigar com a primeira porção de alimento. O efeito depende da presença de carboidratos na refeição.
Tomar imediatamente antes de cada refeição principal, com um pouco de líquido, ou mastigar com a primeira garfada. Tomada distante da refeição reduz a eficácia.
Iniciar com 50 mg 3x/dia e aumentar progressivamente. A titulação lenta reduz flatulência, distensão e diarreia.
Se a refeição não for realizada, a dose correspondente também deve ser omitida.
Reforçar a dieta para diabetes. Ingestão de sacarose (açúcar comum) durante o tratamento pode aumentar desconforto abdominal e diarreia.
Em associação com insulina ou sulfonilureia, o paciente deve ter glicose (dextrose) disponível para tratar hipoglicemia, já que a sacarose terá absorção retardada.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Engolir inteiro imediatamente antes da refeição ou mastigar com a primeira porção de alimento. |
| SNG/SNE | Cautela | O comprimido pode ser triturado e disperso em cerca de 10 mL de água, mas o efeito depende da coincidência com a oferta de carboidratos. Em dieta enteral contínua, o benefício é incerto; seguir protocolo institucional. |
| Sublingual | Não usar | Não se aplica; a ação é local na luz intestinal. |
| Endovenosa | Não usar | Não existe apresentação parenteral. |
| Intramuscular | Não usar | Não se aplica. |
| Subcutânea | Não usar | Não se aplica. |
| Retal | Não usar | Não se aplica. |
| Tópica/mucosas | Não usar | Não se aplica. |
Engolir inteiro imediatamente antes da refeição ou mastigar com a primeira porção de alimento.
O comprimido pode ser triturado e disperso em cerca de 10 mL de água, mas o efeito depende da coincidência com a oferta de carboidratos. Em dieta enteral contínua, o benefício é incerto; seguir protocolo institucional.
Não se aplica; a ação é local na luz intestinal.
Não existe apresentação parenteral.
Não se aplica.
Não se aplica.
Não se aplica.
Não se aplica.
Em associação com insulina ou sulfonilureia, tratar hipoglicemia com glicose oral ou endovenosa. Sacarose e carboidratos complexos têm absorção retardada pela acarbose.
Por depender da ingestão alimentar, a acarbose pode ser suspensa durante o jejum e reiniciada com o retorno da alimentação oral.
Flatulência e diarreia persistentes apesar da dieta adequada justificam redução temporária da dose ou titulação mais lenta. Não usar antiácidos, adsorventes ou enzimas digestivas para controlar sintomas.
Superdose com ingestão de carboidratos causa flatulência, distensão e diarreia intensas. Evitar refeições e bebidas com carboidratos nas 4 a 6 horas seguintes.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Flatulência, distensão e diarreia são os efeitos mais frequentes e a principal causa de abandono. Titulação lenta, adesão à dieta e orientação prévia reduzem a interrupção do tratamento.
Sem estudos controlados em gestantes; uso contraindicado pelo fabricante. Controlar a glicemia na gestação preferencialmente com insulina.
Ausência de dados suficientes de segurança no lactente. Não usar durante a amamentação.
Sem ajuste com ClCr ≥ 25 mL/min. Na insuficiência renal grave, há acúmulo de acarbose e metabólitos, e o uso é contraindicado.
Não há ajuste posológico definido, mas pode ocorrer elevação de transaminases e, raramente, hepatite. Monitorar enzimas hepáticas e suspender se houver lesão hepática.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Inibe de forma competitiva e reversível as alfa-glicosidases da borda em escova do intestino delgado e a alfa-amilase pancreática. A degradação de di, oligo e polissacarídeos é retardada de forma dose-dependente, e a glicose resultante é absorvida mais lentamente, reduzindo o pico glicêmico pós-prandial e a flutuação glicêmica diária.
Apenas 1 a 2% da dose é absorvida como substância ativa. A maior parte é degradada na luz intestinal por enzimas digestivas e bactérias, e cerca de 35% da radioatividade total é absorvida na forma de metabólitos inativos.
A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 9,6 horas; cerca de 51% da dose é eliminada nas fezes. Na insuficiência renal grave, há aumento importante das concentrações plasmáticas.
A acarbose reduz principalmente a glicemia pós-prandial, com efeito moderado sobre a HbA1c. O benefício é maior em dietas ricas em carboidratos complexos.
Não estimula a secreção de insulina e tem efeito neutro sobre o peso. A limitação prática mais relevante é a tolerabilidade gastrointestinal.
Associações com insulina, sulfonilureias ou metformina podem aumentar o risco de hipoglicemia por somação de efeitos; considerar redução da dose do outro agente e tratar episódios com glicose, não com sacarose. Adsorventes intestinais, como carvão ativado, colestiramina e preparações de enzimas digestivas que contenham amilase ou pancreatina, podem reduzir o efeito da acarbose e devem ser evitados. A acarbose pode alterar a biodisponibilidade da digoxina, o que pode exigir ajuste da dose do digitálico. Corticosteroides, diuréticos tiazídicos, hormônios tireoidianos, estrogênios, contraceptivos orais, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, bloqueadores dos canais de cálcio e isoniazida podem elevar a glicemia e exigir reavaliação do controle glicêmico.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
EMS Sigma Pharma Ltda. Comprimidos de 50 mg e 100 mg; referência para indicações, posologia, contraindicações, advertências, gravidez, lactação e reações adversas.
Bayer S.A. Comprimidos de 50 mg e 100 mg; referência histórica para farmacocinética e interações.
Bayer Brasil. Comunicado sobre a retirada definitiva do produto de referência do mercado brasileiro.
Ministério da Saúde. Consultada para a situação da acarbose na assistência farmacêutica do SUS.
Posicionamento dos inibidores da alfa-glicosidase no tratamento farmacológico do diabetes tipo 2.
American Diabetes Association. Referência complementar sobre eficácia e tolerabilidade dos inibidores da alfa-glicosidase.
Classificação internacional da acarbose no grupo dos inibidores da alfa-glicosidase.